开发一流的 DNMT1/HDAC 抑制剂，具有改善的治疗潜力和增强的抗肿瘤免疫力,Journal of Medicinal Chemistry
开发一流的 DNMT1/HDAC 抑制剂，具有改善的治疗潜力和增强的抗肿瘤免疫力
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2024-09-12 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c01310
Yingjie Chang 1 , Huahui Guo 2, 3 , Xue Li 1 , Liangyi Zong 2, 3 , Jiale Wei 4 , Zhihai Li 4 , Cheng Luo 4, 5 , Xinying Yang 1 , Hao Fang 1 , Xiangqian Kong 2, 3 , Xuben Hou 1
表观遗传疗法已成为治疗恶性肿瘤的关键范例。本研究通过融合DNMT1抑制剂（DNMT1i）和HDAC抑制剂（HDACi）的关键药效团，获得了一系列DNMT1/HDAC双重抑制剂。其中，化合物( R ) -23a在体外和细胞内均表现出显着的DNMT1和HDAC抑制作用，并且在很大程度上复制了DNMT1i和HDACi组合在重新激活表观遗传学沉默的肿瘤抑制基因(TSG)方面的协同效应。这转化为( R ) -23a在 MV-4-11 异种移植模型中的显着肿瘤生长抑制（TGI = 98%），同时与单药组合相比显示出改善的耐受性。此外，在同基因MC38小鼠结直肠肿瘤模型中， ( R ) -23a在重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退方面优于联合治疗。总的来说，新型DNMT1/HDAC双重抑制剂( R ) -23a可有效逆转癌症特异性表观遗传异常，并具有进一步开发为癌症治疗药物的巨大潜力。
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更新日期：2024-09-12
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