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项目推荐

花匠小妙招
2025-01-14 11:03

产品亮点

1、雷芬那辛作为长效毒蕈碱拮抗剂，具有高度的肺特异性。作为美国FDA批准的首个每日仅需一次的长效雾化支气管扩张剂，在每日一次的用药方案下，该药物能够保持长久的支气管扩张，同时防止毒蕈碱拮抗剂的全身性副作用，例如口干、便秘和尿潴留等。

2、与异丙托溴铵相比，雷芬那辛的长期治疗效果较好，且不良反应较低。与噻托溴铵相比，雷芬那辛第29天~183天的疗效更好，尤其是在重度/极重度慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者中，且雷芬那辛耐受性更好。

3、雷芬那辛市场潜力大，2023年全球雷芬那辛吸入溶液市场收入达到3.02亿美元。

推荐合作项目：雷芬那辛吸入溶液

剂型：吸入溶液剂

规格：3ml:175µg

原研：Mylan Ireland Ltd

原研上市：美国-2018年11月

原研报产：中国-2024年7月

商品名：Yupelri

国产仿制：暂无上市，暂无申报

注册分类：拟按照化药4类

适应症：用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的维持治疗

作用机制：雷芬那辛是一种长效毒蕈碱拮抗剂，通过抑制平滑肌毒蕈碱M3受体，使支气管扩张，进而降低毒蕈碱受体对副交感神经节和气道平滑肌介导的胆碱能支气管收缩张力升高所引起的疾病急性发作的频率和严重性。

疗效分析

（1）雷芬那辛可显著改善中重度COPD患者的肺功能：

两项为期12周的随机、双盲、安慰剂对照、多剂量、平行组的验证性试验评估了雷芬那辛每天一次对中重度COPD患者肺功能的疗效（NCT02459080 和NCT02512510）。

研究人群的平均年龄为64岁（范围：41至88岁），平均吸烟史为53年。在使用雷芬那辛之后，患者支气管扩张明显，FEV1谷值有明显提高，FEV1/FVC比率为0.54（范围：0.3至0.7）。此外，在入选的受试者中，37%在研究开始时接受LABA或ICS/LABA治疗，并在整个研究过程中保持这种联合治疗。

（2）雷芬那辛显著改善FEV1谷值，且安全性良好：

一项荟萃分析显示，175μg/天的雷芬那辛相较于安慰剂可显著改善FEV1谷值（MD=143.67，95% CI：129.67-157.68，809名受试者），且不增加不良事件的风险（OR=0.98，95% CI：0.81-1.18，2286名受试者）或严重不良事件的发生率（OR=0.89，95% CI：0.55-1.46，2318名受试者）。此外，雷芬那辛对FEV1谷值的改善呈剂量依赖性，有效阈值为88 μg/天。

竞品对比

（1）雷芬那辛VS异丙托溴铵：雷芬那辛350μg/700μg的总体不良反应发生率低于异丙托溴铵500μg，且耐受性更佳。虽然在给药后1～6小时的FEV1峰值变化略低于异丙托溴铵，但差异并不显著；另外，雷芬那辛在给药后1天的FEV1谷值较基线的提升高于异丙托溴铵，表明其长期疗效更优。

（2）雷芬那辛VS噻托溴铵：在一项为期52周的随机平行组试验中，1055例中至极重度COPD患者接受了雷芬那辛175μg/88μg或阳性对照噻托溴铵的双盲治疗。研究纳入了已接受稳定剂量LABA或LABA/ICS治疗≥30天的受试者（占研究组的50.1%）。

结果显示，在52周内，两种剂量的雷芬那辛和噻托溴铵均显著改善了FEV1谷值（P<0.0003）。其中，雷芬那辛175μg的FEV1谷值变化范围为52.3～124.3mL，而噻托溴铵的变化范围为79.7～112.8mL。

知识产权

原研化合物专利2025年3年10日过期，晶型专利2030年7月14日过期。

市场信息

流行病学分析：

从1990年到2017年，全球COPD死亡人数增长了23%，每年约有300万人因此去世。随着吸烟率上升、人口老龄化加剧以及其他死因死亡率的下降，预计到2060年，COPD及相关疾病每年将导致超过540万人死亡。在中国，COPD患病人数约为1亿，40岁及以上人群患病率为13.7%，在单病种死亡率和疾病负担中位列第三。

市场规模：

根据IMS数据，2023年全球雷芬那辛吸入溶液市场规模达3.02亿美元，其中美国市场贡献了3亿美元。同时，全球R3K类抗胆碱能药物市场总额为54.15亿美元，噻托溴铵以37.52亿美元的销售额占据69.29%的市场份额，雷芬那辛排名第四。

根据米内网数据，国内雷芬那辛吸入溶液还未在国内上市，暂无销售额。此外，2023年国内阻塞性呼吸系统疾病的吸入药物市场规模达157.77亿元。