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紫菀散药效物质基础的研究及新药研制.pdf

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文档简介

1、紫菀散方出《千金方》卷十八,由紫菀和款冬花二味中药组成,是一疗效确切的经典名方,适用于咳嗽痰多,咳痰不爽,肺虚燥咳,久咳,痰中带血的治疗. 本课题对经典名方紫菀散的药效物质基础进行了深入系统的研究.从三个化学层次,四个药理水平,结合活性追踪的方法确定了其止咳、祛痰的有效部位,并进一步分离有效成分,从紫菀和款冬花中分离得到57个化合物,其中1个为新化合物,命名为(1a,2a,3a)-1,2-dicaffeoyl-cychopent

2、a-3-ol.并结合分得的化合物性质和得率进行了不同指标的活性筛选.发现祛痰的活性成分至少包括紫菀酮、表木栓醇、山奈酚和槲皮素及总皂苷:对化合物抗肿瘤实验筛选结果表明槲皮素、表木栓醇及新化合物具有肺癌LA795细胞毒活性. 以上述研究为基础,从分子水平对紫菀散作用机理进行了初步探索.认为紫菀散的平喘途径并非作为β-2受体激动剂实现;利用计算机药物辅助设计分子对接技术对化学成分进行活性筛选,结果表明部分小分子化合物可通过抑制lLR

3、Y,1A4G,1PEO,1AVN四种酶活性而达到抗炎、抗菌、抗病毒及抗组胺的作用,活性较强有黄酮和蒽醌类成分. 根据紫菀散临床用药特点,将其开发为单味药的配方颗粒新型制剂,满足临床辨证论治、随症加减的需要.并对复方进行精制,研制复方有效部位中药新药克咳滴丸,利用正交试验优选出最佳制备工艺、制剂成型工艺并制定了合理的质量标准,用于指导工业化生产,严格控制滴丸的质量. 本研究在中医药学理论和实践的指导下,将中药学、药理学、分

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所属分类:花卉
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