技术特征:
1.一种乌头碱羟基还原结构转化的乌头属中药饮片炮制方法,其特征在于,乌头属中药饮片在15-25%的浓碱溶液中浸润6-12小时,再闷润3-6小时,100-105℃蒸制0.5-2小时,取出烘干,得浓碱制饮片;蒸制时饮片中乌头碱主要发生羟基还原反应,反应式如下:
2.如权利要求1所述一种乌头碱羟基还原结构转化的乌头属中药饮片炮制方法,其特征在于,15-25%浓碱溶液浸润饮片在蒸制过程中饮片内溶液能保持ph9-12的碱性、蒸制终止时ph大于9,饮片中乌头碱主要发生羟基还原的结构转化,产物为新化合物爱可宁及15-羟基爱可宁。
3.如权利要求1所述一种乌头碱羟基还原结构转化的乌头属中药饮片炮制方法,其特征在于,炮制包括以下步骤:
(1)乌头属中药饮片干品1份,碱0.6份,水2-4份;
(2)将碱加入水中,搅拌溶解得浓碱液;
(3)饮片放入碱液,浸润6-12小时,再闷润6-12小时;
(4)取闷润饮片,置蒸锅中常规或低压100-105℃加热,蒸制0.5-2小时,蒸透心,取出,烘干,得低毒性的浓碱炮制饮片。
4.如权利要求1所述一种乌头碱羟基还原结构转化的乌头属中药饮片炮制方法,其特征在于,乌头属中药包括来源于乌头、北乌头、短柄乌头、铁棒锤、宣威乌头、青甘乌头、展花乌头等的植物根。
5.如权利要求1所述一种乌头碱羟基还原结构转化的乌头属中药饮片炮制方法,其特征在于,碱水的配制原料为氢氧化钠、碳酸钠其中的1种或2种。
6.如权利要求1所述一种乌头碱羟基还原结构转化的乌头属中药饮片炮制方法,其特征在于,炮制得到的饮片,可作为临床配方,制备得到饮片或提取物浸膏或干膏,作为制备消炎止痛药物的原料。
技术总结
一种乌头碱羟基还原结构转化的乌头属中药饮片炮制方法,该发明提供一种新颖的乌头碱结构中羟基还原反应的方法,炮制中乌头碱的还原反应是在酯键碱水解的同时,发生1‑甲氧基水解以及3、13、15‑羟基还原,此条件下不还原苯甲基乌头原碱、乌头原碱以及其它无酯键的乌头碱类化合物。本发明可以转化乌头、草乌、雪上一枝篙中的毒性成分乌头碱,并保留草乌中的宋果宁、雪上一枝蒿中的雪上一枝蒿甲素等药效成分,起到降毒增效的目的。该发明为研究中偶然发现,反应在饮片炮制中发生,条件易控,选择性强,产物得率高,且方法简单、成本低,适合规模化生产、反应产物单一,可用于制备乌头属中药低毒饮片。
技术研发人员:徐浩坤
受保护的技术使用者:南京拓鉒医药科技有限公司
技术研发日:2021.04.09
技术公布日:2021.07.02
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