蓝玉簪龙胆提取物的应用

• 花匠小妙招
• 2025-05-15 18:21

本发明涉及天然植物中提取物的应用领域，特别是涉及蓝玉簪龙胆提取物的应用。

背景技术：

1、蓝玉簪龙胆(gentiana veitchiorum hemel.)(又名双色龙胆《西藏常用中草药》及丛生龙胆《新华本草纲要》)为龙胆科龙胆属(gentiana(tourn.)l.)植物，生于海拔(2500～4800)米的河滩、高山草甸、灌丛、山坡草地及林下。

2、《藏药志》中记载：“邦见温保”性寒、味苦、泻肝胆实火。《青藏高原药物图鉴》、《甘肃中草药手册》等著作中记载蓝玉簪龙胆可用于清热解毒，主治天花、气管炎、咳嗽，目赤头痛、咽炎、湿热黄疸等症。《晶珠本草》记载其具有治毒病和各种热症的功效，花用于治疗天花，全草可治疗目赤头痛、慢性咽炎、湿热黄疸等疾病。公元12世纪的《妙音本草》中，藏药“榜间”分为开白花的“榜间嘎保”和开蓝花的“榜间温保”两大类，其中“榜间嘎保”清肺热，治眼病，“榜间温保”治天花、痘疹病。《月王药诊》记载，蓝玉簪龙胆具有清热解毒、止痛利便和清肝明目的功效。现代植物化学和药理学研究表明蓝玉簪龙胆中主要含有环烯醚萜类、黄酮类、三萜类使其具有抗微生物、抗氧化、镇痛、保肝和抗炎等多种药理活性。

3、目前对于蓝玉簪龙胆的活性物质的研究还比较薄弱，其活性成分的发掘、分离、提取和应用，还有待进一步的研究。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供一种蓝玉簪龙胆提取物的应用，蓝玉簪龙胆提取物不仅可作为fxr激动剂，其还具有减轻炎症、降低血清中tba、tbil、dbil、alt、ast和alp的活性或含量的作用，可用于预防和/或治疗胆汁积於。

2、本发明提供了蓝玉簪龙胆提取物在制备fxr激动剂中的应用。

3、本发明提供了蓝玉簪龙胆提取物在制备预防和/或治疗胆汁淤积产品中的应用。

4、在本发明的一些具体实施方案中，所述胆汁淤积为anit诱导的胆汁淤积。

5、在本发明的一些具体实施方案中，所述产品为预防和/或治疗门脉炎症细胞浸润的产品；更进一步地，所述门脉炎症细胞选自t细胞、b细胞、巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、自然杀伤细胞中的至少一种。

6、浸润，是指人体组织内进入了异常细胞或出现了正常情况以下不应出现的机体细胞细胞，以及某些病变组织向周围扩展的现象。

7、在本发明的一些具体实施方案中，所述产品为降低il-6、tnf-a、il-1β和nf-κb中至少一种炎症因子的产品。

8、在本发明的一些具体实施方案中，所述产品为降低tba、tbil、dbil、alt、ast和alp中至少一种指标含量或活性的产品。

9、在本发明的一些具体实施方案中，所述产品为调节bsep、mrp2和ntcp1中至少一种转运蛋白表达的产品。

10、胆汁酸的生物合成和运输主要受fxr的调控，在anit胆汁淤积模型中，anit处理导致fxr蛋白水平下降，bsep、mrp2和ntcp1为fxr的下游转运蛋白也随着明显降低，fxr生物合成的下游调控因子cyp7a1含量升高；蓝玉簪龙胆提取物的使用可以使得fxr及bsep、mrp2和ntcp1为fxr的下游转运蛋白等正常表达。

11、本发明提供了一种蓝玉簪提取物的制备方法，包括如下步骤：蓝玉簪龙胆花粉末与有机溶剂以1:3～6的料液比混合，超声提取3～5次，每次提取30～50min，减压浓缩干燥。

12、进一步地，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇、乙酸乙酯、石油醚中的至少一种；更进一步地，所述有机溶剂为甲醇。

13、进一步地，所述甲醇的浓度为70％～100％。

14、在本发明中，乙醇、甲醇等前的百分数均指体积分数，如“70％甲醇”是指甲醇的体积分数为70％的甲醇水溶液，其余情况同理。

15、本发明中，所述产品包括但不限于药物、保健品、化妆品、食品。

16、本发明中，所述的蓝玉簪龙胆提取物可加入药学上可接受的辅料制备成固体剂型。

17、本发明所述药学上的辅料，是药物中除主药以外的一切附加材料的总称，辅料应当具备如下性质：(1)对人体无毒害作用，几无副作用；(2)化学性质稳定，不易受温度、ph、保存时间等的影响；(3)与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查；(4)不与包装材料相互发生作用。本发明中辅料包括但不仅限于填充剂(稀释剂)、润滑剂(助流剂或抗粘着剂)、分散剂、湿润剂、粘合剂、调节剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、崩解剂等。粘合剂包含糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、黄芪胶、纤维素及其衍生物(如微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素或羟丙甲基纤维素等)、明胶浆、糖浆、淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮等；填充剂包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、无机钙盐(如硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙等)、山梨醇或甘氨酸等；润滑剂包含微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、氢氧化铝、硼酸、氢化植物油、聚乙二醇等；崩解剂包含淀粉及其衍生物(如羧甲基淀粉钠、淀粉乙醇酸钠、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、玉米淀粉等)、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纤维素等；湿润剂包含十二烷基硫酸钠、水或醇等；抗氧剂包含亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、二丁基苯酸等；抑菌剂包含0.5％苯酚、0.3％甲酚、0.5％三氯叔丁醇等；调节剂包含盐酸、枸橼酸、氢氧化钾(钠)、枸橼酸钠及缓冲剂(包括磷酸二氢钠和磷酸氢二钠)等；乳化剂包含聚山梨酯-80、没酸山梨坦、普流罗尼克f-68，卵磷酯、豆磷脂等；增溶剂包含吐温-80、胆汁、甘油等。术语“药学上可接受的盐”指本发明化合物与酸或碱所形成的适合用作药物的盐。上述酸碱为广义的路易斯酸碱。适合形成盐的酸包括但并不限于：盐酸、氢溴酸、氢氟酸、硫酸、硝酸、磷酸等无机酸，甲酸、乙酸、丙酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、苦味酸、甲磺酸、苯甲磺酸，苯磺酸等有机酸；以及天冬氨酸、谷氨酸等酸性氨基酸。

18、所述固体剂型包括胶囊剂、片剂、丸剂、散剂和颗粒剂。在这些固体剂型中，活性化合物与至少一种常规惰性赋形剂(或载体)混合，如柠檬酸钠或磷酸二钙，或与下述成分混合：(a)填料或增容剂，例如，淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇和硅酸；(b)粘合剂，例如，羟甲基纤维素、藻酸盐、明胶、聚乙烯基吡咯烷酮、蔗糖和阿拉伯胶；(c)保湿剂，例如，甘油；(d)崩解剂，例如，琼脂、碳酸钙、马铃薯淀粉或木薯淀粉、藻酸、某些复合硅酸盐、和碳酸钠；(e)缓溶剂，例如石蜡；(f)吸收加速剂，例如，季胺化合物；(g)润湿剂，例如鲸蜡醇和单硬脂酸甘油酯；(h)吸附剂，例如，高岭土；和(i)润滑剂，例如，滑石、硬脂酸钙、硬脂酸镁、固体聚乙二醇、十二烷基硫酸钠，或其混合物。胶囊剂、片剂和丸剂中，剂型也可包含缓冲剂。

19、固体剂型如片剂、糖丸、胶囊剂、丸剂和颗粒剂可采用包衣和壳材制备，如肠衣和其它本领域公知的材料。它们可包含不透明剂，并且，这种组合物中活性化合物或化合物的释放可以延迟的方式在消化道内的某一部分中释放。可采用的包埋组分的实例是聚合物质和蜡类物质。必要时，活性化合物也可与上述赋形剂中的一种或多种形成微胶囊形式。

20、本发明提供了一种fxr激动剂，包含蓝玉簪龙胆提取物。

21、本发明提供了一种预防和/或治疗胆汁淤积的产品，包含上述所述蓝玉簪龙胆提取物。

22、本发明的有益效果是：

23、(1)本发明将蓝玉簪龙胆提取物作为fxr激动剂，通过改变fxr及其靶基因的表达逆转组织学损伤，减轻胆汁淤积；

24、(2)本发明采用anit诱导建立胆汁淤积模型，anit给药后，健康小鼠血清生化指标明显升高；使用蓝玉簪龙胆提取物后升高的血清tba、tbil、dbil、alt、ast和alp指标显著下降；

25、(3)本发明更加全面挖掘了玉簪龙胆提取物的药用价值、拓展了其应用，在生命科学、医学科学、畜牧业领域等中都具有重要的意义。

26、以下缩写具有如下含义：

27、gv表示蓝玉簪龙胆提取物；

28、anit表示α-异硫氰酸酯；

29、udca表示熊去氧胆酸；

30、oca表示奥贝胆酸；

31、akp表示碱性磷酸酶；

32、ast表示门冬氨酸氨基转移酶；

33、alt表示谷丙转氨酶；

34、tba表示总胆汁酸；

35、il-6表示炎症因子白介素6；

36、tnfα表示肿瘤坏死因子α；

37、il-1β表示白介素1β；

38、dbil表示直接胆红素

39、tbil表示总胆红素；

40、nf-κb表示核因子κb。

相关知识

龙胆提取物的功效作用
龙胆花生物活性成分应用
龙胆（GENTIANA SCABRA）提取物在化妆品中的作用
龙胆花药用价值综合开发
龙胆花抗氧化作用机制
献给旷野的龙胆花
龙胆花生物活性物质提取工艺
玉簪属植物的园林应用
龙胆花（龙胆花的花语及象征意义解析）
龙胆

网址: 蓝玉簪龙胆提取物的应用 https://m.huajiangbk.com/newsview1965860.html