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丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药代动力学是怎样呢？

花匠小妙招
2025-05-17 02:40

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药代动力学是怎样呢？

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂为白色混悬液。药液浓度为0.05%，相当于每喷含丙酸氟替卡松液中含50微克。那么，丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药代动力学是怎样呢？

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药代动力学是：

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂经鼻给药剂量高达1mg时丙酸氟替卡松的血浆浓度仍很低，接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的剂量经粪便排泄，其中75%是原型药物。口服46mg后，64%以原型排泄，产生一无活性的主要代谢产物。静脉给药后快速从血浆中清除，提示广泛的肝摄取。根据有限的资料，已确定血浆消除半衰期为3小时，表观分布容积大于三倍体重，提示广泛的组织分布和快速清除。

由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶P4503A4的高系统清除作用，通常，吸入给药后丙酸氟替卡松的血药浓度很低。因此，不会出现具有临床意义的由丙酸氟替卡松引起的药物相互作用。一项在健康受试者中进行的药物相互作用研究显示，利托那韦(ritonavir，一种CYP3A4肝酶强抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加，导致血清皮质醇浓度的明显降低。

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