草果主要化学成分及药理药效研究进展
一、化学成分
（一）挥发油类
综合国内外关于草果香气成分的文献发现目前报道的草果香气成分将近800种，其中烃类242种、醇类195种、酚类33种、醛类85种、酮类53种、酸类40种、酯类98种、醚类10种、其他类17种，大致可分为单萜烯类、含氧单萜类、倍半萜烯烃类、含氧倍半萜类和其它等五大类型，1,8-桉叶素（也称桉叶油精、桉树脑、桉叶醇等）是草果中最主要的香气成分，含量在30%-50%之间，此外α-松油醇、香叶醇、乙酸香叶酯、反-2-癸烯醛、α-水芹烯、香茅醇、2-癸烯-1-醇、环辛醇乙酸酯、反-橙花叔醇、β-柠檬醛等含量也较高，其余成分为橙花叔醇、(E)-柠檬醛、柠檬醛、牦牛儿醇、二十碳三烯酸甲酯、保幼激素、A-环氧化非兰烯、花生酸、3-苯基戊烷、棕榈酸、3，7-二甲基-2，6-辛二烯醛、α，α，4-三甲基-3-环己烯-1-甲醇、十八碳烯酸、2-异丙基苯甲醛、2-十四烯-1-醇醋酸酯、癸醇醋酸酯、α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯、壬醛、癸醛、芳樟醇、樟脑、β-松油醇、橙花基醇、β-辛内烯醛、香柠檬薄荷油等。有研究表明，不同产地，不同种类草果中挥发油的含量以及成分会有明显差异，这主要与其生产环境（经纬度等），果实性状（果皮厚度、果实长宽比等）等因素有关。
（二） 多酚类
草果中的多酚物质主要有：芦丁、原儿茶酸、香草酸、对羟基苯甲酸、2-甲氧基-1，4-二苯酚-1-O-[6-O-(3-甲氧基-4-羟基苯甲酰基)]-β-D-吡喃葡萄糖苷、邻苯三酚、3'，5'-二-C-β-D-吡喃葡萄糖基根皮素、龙胆酸、金丝桃苷、原花青素B2、木樨草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、2,3-dihydro-2-(4'-hydroxy-phenylethyl)-6-[(3″,4″-dihydroxy-5″-methoxy)phenyl]-4-pyrone、槲皮素-7-O-β-吡喃葡萄糖苷(quercetin-7-O-β-glucoside)、4-dihydro-2-(4'-hydroxy-phenylmethyl)-6-[(3″,4″-dihydroxy-5″-methoxyphenyl)methylene]-pyran-3，5-dione、槲皮素-3-O-β-吡喃葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-glucoside)、邻苯二酚(catechol)、表儿茶素(epicatechin)、6-(4-Hydroxyphenyl)-4-hydroxy-hexan-2-one、5-庚二醇(hannokinol)、6，7-dihydroxy-3，7-dimethyloct-2-enoicacid和8-oxogeraniol、(-)表儿茶素[(-)epicatechin]、原花色素C-1(procyanidinC-1)、樱桃素(prrunin)、山奈酚-3-O-芦丁糖甙(kaempferol-3-O-rutinoside)、儿茶酚(catechol)、对-薄荷-1-烯-3，6-二醇(ρ-meth-1-ene-3，6-diol)。（三） 二苯基庚烷类
草果中的二苯基庚烷类化合物主要有姜黄素(curcu-min)、Tsaokoarylone[7-(4-hydroxy-3-me-thoxyphenyl)-1-(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E，6E-dien-3-one]、1，7-bis(4-hydroxy-phenyl)-hepta-4E，6E-dien-3-one、(+)–hannokinol、meso-hannokinol、1,7-二(4-羟基苯基)-3,5-庚二醇(hannokinol)、内消旋-1,7-双-(4-羟苯基)-3,5-庚二醇(meso-hannokinol)、草果酮(tsaokone)。（四）双环壬烷类
草果中的双环壬烷类化合物主要有Isotsaokoin、草果素(tsaokoin)、6,7-dihydroxy-in-dan-4-carbaldehyde、6-hydroxy-indan-4-car-baldehyde。（五） 甾醇类
草果中的甾醇类化合物主要有β谷甾醇(sitoster-ol)、胡萝卜苷(daucosterol)。（六）其它类
草果中含有糖类、蛋白质、氨基酸、酚类、鞣质、皂苷、黄酮、蒽醌、有机酸、香豆素、内酯、强心苷、甾体、萜类、挥发油、油脂、花青素等多种有机化合物，其成分研究主要聚焦于其挥发油成分，此外在草果提取物中还分离得到了5-羟基-3-庚酮(hannokinin)、草果苷(tsaokoside)等物质。无机元素里，草果中主要含有Zn、Cu、Fe、Ni、Mn、Pb、Ca、K、Mg、Cr、Ti等元素，炮制后除Pb含量下降外，Zn、Cu、Fe、Ni等元素的含量均增加。二、药理药效
（一）抗氧化作用
人体自由基攻击组织和细胞造成的损伤是导致机体衰老的重要因素，并且能够进一步诱导肿瘤、癌症等恶性疾病的发生。闫倩等人通过建立ICR小鼠衰老模型，考察了草果甲醇溶出物对D-半乳糖致衰老小鼠的抗氧化作用，并报告其能够显著改善衰老小鼠的各项抗氧化指标，提高血浆SOD水平。Martin等人进行的体外研究显示草果二氯甲烷提取物具有较强的抗氧化活性，其抗氧化能力强于a-生育酚和常用食品抗氧化剂2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚（BHT）。在郭淼等人对草果精油的抗氧化研究中，同样发现其对自由基离子清除活性优于BHT。此外，草果挥发油[10g（生药）/kg]及水提物[10g（生药）/kg]灌胃SD大鼠，每天一次，连续5天，两者均能在一定程度上提高大鼠胃粘膜SOD活性，降低胃粘膜组织MDA水平，且水提物的效果略优于挥发油。草果油在0.5～2.0mg.mL-1范围内具有清除超氧阴离子的能力，强于食用抗氧化剂没食子酸丙酯（PG），其清除能力与浓度呈正相关；在1×10-5～5×10-5mg.mL-1范围内，对羟自由基清除率为58.75%～91.51%，其清除能力强于PG。草果加热回流提取物具有清除过氧化氢的能力，且与浓度成正相关。草果乙醇提取物对自由基1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）的清除率为92.26%，具有较强的抗氧化作用。（二）调节代谢
Martin等人报道，草果极性部位含有大量的儿茶素和表儿茶素，能够通过抑制脂肪吸收和促进脂肪氧化达到减肥降脂的目的。俞龙泉等于标准饲料中分别添加1%草果、八角、小茴香、肉桂等12种香辛料粉，饲喂ICR小鼠，结果显示草果、八角、小茴香对小鼠的降脂减肥功效优于其他香辛料。解立斌等人研究草果甲醇溶出物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及对小鼠高血糖的调节作用。在体外抑制试验中，当草果甲醇溶出物溶液浓度为 500 mg/L 时，对α-葡萄糖苷酶的抑制率达到63.72%，在动物实验中，草果甲醇溶出物也可显著改善小鼠糖耐量。李姣使用高脂高糖饮食结合链脲佐菌素的方法构建2型糖尿病大鼠模型，草果醇提物对2型糖尿病大鼠血糖、脂质代谢、氧化应激状态的影响及对胰腺组织损伤均具有保护作用。（三）胃肠道作用
古籍中提到，草果可用于治疗疟疾、消化不良、胃功能失调、腹痛恶心、腹泻和咽喉感染等病症。文献报道称草果提取物混悬液2.0 g/kg剂量对消炎痛、利血平引起的胃溃疡有明显的抑制作用。另外，采用托弗试剂和酚酞二步酸碱滴定法测胃液游离酸及总酸度，采用Mett法测定胃蛋白酶活性表明草果对大鼠胃液的总酸度有明显的降低作用，显著抑制胃蛋白酶的活性。草果挥发油可增加胃粘膜血流量，使血清胃泌素水平升高，抗自由基对胃黏膜损伤的活性增强。且有报道称，草果单用，对于腹胀的治疗、消食化积的作用十分显著。杨伟倩等人报告，高剂量草果水提物能明显缩短洛哌丁胺诱导的小鼠便秘症状，缩短小鼠首次排黑便时间，增加小鼠6 h内粪便含水率、粪便总重、粪便粒数和小肠墨汁推进率，具有明显的润肠通便功效。同时，也有临床报告草果汤剂对妇科手术后腹胀具有较好的改善作用，薛萍报告对35例妇科腹部手术后腹胀患者应用草果汤剂（草果3枚加水250mL 浸泡10min 后用水煎至100～150mL，去渣取汁顿服）后，对手术后腹胀的改善效果达100%。（四）抑菌作用
研究发现草果精油具有抑菌活性，如李国林等以水蒸汽蒸馏法所得草果精油同时对4种真菌（链格孢菌、粉红单端孢菌、扩展青霉、黄曲霉）和4种腐败菌（枯草芽孢杆菌、荧光假单孢菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌）进行体外抑菌实验，结果表明：草果精油对粉红单端孢的抑制率为80%左右，对扩展青霉和黄曲霉的抑制效为75%左右，对链格孢菌基本无抑制作用；草果精油可抑制腐败菌的生长，抑制率达到80%左右。吴怡等人报告，草果提取物对小鼠体内外的幽门螺旋杆菌具有显著的抑制作用，且呈剂量依赖关系。高、中剂量组的体内抑菌率分别为 40. 2%、26. 6%。Rahman等测定出草果提取物对金黄色葡萄球菌（革兰氏阳性）、鼠伤寒沙门菌和铜绿假单胞菌（革兰氏阴性）的MIC分别为1、2、2mg/mL，草果提取物对这3种菌的生物膜有抑制作用。蒋妮等研究表明，0.5g/L的草果挥发油对5种植物病原菌（茄镰孢、链格孢、核盘菌、齐整小核菌和束状炭疽菌）的菌丝活性抑制率高达100%，对3种病原菌（茄镰孢、链格孢、束状炭疽菌）的孢子萌发抑制率均高于90%。草果精油具有广谱抗菌作用，可进一步研究以用于某些多耐药细菌的抗菌剂。
（五）抗肿瘤作用
张琪通过 MTT 法实验表明，草果挥发油对 8 种不同来源的人癌细胞系均表现出较强的细胞毒性，尤其以对 HepG2 肝癌细胞最为敏感，同时还具有肿瘤细胞选择性（对正常细胞系毒性较低）；利用荧光染色法、DNA 电泳检测、流式细胞仪技术等手段发现在极低浓度时，经草果挥发油处理的 HepG2 细胞出现凋亡小体、DNA 片段化和亚二倍体峰等细胞凋亡的典型特征。时海荣等在随机分配的草果挥发油组、环磷酰胺组、联合组及对照组的对数生长期的HepG2细胞中分别加入不同浓度的草果挥发油、环磷酰胺、草果挥发油和环磷酰胺、DMSO进行处理，实验结果依据MTT法测算各组细胞生长抑制率和协同指数(Q)，结果表明，草果挥发油组、环磷酰胺组HepG2细胞增殖受到抑制，随着作用浓度的升高，细胞生长抑制率增高，呈浓度依赖性；联合组Q值≥0.85。因此发现，草果挥发油可增强环磷酰胺抑制肝癌细胞增殖的作用。（六）抗炎和神经保护作用
有学者从草果中分离鉴定出8个化合物，并对其进行抗炎活性和神经保护作用研究，发现表儿茶素在浓度为100 mg/ml时对炎症的抑制率达63.65%，具有良好的抗炎活性，此外槲皮素也显示出了良好的神经保护作用，在浓度为50 mg/ml时对H2O2诱导的PC-12细胞存活率达到78.90%。（七）草果知母汤抗癫痫作用
草果知母汤首载于《温病条辨》，王洪图教授用之治疗癫痫，经多年临床验证，对多种类型的癫痫均有明显治疗作用。其组方在立论上有别于传统的治疗神志性疾病多取心肝的原则，而注重脾胃；在用药上，避多数祛风、镇静的虫类、矿石类有毒药，而采用调理气机的植物类无毒药。贺娟等人对其进行药效学研究后报告，草果知母汤提取液对4种癫痫模型（听源性癫痫模型AS、MES模型、PTZ点燃模型与PTZ阈值模型）均有明显拮抗作用，其中以对抗AS 大鼠发作作用最强，对抗 PTZ 阈值发作作用次之，对抗 MES 作用稍弱。对 PTZ 点燃模型，可阻断大鼠点燃后发作程度的进行性加重，使其发作等级降低。（八）其他作用
随着社会发展，具有降低胆固醇作用的保健品和功能食品越来越受到关注，有研究发现草果中多酚和挥发油物质能够通过胆汁酸和肠道菌群两者相互作用来缓解高胆血症。有研究通过建立急性酒精中毒肝损伤小鼠模型，草果菱角壳水提混合物能有效延缓酒精急性灌胃后中毒小鼠的醉酒时间并缩减其醒酒时长，对酒精中毒所致肝损伤具有一定的保护作用，并推测其机制可能是通过加快酒精排泄和清除氧自由基。草果具有除痰下气之功，服之可止咳除痰。现代药理学研究也表明，草果中含有的α-和β-蒎烯具有镇咳祛痰的作用，且抗炎作用较强，1,8-桉油素具有平喘、镇痛、解热之功，对于流行性感冒的预防和治疗也有一定作用。草果还是常用的截疟之品。草果始载于《太平惠民和剂局方》，治脾寒疟疾。《中国药典》载：“草果，燥湿温中，截疟除痰。用于寒湿内阻，脘腹胀痛，痞满呕吐，疟疾寒热，瘟疫发热”；滇西地区民族民间多个抗疟经验方中均含有草果，可见服用本品对疟疾的预防和症状的缓解仍有很大的意义。
草果的主要生理功能总结
产物
生理功能
动物模型/体外实验
参考文献
甲醇提取物
改善衰老小鼠的抗氧化指标
D-半乳糖致衰老小鼠
闫倩
改善糖耐量，降血糖
小鼠高血糖模型
解立斌
对血糖、脂质代谢、氧化应激及胰腺组织损伤具有保护作用
高脂高糖饮食结合链脲佐菌素构建2型糖尿病大鼠
李姣
乙醇提取物
抗氧化活性
体外DPPH法测定自由基清除能力
刘小红
二氯甲烷提取物
抗氧化活性
体外研究
Martin
挥发油
自由基离子清除活性
体外DPPH法测定自由基清除能力
郭淼
提高大鼠胃粘膜SOD活性
SD大鼠灌胃
Qiu
抗氧化活性
体外研究
冯雪
增加胃粘膜血流量，使血清胃泌素水平升高
体内动物实验
Lee
广谱抑菌作用、抗感染
体外抑菌圈实验
李国林，蒋妮
抑制体内外幽门螺旋杆菌
小鼠体内外抑菌实验
吴怡
抗肿瘤作用
体外MTT法
张琪，时海荣
通过胆汁酸和肠道菌群两者相互作用来缓解高胆血症
高胆固醇饲料诱导的仓鼠高胆血症
LIU
水提物
提高大鼠胃粘膜SOD活性
SD大鼠灌胃
Qiu
对消炎痛、利血平引起的胃溃疡有明显的抑制作用
体内动物实验
徐国钧
治疗便秘
洛哌丁胺诱导的小鼠便秘
杨伟倩
对酒精中毒所致肝损伤具有保护作用
急性酒精中毒肝损伤小鼠模型
杨梦
单用
降脂减肥
ICR小鼠
俞龙泉
治疗腹胀、消食化积
体内动物实验、临床报告
Wang，薛萍
草果知母汤
抗癫痫作用
听源性癫痫模型AS、MES模型、PTZ点燃模型、PTZ阈值模型
贺娟
从草果中提取的具有生物活性的化合物
药理活性
化合物
抗菌活性
单萜(柠檬烯, 香叶醇, 桉油精, Isotsaokoin)，二萜(Coronadiene)，酚酸(香草酸，3-邻甲基半乳酸)，脂肪酸
抗炎活性
单萜类(8-氧代香叶醇, Tsaokoin)、酚酸类(儿茶素, 表儿茶素)、黄酮类(香叶基化吡喃黄酮, Boesenbergin B)、二芳基庚烷((1)-hannokinol, Tsaokoarylone, hannokinin)，脂肪酸，脂肪族醇
抗肿瘤抗癌活性
单萜类化合物(异草果素)、酚酸类化合物(2，6-二甲氧基-4-甲基苯酚)、二芳基庚酸(hannokinol)、脂肪酸(十二烷基-2-烯酸)、脂肪族醇(2，8-癸二烯-1，10-二醇，2E-乙酸酯 2-十二烯-1-醇)
抗氧化活性
酚酸(原儿茶醛,香草酸,3-O-甲基没食子酸、原儿茶酸，2,6-dimethoxy-phenol)、黄酮类化合物(槲皮素、巴西木素)、二芳基庚酸、脂肪酸、黄烷醇-薄荷烷缀合物黄烷醇-脂肪醇杂合子、黄烷醇-单萜类杂合子、二芳基庚烷
减脂作用
脂肪酸类
神经保护活性
槲皮苷，二芳基庚酸
反互补特性
对苯二酚，二芳基庚烷
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