毛喉鞘蕊花镇咳平喘有效成分及作用机理的深入研究
《毛喉鞘蕊花镇咳平喘有效成分及作用机理的深入研究》
项目摘要
中文摘要
毛喉鞘蕊花（Coleus forskohlii）在古印度就用于治疗感冒、咳嗽等疾病，其主要成分佛司可林具有明显的强心、降血压、支气管扩张等多种生理活性。为了进一步开发利用这种珍贵的资源，为新药开发提供必要的理论依据，我们以毛喉鞘蕊花中的主要活性成分-佛司可林类二萜为对象对该植物进行了二萜的富集工艺研究、药理活性研究、有效部位化学成分研究、大极性部位新二萜苷研究、有效部位的HPLC-MSn研究以及有效部位主要活性成分的含量测定。通过摸索制定了一种适合实验室操作的二萜富集方法。在此基础上，对富集得到的有效部位进行了药理活性研究，发现该活性部位具有很好的止咳、祛痰、平喘和抗菌作用，具有很大的开发价值。本项目对野生和栽培喉鞘蕊花进行了化学成分系统研究，从中分离得到了45个化合物，其中7个为新化合物。此外，利用HPLC-MSn对我们富集得到的有效部位进行分析，首次总结了佛司可林类二萜的裂解规律和ESI-MS的结构鉴定方法，为对有效部位进行新药开发过程中化学成分的快速鉴定奠定了坚实的基础。本项目还对有效部位中含量较高的6个佛司可林类二萜进行了含量测定的方法学研究，为新药质量控制提供了科学依据。
英文摘要
Coleus forskohlii has been used for the treatment of varieties of ailments related to cardiovascular and bronchopulmonary systems in Hindu and Ayurvedic traditional medicine since ancient times. In order to exploit the resources of C. forskohlii, we focused on searching for active compounds and establishing a quality control method of this plant. we did some work on enriching active fractions and pharmacological studies about relieving cough and asthma. In this plant, 45 constituents were isolated and 7 of them were new compounds. Moreover, Thirteen forskolin-type diterpenoids were identified from the crude extract based on a LC-DAD-ESI-MSn method and their fragmentation mechanisms were studied systematically.The fragmentation rules were deduced from nine forskolin-type standards by ESI-MS in positive ion mode. It was found that fragmentation behaviors varied with the position and number of the substituents to the skeleton, which could be used to identify this type of compounds conveniently. In addition, six marker diterpenoids were further quantified, and the quality of both the cultivated and wild herbs was evaluated. The research results lay good basis for the develpoment of new medicines.
结题摘要
毛喉鞘蕊花（Coleus forskohlii）在古印度就用于治疗感冒、咳嗽等疾病，其主要成分佛司可林具有明显的强心、降血压、支气管扩张等多种生理活性。为了进一步开发利用这种珍贵的资源，为新药开发提供必要的理论依据，我们以毛喉鞘蕊花中的主要活性成分-佛司可林类二萜为对象对该植物进行了二萜的富集工艺研究、药理活性研究、有效部位化学成分研究、大极性部位新二萜苷研究、有效部位的HPLC-MSn研究以及有效部位主要活性成分的含量测定。通过摸索制定了一种适合实验室操作的二萜富集方法。在此基础上，对富集得到的有效部位进行了药理活性研究，发现该活性部位具有很好的止咳、祛痰、平喘和抗菌作用，具有很大的开发价值。本项目对野生和栽培喉鞘蕊花进行了化学成分系统研究，从中分离得到了45个化合物，其中7个为新化合物。此外，利用HPLC-MSn对我们富集得到的有效部位进行分析，首次总结了佛司可林类二萜的裂解规律和ESI-MS的结构鉴定方法，为对有效部位进行新药开发过程中化学成分的快速鉴定奠定了坚实的基础。本项目还对有效部位中含量较高的6个佛司可林类二萜进行了含量测定的方法学研究，为新药质量控制提供了科学依据。
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