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【科普】药剂学技术在改善药物功效中的作用

花匠小妙招
2025-07-18 18:04

药剂学 (pharmaceutics) 是药学学科中最早设立的二级学科之一。传统药剂学的研究目的是实现药物的给药形式，人们忽视了药剂学在药学和新药研究中的重要性，一度认为药剂学只是一门为药学其他学科服务的技术学科。

随着生命科学、材料科学等最新知识的渗入，国内外药剂学领域研究发展了不少新技术，药剂学分离出了生物药剂学、工业药剂学等三级学科。使得药剂学工作者不得不重新审视理解现代药剂学的内涵，并思考其未来的主要任务和发展。

一、现代药剂学的主要研究任务及目的

1、改善药物功效

首先，药剂学是一门为药学学科服务的技术学科，而且是一门在药学和新药研究中具备重要地位的科学学科。药剂学不仅是为了实现药物的给药形式，还使药物对疾病充分发挥其防治功效，使药物疗效更充分发挥，使药物毒性降低。因此，改善药物功效是药剂学的重要研究任务和工作目的。这一目的的实现，能够使得药剂学工作者在进行药剂学的常规任务中更加关注给药形式与机体的适应性，构建出更精密的新剂型/新制剂。

2、改善老药在临床使用中出现的问题

通过选择合适的剂型或将药物进行适当的衍生化，以提高药物化学稳定性、延长半衰期 (t1/2)、增强靶向性，降低刺激性、毒副作用等药剂学性质；增强口服吸收、减少首关效应；掩盖药物不良味道等药效学性质，使药物发挥最佳疗效。

二、药剂学新技术及其在改善药物功效中的应用示例

1、解决药物水溶性差/脂溶性差问题的新技术

口服药物的水溶性和脂溶性大小直接影响着药物在胃肠道的吸收。水溶性太差会使药物吸收不完全，生物利用度差;脂溶性太差，药物不易透过细胞膜进入细胞发挥药效。公司产品100g舒乎康Ⅱ水溶型和呼喘泰Ⅱ水溶型是药物经β-环糊精衍生物包合氟苯尼考，其溶解性和化学稳定性能明显改善，增加了用户使用的便捷性。丹酚酸B作为丹参中的主要成分之一，由于其很强的水溶性，口服生物利用度差。将其制备成复合物，其生物利用度提高为原来的3倍。

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2、提高药物化学稳定性的新技术

药物的化学不稳定性是指药物在光、热、水分及空气等外界因素作用下发生降解出现化学结构的改变或产生新的物质。药物的稳定性问题直接影响着药物制剂形式、生产成本以及运输存储等一系列问题。比如阿司匹林、青霉素、普鲁卡因、阿莫西林克拉维酸钾、氨苄西林钠等药物容易水解，就不能做成液体制。β-胡萝卜素是脂溶性维生素类药物，遇光、热、空气不稳定，易于氧化，经微囊化后，其稳定性大大增加。相同的例子还有维生素D3微囊等。

3、改变药物不良味道的新技术

药物不良味道影响动物的食用及吸收，常使用的糖衣法、胶囊法、利用前药等方法来解决。抗疟药奎宁具有强烈的苦味，用药受到限制，将奎宁分子结构上的羟基酯化，得到的前药奎宁碳酸乙酯，苦味消失，口服后在消化道内水解出奎宁，发挥疗效，改善了药物使用的顺应性。

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4、延长药物生物半衰期的新技术

药物的生物半衰期过短，将直接影响药物的疗效，导致给药频率增加，顺应性差。将硝苯地平制成渗透泵片 (商品名Procardia XL) ，与普通硝苯地平制剂相比，减少了服药频率，血药浓度24 h内均维持在稳定水平，解决了血药浓度大幅波动的问题，降低了药物不良反应。恒通速可泞、速倍佳、速易欣、也经过一定方式方法处理而使其半衰期延长，增强了疗效。

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5、靶向分布新技术

通常要提高靶区的药物浓度就必须提高全身循环系统的药物浓度，这就会增加非靶区药物的毒副作用。因此，如果能使药物特别是一些细胞毒剂靶向分布，意义十分重大。如肺靶向微球：当静脉注射粒径在7~30μm的微粒时，能被肺部毛细血管床机械性阻留，并且能长时间停留，最后被单核巨噬细胞摄取进入肺组织或肺泡，使药物达到肺靶向的目的。以穿心莲内酯为模型药物，制备了肺靶向脂质体。结果与原药相比，脂质体制剂在肺部的AUC提高了近80倍，表明穿心莲内酯脂质体具有优良的肺靶向效率。

药剂学研究不应该仅停留在实现药物的给药形式，应该注重药物疗效的充分发挥，降低药物毒副作用，增强患者/患畜使用顺应性，为其谋福利。