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一种介离子嘧啶鎓类化合物及其应用的制作方法

花匠小妙招
2025-11-10 19:09

本发明属于农药，具体涉及一种介离子嘧啶鎓类化合物、其n-氧化物或盐及其应用。

背景技术：

1、近年来，由于长年使用有害生物防除剂如杀虫剂，病害虫获得耐药性变得难以通过现有使用的杀虫剂来防除。另外，已知的有害生物防除剂中的一部分毒性高、或者有些通过其长期残留性，破坏生态系统。在这种情况下，尽管已知大量杀虫剂，如wo2011017342a2、wo2021151034a1等公开了介离子杀虫剂，仍需要开发低毒性且低残留性的新的有害生物防除剂。

技术实现思路

1、为解决现有技术中存在的上述问题，本发明提供一种介离子嘧啶鎓类化合物、其n-氧化物或盐，所述化合物对草地贪夜蛾、粘虫、斜纹夜蛾等害虫具有优异的防治作用。

2、本发明采用的技术方案如下：

3、一种如通式i所示的介离子嘧啶鎓类化合物、其n-氧化物或盐：

4、

5、其中，x、z分别独立地代表氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基或杂环基，所述“烷基”、“烯基”或“炔基”任选地被选自卤素、氨基、氰基、三烷基硅基或-or10中的至少一个基团所取代；

6、y代表氯或溴；

7、前述“环烷基”、“环烯基”、“杂环基”或“芳基”任选地被选自氧代、卤素、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、-or10、-sr10、-(co)r10、-(co)or10、-(co)n(r10)2、-(so)r10或-(so2)r10中的至少一个基团所取代；

8、r10分别独立地代表氢、烷基或卤代烷基。

9、在一种具体实施方式中，x、z分别独立地代表氢、c1-c8烷基、c2-c8烯基、c2-c8炔基、c3-c8环烷基、c3-c8环烯基、芳基或杂环基，所述“c1-c8烷基”、“c2-c8烯基”或“c2-c8炔基”任选地被选自卤素、氨基、氰基、三c1-c8烷基硅基或-or10中的至少一个基团所取代；

10、前述“c3-c8环烷基”、“c3-c8环烯基”、“杂环基”或“芳基”任选地被选自氧代、卤素、氰基、硝基、c1-c8烷基、c2-c8烯基、c2-c8炔基、c3-c8环烷基、卤代c1-c8烷基、卤代c2-c8烯基、卤代c2-c8炔基、-or10、-sr10、-(co)r10、-(co)or10、-(co)n(r10)2、-(so)r10或-(so2)r10中的至少一个基团所取代；

11、r10分别独立地代表氢、c1-c8烷基或卤代c1-c8烷基。

12、在另一种具体实施方式中，x、z分别独立地代表氢、c1-c6烷基、c2-c6烯基、c2-c6炔基、c3-c6环烷基、c3-c6环烯基、芳基或杂环基，所述“c1-c6烷基”、“c2-c6烯基”或“c2-c6炔基”任选地被选自卤素、氨基、氰基、三c1-c6烷基硅基或-or10中的至少一个基团所取代；

13、前述“c3-c6环烷基”、“c3-c6环烯基”、“杂环基”或“芳基”任选地被选自氧代、卤素、氰基、硝基、c1-c6烷基、c2-c6烯基、c2-c6炔基、c3-c6环烷基、卤代c1-c6烷基、卤代c2-c6烯基、卤代c2-c6炔基、-or10、-sr10、-(co)r10、-(co)or10、-(co)n(r10)2、-(so)r10或-(so2)r10中的至少一个基团所取代；

14、r10分别独立地代表氢、c1-c6烷基或卤代c1-c6烷基。

15、在上述通式所示化合物的定义和以下所有结构式中，所用专业术语不论单独使用或者使用在复合词中，代表如下取代基：具有多于两个碳原子的烷基基团可为直链或支链的。如烷基基团为，例如，c1烷基-甲基；c2烷基-乙基；c3烷基-丙基如正丙基或异丙基；c4烷基-丁基如正丁基、异丁基、叔丁基或2-丁基；c5烷基-戊基如正戊基；c6烷基-己基如正己基、异己基和1,3-二甲基丁基。类似地，烯基是例如乙烯基、烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基和1-甲基丁-2-烯-1-基。炔基是例如乙炔基、炔丙基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基、1-甲基丁-3-炔-1-基。多重键可以在每个不饱和基团的任何位置。环烷基是具有例如三至六个碳原子的碳环饱和环体系，例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基。类似地，环烯基是具有例如三至六个碳环成员的单环烯基，例如环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基和环己烯基，其中双键可以在任何位置。卤素为氟、氯、溴或碘。

16、除非有特别说明的，本发明所述“芳基”包括但不限于苯基、萘基、所述“杂环基”不仅包括但不限于饱和或不饱和的非芳族环状基团

17、等，还包括但不限于杂芳基，即含有例如3至6个环原子且还任选地有苯并环稠合的芳族环状基团，所述环原子中的1至4个(例如1、2、3或4个)杂原子选自氧、氮和硫，例如

18、

19、

20、如果一个基团被基团所取代，则这应理解为意指该基团被一个或多个相同或不同的选自所提及的那些基团的基团取代。另外，相同或不同取代基中含有的相同或不同的取代字符均独立地选择，可相同也可不同。这同样适用于由不同原子和单元形成的环体系。同时，权利要求的范围将排除那些为本领域技术人员知晓的在标准条件下化学不稳定的化合物。

21、另外，除非特别限定地，本发明所述“至少一个基团所取代的”是指被如1、2、3、4或5个基团所取代；未标注具体连接位置的基团(包括杂环基、芳基等)，可在任意位置连接，包括与c或n相连接的位置；如果其是被取代的，取代基同样可在任何位置取代，只要符合化合键连接规则。如被1个甲基所取代的杂芳基可代表等。

22、若存在各种官能团，本发明还包括任何酮和烯醇互变异构体形式及其混合物和盐。

23、立体异构体可通过光学拆分从在制备中获得的混合物中获得。同样可通过使用立体选择性反应且使用光学活性的起始原料和/或助剂来选择性地制备立体异构体。对于光学拆分而言，通常可以利用常规方法(参见textbooks of stereochemistry)，例如用于将混合物拆分成非对映异构体的下述方法，例如物理方法，如结晶、层析法，尤其是柱层析和高压液相色谱法，视需要在减压下进行的蒸馏方法，萃取法和其它方法，通常采用在手性固相上的色谱分离，可以分离对映结构体的残余混合物。适用于制备量或用于工业规模的是这样的方法，例如结晶非对映盐，这可以利用光学活性酸从化合物中获得，并且若存在酸性基团，可以视需要利用光学活性碱。

24、本技术的另一个实施方式为所述介离子嘧啶鎓类化合物、其n-氧化物或盐的制备方法，包括以下步骤：

25、将通式ii所示化合物与通式iii所示化合物进行反应制得通式i所示的化合物，其反应方程式如下：

26、

27、其中，l1、l2分别独立的代表卤素或oh，取代基x、y、z的定义如前所述。

28、在一个具体实施方式中，所述反应在碱和溶剂的存在下进行。

29、在一个具体实施方式中，所述碱选自无机碱(如nah、kh、naoh、koh、k2co3、na2co3、cs2co3、kf、csf等)或有机碱(如吡唑、三乙胺、n,n二异丙基乙胺、吡啶、diea、三甲基硅烷醇钾、acok、acona、meona、etona、t-buona、t-buok等)中的至少一种。

30、在一个具体实施方式中，所述溶剂选自dcm、乙醚、dmf、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、二苯基醚或二氧六环中的至少一种。

31、本发明所述化合物的制备方法可参考wo2011017342a2、wo2021151034a1等。

32、本发明还涉及一种中间体，如上述式ii所示。

33、本发明还涉及式i化合物(包括所有的立体异构体)、其n-氧化物及其盐、以及包含它们的组合物在防治害虫中的用途。

34、本发明还提供了一种杀虫组合物，包含式i化合物、其n-氧化物或其盐中的至少一种；在一个具体实施方式中，还包括制剂助剂；在一个具体实施方式中，还包括其他有效成分。

35、本发明提供了一种用于防治害虫的方法，所述方法包括使所述害虫或其环境接触生物学有效量的式i化合物、其n-氧化物或其盐，或者上述组合物。

36、上述所述害虫环境为植物、动物或种子。

37、本发明还提供了用于保护种子免受无脊椎害虫的侵害的方法，所述方法包括使种子与生物学有效量的式i化合物、其n-氧化物或其盐接触。本发明也涉及经处理的种子。

38、本发明还提供了用于保护动物免受无脊椎寄生害虫的侵害的组合物，所述组合物包含杀寄生虫有效量的式i化合物、其n-氧化物或其盐和至少一种载体。

39、本发明还提供了处理、预防、抑制和/或杀灭体外和/或体内寄生虫的方法，所述方法包括向动物和/或在动物上施用杀寄生虫有效量的式i化合物、其n-氧化物或其盐。本发明还涉及此类方法，其中将杀寄生虫有效量的式i化合物、其n-氧化物或其盐施用到动物居住的环境中(例如畜栏或毛毯)。

40、如本公开中所涉及的，术语“无脊椎害虫”包括具有经济学重要性的作为害虫的节肢动物、腹足动物和线虫动物。术语“节肢动物”包括昆虫、螨虫、蜘蛛、蝎子、蜈蚣、马陆(millipede)、球潮虫(pill bug)和综合纲(symphylans)动物。术语“腹足动物”包括蜗牛、蛞蝓以及其它柄眼目(stylommatophora)动物。术语“线虫动物”是指线虫动物门的生物体。术语“蠕虫”包括蛔虫、犬恶丝虫病、植食性线虫(线虫纲)、吸虫(吸虫纲)、棘头虫纲和绦虫(绦虫纲)。

41、在本发明公开上下文中，“防治无脊椎害虫”是指抑制无脊椎害虫的生长(包括死亡、摄食量下降、和/或交配干扰)，并且可类似定义相关的表达。

42、术语“农学”是指大田作物产品，诸如食物和纤维，并且包括玉米、大豆和其它豆类、稻米、谷类食物(例如小麦、燕麦、大麦、裸麦、稻米、玉米)、叶菜(例如莴苣、卷心菜以及其它菜荚作物)、果菜(例如番茄、辣椒、茄子、十字花科植物和葫芦科植物)、马铃薯、甘薯、葡萄、棉花、木本果(例如梨果、硬质种子和柑橘)、小果(浆果、樱桃)以及其它特殊作物(例如低芥酸菜籽、向日葵、橄榄)的生长。

43、术语“非农学的”是指不是大田作物的，诸如园艺作物(例如不在田地中生长的温室植物、苗圃植物或观赏植物)、居住结构、农学结构、商业结构和工业结构、草皮(例如草场、牧场、高尔夫球场、草坪、运动场等)、木制品、储藏产品、农林间作和植被管理、公共卫生(即人)和动物卫生(例如驯养动物诸如宠物、牲畜和家禽、未驯化的动物诸如野生动物)应用。

44、非农学应用包括通过向要保护的动物施用杀寄生虫有效(即生物有效)量的本发明的化合物(通常为配制供兽用的组合物形式)，保护动物免受无脊椎寄生害虫的侵害。如本公开和权利要求中所涉及的，术语“杀寄生虫的”和“杀寄生虫性”涉及观察得到的对无脊椎寄生害虫的效果以向动物提供保护，使其免受害虫的侵害。杀寄生虫效果通常涉及减少目标无脊椎寄生害虫的出现或活动。对害虫的此类效果包括坏死、致死、延缓生长、减少移动性或降低保留在宿主动物之上或之中的能力、摄食量下降以及抑制繁殖。对无脊椎寄生害虫的这些效果提供了对动物寄生侵染或感染的控制(包括预防、减少或消除)。

45、式i化合物为介离子内盐。还在本领域已知为“两性离子”的“内盐”为电中性分子，但根据价键理论，在不同的原子的每个价键结构中携带形式正电荷和负电荷。此外，式i化合物的分子结构可由下示六种价键结构表示：

46、

47、每一种在不同的原子上带有形式正电荷和负电荷。由于这种共振，式i化合物还被描述为“介离子”。虽然为简洁起见，将式i分子结构描述为本文单一价键结构，但是此具体价键结构应被理解为是涉及式i化合物分子内连接的所有六种价键结构的代表。因此，除非另外指明，对本文式i引用涉及所有六种适用的价键结构以及其它(例如分子轨道理论)结构。

48、本发明的化合物可以一种或多种立体异构体的形式存在。多种立体异构体包括对映异构体、非对映异构体、阻转异构体和几何异构体。本领域的技术人员将会知道，当一种立体异构体相对于其它立体异构体富集时或者当其与其它立体异构体分离时，其可能更有活性和/或可能表现出有益的效果。另外，本领域的技术人员知道如何分离、富集和/或选择性地制备所述立体异构体。本发明的化合物可作为立体异构体的混合物、单独的立体异构体、或作为旋光活性的形式存在。

49、由于因空间位阻造成键旋转受限，因此本发明的化合物可以一种或更多种构象异构体形式存在。本发明包括构象异构体的混合物。此外，本发明包括相对于其它构象异构体富集了一种构象异构体的化合物。

50、选自式i化合物(包括其所有立体异构体、其n-氧化物及其盐)通常以一种以上的形式存在，从而式i包括式i表示的所有晶体和非晶体形式的化合物。非晶体形式包括为固体的实施方案如蜡和树胶，以及为液体的实施方案如溶液和熔融物。晶体形式包括代表基本上单一晶型体的实施方案，和代表多晶型体(即不同晶型)混合物的实施方案。术语“多晶型体”是指可以不同晶型结晶的化学化合物的具体晶型，这些晶型在晶格中具有不同的分子排列和/或构象。虽然多晶型体可具有相同的化学组成，但是它们也可具有不同的组成，这应归因于是否存在微弱或强力键合于晶格内的共结晶的水或其它分子。多晶型体可具有不同的化学、物理和生物特性，如晶体形状、密度、硬度、颜色、化学稳定性、熔点、吸湿性、可悬浮性、溶解率和生物利用度。本领域的技术人员将会知道，相对于由式i表示的相同化合物的另一种多晶型体或多晶型体混合物，由式i表示的化合物的多晶型体可显示出有益效果(例如制备可用制剂的合适性，经改善的生物性能)。由式i表示的化合物的具体多晶型体的制备和分离可通过本领域技术人员已知的方法实现，包括例如采用所选溶剂和温度进行结晶。

51、本领域的技术人员将会理解，不是所有的含氮杂环都可以形成n-氧化物，因为氮需要有可氧化为氧化物的可用孤对电子；本领域的技术人员将识别出可形成n-氧化物的那些含氮杂环。本领域的技术人员还将会知道，叔胺可形成n-氧化物。用于制备杂环和叔胺的n-氧化物的合成方法是本领域技术人员熟知的，包括使用过氧酸(如过乙酸和3-间氯过氧苯甲酸(mcpba))、过氧化氢、烷基氢过氧化物(如叔丁基氢过氧化物)、过硼酸钠和双环氧乙烷(如二甲基双环氧乙烷)来氧化杂环和叔胺。

52、本领域的技术人员认识到，由于在环境和生理条件下化学化合物的盐与它们相应的非盐形式处于平衡，因此盐与非盐形式具有共同的生物用途。因此，式i化合物的各种各样的盐可用于防治无脊椎害虫和动物寄生虫(即，适用于动物健康用途)。式i化合物的盐包括与无机酸或有机酸形成的酸加成盐，所述酸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸、或戊酸。当式i化合物包含酸性部分诸如羧酸或苯酚时，盐还包括与有机碱或无机碱诸如吡啶、三乙基胺或氨、或者钠、钾、锂、钙、镁或钡的氨化物、氢化物、氢氧化物或碳酸盐形成的那些。因此，本发明包括选自式i化合物、它们的n-氧化物和盐。

53、如发明概述中所述的本发明实施方案包括下述那些。在下列实施方案中，式i包括其立体异构体、其n-氧化物及其盐，并且除非在实施方案中另外定义，涉及“式i化合物”的描述包括发明概述中对指定取代基的定义。

54、值得注意的是，本发明的化合物的特征在于有利的新陈代谢和/或土壤残留模式，并且表现出对农学和非农学无脊椎害虫的广谱防治活性。

55、尤其值得注意的是，由于对无脊椎害虫的广谱防治性和经济重要性，因此通过防治无脊椎害虫来保护农作物免受无脊椎害虫的损害或损伤是本发明的实施方案。由于本发明的化合物在植株内有利的转移特性或体系性，因此它们也同样保护没有与式i化合物或包含所述化合物的组合物直接接触的叶片或其它植株部分。

56、作为本发明的实施方案，还值得注意的是组合物，所述组合物包含任何前述实施方案以及本文所述任何其它实施方案中的化合物以及它们的任何组合，和至少一种附加组分和/或制剂助剂和/或至少一种有效成分(即生物学活性化合物或试剂)，所述附加组分选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂。

57、本发明的实施方案还包括用于保护动物的组合物，所述组合物包含任何前述实施方案中的化合物(即为杀寄生虫有效量)和载体。

58、本发明的实施方案还包括防治无脊椎害虫的方法，所述方法包括使无脊椎害虫或其环境接触生物学有效量的任何前述实施方案中的化合物(例如为本文所述的组合物)。尤其值得注意的是用于保护动物的方法，所述方法包括向动物施用杀寄生虫有效量的任何前述实施方案中的化合物(例如为本文所述的组合物)。

59、本发明的实施方案还包括为浸壤液体制剂形式的包含任何前述实施方案中化合物的组合物。本发明的实施方案还包括防治无脊椎害虫的方法，所述方法包括使土壤接触包含生物学有效量的任何前述实施方案中化合物的作为土壤浸液的液体组合物。

60、本发明的实施方案还包括用于防治无脊椎害虫的喷雾组合物，所述组合物包含任何前述实施方案中的化合物(即为生物学有效量)和推进剂。本发明的实施方案还包括用于防治无脊椎害虫的饵料组合物，所述组合物包含任何前述实施方案中的化合物(即为生物学有效量)、一种或多种食物物料、任选的诱虫剂和任选的湿润剂。本发明的实施方案还包括用于防治无脊椎害虫的装置，所述装置包括所述饵料组合物和适于容纳所述饵料组合物的外罩，其中所述外罩具有至少一个开口，所述开口的尺寸能够使无脊椎害虫通过，以使无脊椎害虫能够从位于外罩外部的位置触及所述饵料组合物，并且其中所述外罩还适于放置在潜在或已知的无脊椎害虫活动场所之中或附近。

61、本发明的实施方案还包括用于防治无脊椎害虫的方法，所述方法包括使无脊椎害虫或其环境与生物学有效量的式i化合物、其n-氧化物或其盐(例如本文所述的组合物)接触，前提条件是所述方法不是通过治疗对人或动物躯体进行药物处理的方法。

62、本发明还涉及此类方法，其中使所述无脊椎寄生害虫或其环境接触一种组合物，所述组合物包含生物学有效量的式i化合物、其n-氧化物或其盐，还可以包括附加组分，所述附加组分选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂，所述组合物还任选包含生物学有效量的至少一种有效成分(即生物学活性化合物或试剂)，前提条件是所述方法不是通过治疗对人或动物躯体进行药物处理的方法。

63、本发明的化合物一般将用作组合物即制剂中的无脊椎害虫防治活性成分，所述组合物具有至少一种用作载体的附加组分，所述附加组分选自表面活性剂，固体稀释剂和液体稀释剂。选择所述制剂或组合物成分，以与所述活性成分的物理特性，施用方式和环境因素(如土壤类型，湿度和温度)相一致。

64、有用的制剂包括液体和固体组合物。液体组合物包括溶液(包括乳油)，悬浮液，乳液(包括微乳液和/或悬乳液)等，它们可以任选地被稠化成凝胶。水性液体组合物的一般类型为可溶性浓缩物、悬浮液浓缩物、胶囊悬浮液、浓缩乳液、微乳液和悬乳液。非水性液体组合物的一般类型为乳油，可微乳化的浓缩物，可分散浓缩物和油分散体。

65、固体组合物的一般类型为粉剂、粉末、颗粒、粒料、球粒、锭剂、片剂、填充薄膜(包括种子包衣)等，它们可以是水分散性的(“可润湿的”)或水溶性的。由成膜溶液或可流动的悬浮液形成的膜和包衣尤其可用于种子处理。活性成分可被(微)胶囊包封，并且进一步形成悬浮液或固体制剂；作为另外一种选择，可将整个活性成分制剂胶囊包封(或“包覆”)。胶囊包封可以控制或延迟活性成分的释放。可乳化的颗粒结合了乳油制剂和干颗粒制剂两者的优点。高浓度组合物主要用作其它制剂的中间体。

66、可喷雾的制剂通常在喷雾之前分散在合适的介质中。将此类液体和固体制剂配制成易于在喷雾介质(通常是水)中稀释的制剂。喷雾体积的范围可以为每公顷约一升至数千升，但更通常为每公顷约十至数百升。可喷雾的制剂可在水槽中与水或另一种合适的介质混合，用于通过空气或地面喷药处理叶子，或者施用到植物的生长介质中。液体和干制剂可以直接定量加入到滴灌系统中，或者在种植期间定量加入到垄沟中。液体和固体制剂可以在种植之前的种子处理时施用于作物和其它期望的植物的种子上，以便通过全身吸收来保护发育中的根和其它地面下的植物部分和/或叶。

67、所述制剂通常将包含有效量的活性成分，稀释剂和表面活性剂，其在如下的大概的范围内，总和为按重量计100％。

68、固体稀释剂包括例如粘土例如膨润土，蒙脱石，绿坡缕石和高岭土，石膏，纤维素，二氧化钛，氧化锌，淀粉，糊精，糖(例如乳糖，蔗糖)，硅石，滑石，云母，硅藻土，尿素，碳酸钙，碳酸钠和碳酸氢钠以及硫酸钠。

69、液体稀释剂包括，例如，水、n，n-二甲基烷酰胺(例如n，n-二甲基甲酰胺)、柠檬烯、二甲基亚砜、n-烷基吡咯烷酮(例如n-甲基吡咯烷酮)、乙二醇、三甘醇、丙二醇、双丙二醇、聚丙二醇、碳酸亚丙酯、碳酸亚丁酯、石蜡(例如白矿物油、正链烷烃、异链烷烃)、烷基苯、烷基萘、甘油、三乙酸甘油酯、山梨醇、甘油三乙酸酯、芳烃、脱芳构化脂族化合物、烷基苯、烷基萘、酮(如环己酮、2-庚酮、异佛尔酮和4-羟基-4-甲基-2-戊酮)、乙酸酯(如乙酸异戊酯、乙酸己酯、乙酸庚酯、乙酸辛酯、乙酸壬酯、乙酸十三烷基酯和乙酸异冰片酯)、其它酯(如烷基化乳酸酯、二元酯和γ-丁内酯)、并且可以是直链、支链、饱和或不饱和的醇(如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、正己醇、2-乙基己醇、正辛醇、癸醇、异癸醇、异十八醇、鲸蜡醇、月桂醇、十三烷醇、油醇、环己醇、四氢糠醇、双丙酮醇和苄醇)。液体稀释剂还包括饱和的和不饱和的脂肪酸(通常为c6-c22)的甘油酯，如植物种子和果实的油(例如橄榄油、蓖麻油、亚麻籽油、芝麻油、玉米油、花生油、葵花籽油、葡萄籽油、红花油、棉籽油、豆油、油菜籽油、椰子油和棕榈仁油)，动物源脂肪(例如牛脂、猪脂、猪油、鳕鱼肝油、鱼油)，以及它们的混合物。液体稀释剂还包括烷基化(例如甲基化、乙基化、丁基化)的脂肪酸，其中脂肪酸可以通过源自植物和动物的甘油酯的水解获得，并且可通过蒸馏进行纯化。

70、本发明的固体和液体组合物通常包含一种或多种表面活性剂。当加到液体中时，表面活性剂(也被称为“具有表面活性的试剂”)通常改变，最通常降低液体的表面张力。根据表面活性剂分子中的亲水基团和亲油基团的性质，表面活性剂可用作润湿剂，分散剂，乳化剂或消泡剂。

71、表面活性剂可分为非离子，阴离子或阳离子表面活性剂。可用于本组合物的非离子表面活性剂包括但不限于：醇烷氧基化物，如基于天然和合成醇(其为支化的或直链的)并且由醇和环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或它们的混合物制备的醇烷氧基化物；胺乙氧基化、链烷醇酰胺和乙氧基化的链烷醇酰胺；烷氧基化的甘油三酯，如乙氧基化的大豆油、蓖麻油和油菜籽油；烷基酚烷氧基化物，如辛基苯酚乙氧基化物、壬基苯酚乙氧基化物、二壬基苯酚乙氧基化物和十二烷基苯酚乙氧基化物(由苯酚和环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或它们的混合物制备)；由环氧乙烷或环氧丙烷制备的嵌段聚合物和其中末端嵌段环氧丙烷制备的由反向嵌段聚合物；乙氧基化的脂肪酸；乙氧基化的脂肪族酯和油；乙氧基化的甲酯；乙氧基化的三苯乙烯基苯酚(包括由环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或它们的混合物制备的那些)；脂肪酸酯、甘油酯、羊毛脂基的衍生物、多乙氧基化酯，如多乙氧基化的脱水山梨糖醇脂肪酸酯、多乙氧基化的山梨醇脂肪酸酯和多乙氧基化的甘油脂肪酸酯；其它脱水山梨糖醇衍生物，如脱水山梨糖醇酯；聚合的表面活性剂，如无规共聚物、嵌段共聚物、醇酸peg(聚乙二醇)树脂、接枝或梳状聚合物和星形聚合物；聚乙二醇(peg)；聚乙二醇脂肪酸酯；硅酮基的表面活性剂；和糖衍生物，如蔗糖酯、烷基聚葡萄糖苷和烷基多糖。

72、可用的阴离子表面活性剂包括但不限于：烷基芳基磺酸和它们的盐；羧化的醇或烷基苯酚乙氧基化物；二苯基磺酸酯衍生物；木质素和木质素衍生物，如木质素磺酸盐；马来酸或琥珀酸或它们的酸酐；烯烃磺酸酯；磷酸酯，诸如醇烷氧基化物的磷酸酯，烷基酚烷氧基化物的磷酸酯和苯乙烯基苯酚乙氧基化物的磷酸酯；蛋白质基的表面活性剂；肌氨酸衍生物；苯乙烯基苯酚醚硫酸盐；油和脂肪酸的硫酸盐和磺酸盐；乙氧基化烷基酚的硫酸盐和磺酸盐；醇的硫酸盐；乙氧基化醇的硫酸盐；胺和酰胺的磺酸盐，如n，n-烷基牛磺酸盐；苯、异丙基、甲苯、二甲苯以及十二烷基苯和十三烷基苯的磺酸盐；缩聚萘的磺酸盐；萘和烷基萘的磺酸盐；石油馏分的磺酸盐；磺基琥珀酰胺酸盐；以及磺基琥珀酸盐和它们的衍生物，如二烷基磺基琥珀酸盐。

73、可用的阳离子表面活性剂包括但不限于：酰胺和乙氧基化酰胺；胺，如n-烷基丙二胺、三亚丙基三胺和二亚丙基四胺、以及乙氧基化胺、乙氧基化二胺和丙氧基化胺(由胺和环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或它们的混合物制得)；胺盐，如胺乙酸盐和二胺盐；季铵盐，如季盐、乙氧基化季盐和二季盐；以及胺氧化物，如烷基二甲基胺氧化物和二-(2-羟基乙基)-烷基胺氧化物。

74、还可用于本发明的组合物的是非离子表面活性剂和阴离子表面活性剂的混合物，或非离子表面活性剂和阳离子表面活性剂的混合物。

75、本发明的组合物还可包含本领域技术人员已知为辅助制剂的制剂助剂和添加剂(其中一些也可被认为是起到固体稀释剂，液体稀释剂或表面活性剂作用的)。此类制剂助剂和添加剂可控制：ph(缓冲剂)、加工过程中的起泡(消泡剂，如聚有机硅氧烷)、活性成分的沉降(悬浮剂)、粘度(触变增稠剂)、容器内的微生物生长(抗微生物剂)、产品冷冻(防冻剂)、颜色(染料/颜料分散体)、洗脱(成膜剂或粘合剂)、蒸发(防蒸发剂)、以及其它制剂属性。成膜剂包括例如聚乙酸乙烯酯，聚乙酸乙烯酯共聚物，聚乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物，聚乙烯醇，聚乙烯醇共聚物和蜡。

76、通常通过将活性成分溶于溶剂中或通过在液体或干稀释剂中研磨活性成分将式i化合物和任何其它的活性成分掺入到本发明的组合物中。可通过简单地混合所述成分来制备溶液，包括乳油。如果将用作乳油的液体组合物的溶剂是与水不混溶的，则通常加入乳化剂使含有活性成分的溶剂在用水稀释时发生乳化。可使用介质磨来湿研磨粒径为至多2,000μm的活性成分浆液，以获得平均直径低于3μm的颗粒。水性浆体可以制备为成品悬浮液浓缩物(参见例如u.s.3,060,084)或通过喷雾干燥而进一步加工为可在水中分散的颗粒。干制剂通常需要干研磨步骤，其产生2至10μm范围内的平均粒径。粉剂和粉末可以通过混合，通常通过研磨(例如用锤磨或流体能磨)制备。可通过将活性物质喷雾在预成形颗粒载体上或通过附聚技术来制备颗粒和粒料。

77、本发明的化合物表现出抗广谱无脊椎害虫活性。这些害虫包括栖息于多种环境诸如植物叶，根，土壤，收割的作物或其它食品，建筑物或动物皮毛中的无脊椎害虫。这些害虫包括例如以叶子(包括叶片，茎杆，花朵和果实)，种子，木材，纺织物纤维或动物血液或组织为食的无脊椎害虫，这些害虫对例如生长或储藏的农作物，森林作物，温室作物，观赏植物，苗圃作物，储藏的食品或纤维产品，或住房或其它结构或它们的内容物造成损坏或损害，或对动物健康或公共卫生有害。本领域的技术人员将会知道，不是所有的化合物均对所有害虫的整个生长阶段具有同样的效果。

78、因此，这些本发明的化合物和组合物在农学上可用于保护大田作物免受食植性无脊椎害虫的侵害，并且还可在非农学上用于保护其它园艺作物和植物免受食植性无脊椎害虫的侵害。此用途包括保护包含基因工程(即转基因)或诱变改性引入而提供有利特征的遗传物质的作物和其它植物(即农学和非农学)。此类特征的实例包括耐除草剂，耐食植性害虫(例如昆虫，螨虫，蚜虫，蜘蛛，线虫，蜗牛，植物病原真菌，细菌和病毒)，植物生长性改善，对不利生长环境(诸如高温或低温，低土壤湿度或高土壤湿度，和高盐度)的耐受性增强，开花或结果提高，收获量增大，成熟更快，所收获产品的质量和/或营养价值更高，或所收获产品的储藏或加工性改善。可将转基因植物改性，以表达多种特征。包含由基因工程或诱变提供的特征的植物实例包括表达除虫性苏云金芽孢杆菌毒素的各种玉米、棉花、大豆和马铃薯，如yield和

79、和各种耐除草剂的玉米、棉花、大豆和油菜籽，如roundup

80、liberty和以及表达n-乙酰基转移酶(gat)以提供对草甘膦除草剂抗性的作物，或包含hra基因，提供对除草剂的抗性，抑制乙酰乳酸合酶(als)的作物。本发明的化合物和组合物可与由基因工程或诱变改性引入的特征协同相互作用，从而增强特征的表型表现或效果，或增强本发明的化合物和组合物的无脊椎害虫防治效果。具体地讲，本发明的化合物和组合物可与对无脊椎害虫具有毒性的蛋白质或其它天然产品的表型表现协同相互作用，以提供对这些害虫的大于累加的防治效果。

81、本发明的组合物还可任选地包含植物营养素，例如包含至少一种植物营养素的肥料组合物，所述植物营养素选自氮、磷、钾、硫、钙、镁、铁、铜、硼、锰、锌和钼。值得注意的是包含至少一种肥料组合物的组合物，所述肥料组合物包含至少一种选自氮、磷、钾、硫、钙和镁的植物营养素。还包含至少一种植物营养素的本发明的组合物可为液体或固体形式。值得注意的是颗粒、小棍或片剂形式的固体制剂。通过将本发明的化合物或组合物与肥料组合物以及配制成分一起混合，然后由诸如成粒或挤出的方法制得制剂，来制备包含肥料组合物的固体制剂。作为另外一种选择，通过将本发明的化合物或组合物在挥发性溶剂中的溶液或悬浮液喷雾到先前制得的尺寸稳定的混合物形式(例如颗粒，小棍或片剂)的肥料组合物上，然后蒸发溶剂，制得固体制剂。

82、农学或非农学无脊椎害虫的实例包括鳞翅目害虫的卵、幼虫和成虫，诸如夜蛾科粘虫、毛虫、尺蠖和棉铃虫(例如大螟(sesamia inferens walker)、玉米螟(sesamianonagrioides lefebvre)、南部灰翅夜蛾(spodoptera eridania cramer)、秋粘虫(spodoptera fugiperda j.e.smith)、甜菜夜蛾(spodoptera exigua hübner)、棉叶虫(spodoptera littoralis boisduval)、黄带粘虫(spodoptera ornithogalli guenée)、小地老虎(agrotis ipsilon hufnagel)、黎豆夜蛾(anticarsia gemmatalis hübner)、绿果夜蛾(lithophane antennata walker)、甘蓝夜蛾(barathra brassicae linnaeus)、大豆夜蛾(pseudoplusiaincludens walker)、卷心菜尺蠖(trichoplusia ni hübner)、烟草蚜虫(heliothis virescens fabricius))；钻蛀虫、鞘蛾、结网毛虫、松果梢斑螟、菜青虫和得自螟蛾科的雕叶虫(如欧洲玉米螟(ostrinia nubilalis hübner)、脐橙螟(amyeloistransitelka walker)、玉米根草螟(crambus caliginosellus clemens)、草地螟(螟蛾科：草螟亚科)，如稻切葉野螟(herpetogramma licarsisalis walker)、甘蔗二点螟(chiloinfuscatellus snellen)、番茄小钻蛀虫

83、(neoleucinodes elegantalis guenée)、稻纵卷叶螟(cnaphalocerusmedinalis)、葡萄巻叶虫(desmiafuneralis hübner)、甜瓜野螟(diaphania nitidalisstoll)、卷心菜芯蛴螬

84、(hellualahydralis guenée)、三化螟(scirpophaga incertulas walker)、早苗钻蛀虫(scirpophaga infuscatellus snellen)、白色钻蛀虫(scirpophaga innotatawalker)、顶苗钻蛀虫(scirpophaga nivella fabricius)、稻多丽螟(chilo polychrysusmeyrick)、卷心菜簇毛虫(crocidolomia binotalisenglish))；卷叶蛾科的卷叶虫、蚜虫、种子蠕虫和果虫(如苹果小卷蛾(cydia pomonella linnaeus)、葡萄浆果蛾(endopizaviteana clemens)、梨小食心虫(grapholita molesta busck)、苹果异形小卷蛾(cryptophlebia leucotreta meyrick)、柑橘类钻蛀虫(ecdytolopha aurantiana lima)、红带卷蛾(argyrotaenia velutinana walker)、玫瑰带纹卷叶蛾(choristoneurarosaceana harris)、苹果浅褐卷叶蛾(epiphyas postvittana walker)、女贞细卷蛾(eupoecilia ambiguella hübner)、苹果顶芽卷叶蛾(pandemis pyrusana kearfott)、杂食卷叶蛾(platynotastultana walsingham)、条纹的果树卷叶蛾(pandemis cerasana hübner)、苹褐卷叶蛾(pandemis heparana denis&

85、schiffermüller))；和许多其它经济上重要的鳞翅目(如小菜蛾(plutellaxylostella linnaeus)、棉红铃虫(pectinophora gossypiella saunders)、舞毒蛾(lymantria dispar linnaeus)、桃小食心虫(carposina niponensis walsingham)、桃条麦蛾(anarsia lineatella zeller)、马铃薯块茎蛾(phthorimaea operculella zeller)、点绦虫状潜叶虫(lithocolletis blancardella fabricius)、苹果金纹细蛾(lithocolletis ringoniella matsumura)、稻纵卷叶螟(lerodea eufala edwards)、旋纹潜叶蛾(leucoptera scitella zeller))；蜚蠊目的卵、蛹和成虫，包括得自姬蠊科和蜚蠊科的蟑螂(如东方蜚蠊(blatta orientalis linnaeus)、亚洲蟑螂(blatella asahinaimizukubo)、德国小蠊(blattella germanica linnaeus)、褐带皮蠊(supella longipalpafabricius)、美洲大蠊(periplaneta americana linnaeus)、褐色蜚蠊(periplanetabrunnea burmeister)、马德拉蜚蠊(leucophaea maderae fabricius))；黑胸大蠊

86、(periplaneta fuliginosa service)、澳洲大蠊(periplaneta australasiaefabr.)、龙虾蟑螂(nauphoeta cinerea olivier)和平滑蟑螂(symploce pallensstephens))；鞘翅目的卵、叶片饲养、果实饲养、根饲养、种子饲养和囊泡组织饲养的幼虫和成虫，包括得自长角象鼻虫科、豆象科和象甲科的象鼻虫(如棉籽象鼻虫(anthonomusgrandis boheman)、稻水象甲

87、(lissorhoptrus oryzophilus kuschel)、谷象(sitophilus granariuslinnaeus)、米象

88、(sitophilus oryzae linnaeus))；早熟禾象鼻虫(listronotus maculicollisdietz)、牧草长喙象(sphenophorus parvulus gyllenhal)、猎长喙象(sphenophorusvenatusvestitus)、丹佛象鼻(sphenophorus cicatristriatus fahraeus))；叶甲科中的跳甲、守瓜、根虫、叶甲、马铃薯甲虫和潜叶虫(如科罗拉多马铃薯甲虫(leptinotarsadecemlineata say)、西部玉米根虫(diabrotica virgiferavirgifera leconte))；得自金龟子科的金龟子和其它甲虫(如日本金龟子(popillia laponica newman)、东方丽金龟(anomala orientalis waterhouse、exomala orientalis(waterhouse)baraud)、北方独角仙(cyclocephala borealis arrow)、南方独角仙(cyclocephala immaculata olivier orc.lurida bland)、蜣螂和蛴螬(aphodius属)、黑金龟子(ataenius spretulus haldeman)、绿金龟(cotinisnitida linnaeus)、栗玛绒金龟(maladera castanea arrow)、五月/六月鳃金龟(phyllophaga属)和欧洲金龟子(rhizotrogus majalis razoumowsky))；皮蠹科皮蠹；叩头虫科线虫；小蠹虫科树皮甲虫和拟步甲科面象虫。

89、此外，农学和非农学害虫包括：革翅目的卵、成虫和幼虫，包括蠼螋科蠼螋(如欧洲球螋(forficula auricularia linnaeus)、黑蠼螋(chelisoches morio fabricius))；半翅目和同翅目的卵、不成熟体、成虫和蛹如得自盲蝽科的盲蝽、蝉科蝉、叶蝉(如empoasca属)、臭虫科臭虫(例如cimex lectularius linnaeus)、蜡蝉科和稻虱科蜡蝉、角蝉科角蝉、木虱科木虱、粉虱科粉虱、蚜科蚜虫、根瘤蚜科根瘤蚜、粉蚧科粉蚧、介壳虫科、盾介壳虫科和硕介壳虫科蚧虫、网蝽科网蝽、蝽科椿象、长蝽科高粱长蝽(例如毛长蝽(blissusleucopterus hirtus montandon)和南方麦小蝽(blissus insularis barber))以及长蝽科其它长蝽、沫蝉科沫蝉、缘蝽科南瓜缘蝽、和红蝽科红蝽和污棉虫。

90、农学和非农学害虫也包括：蜱螨目(螨虫类)的卵、幼虫、蛹和成虫，如叶螨科的叶螨和红螨(如苹果红蜘蛛(panonychus ulmi koch)、二斑叶螨(tetranychus urticaekoch)、麦氏叶螨(tetranychus mcdanieli mcgregor))；细须螨科中的葡萄短须螨(如柑橘红蜘蛛(brevipalpus lewisi mcgregor))；瘿螨科中的锈蜱和芽蜱以及其它叶片饲养螨虫和在人类和动物健康中重要的螨虫，即表皮螨科中的尘螨、蠕形螨科中的蠕形螨、食甜螨科中的谷螨；硬蜱科中通常已知为硬蜱的壁虱(如鹿蜱(ixodes scapularis say)、澳大利亚麻痹壁虱(ixodes holocyclus neumann)、美洲犬蜱(dermacentor variabilis say)、孤星蜱(amblyomma americanum linnaeus))和隐喙蜱科中通常已知为软蜱的壁虱(如回归热(ornithodoros turicata)、普通鸡蜱(argas radiatus))；痒螨科、蒲螨科和疥螨科中的痒螨和疥螨；直翅目的卵、成虫和不成熟体，包括蚱蜢、蝗虫和蟋蟀(如迁移蚱蜢(如血黑蝗，特种蝗托马斯)、美洲蚱蜢(如schistocerca americana drury)、沙漠蝗虫(schistocercagregaria forskal)、飞蝗(locusta migratoria linnaeus)、矮树蝗虫(zonocerus属)、家蟋蟀((acheta domesticus linnaeus)、蝼蛄(如黄褐蝼蛄(scapteriscus vicinusscudder)和南美蝼蛄(scapteriscus borellii giglio-tos))；双翅目的卵、成虫和不成熟体，包括潜叶虫(如斑潜蝇属属，诸如蔬菜斑潜蝇(liriomyza sativae blanchard))；蠓、实蝇(实蝇科)、眼蝇(如黑麦秆蝇)、犹粪蛆、普通家蝇(如家蝇)、夏厕蝇(如夏厕蝇，f.femoralis stein)、厩蝇(如(如厩螫蝇)、牛蝇、角蝇、丽蝇(如金蝇属、黑花蝇属)和其它家蝇害虫、马虻(如虻属)、肤蝇(如马胃蝇属、狂蝇属)、牛皮蝇(如牛皮蝇属)、鹿虻(如斑虻属)、羊蜱蝇(如羊虱蝇)和其它短角亚目，蚊子(如伊蚊属、疟蚊属、库蚊属)、墨蚊(如原蚋属、蚋属)、铗蠓、白蛉、尖眼蕈蚊和其它长角亚目；缨尾目的卵、成虫、不成熟体，包括葱蓟马(thrips tabaci lindeman)、花蓟马(花蓟马属)和其它叶片饲养蓟马；膜翅目的昆虫害虫，包括蚁科蚂蚁，包括弓背蚁属(camponotus floridanus buckley)、锈色大黑蚁(camponotus ferrugineus fabricius)、黑木工蚁(camponotus pennsylvanicus degeer)、白足狡臭蚁(technomyrmex albipes fr.smith)，大头蚁(pheidole属)，黑头酸臭蚁(tapinoma melanocephalum fabricius)；法老蚁

91、(monomorium pharaonis linnaeus)，小火蚁(wasmannia auropunctata roger)，火蚁

92、(solenopsis geminata fabricius)，入侵红火蚁(solenopsis invicta buren)，阿根廷蚁(iridomyrmex humilis mayr)，疯蚁(paratrechina longicornis latreille)，铺道蚁(tetramorium caespitum linnaeus)，玉米毛蚁(lasius alienus)和臭家蚁(tapinoma sessile say)。其它膜翅目包括蜜蜂(包括木匠蜂)、大胡蜂、胡蜂、黄蜂和锯蝇(neodiprion属；cephus属)；等翅目的昆虫害虫，包括白蚁科白蚁(如大白蚁属，odontotermes obesus rambur)、木白蚁科(如砂白蚁属)和犀白蚁科(如散白蚁属、乳白蚁属，大别山散白蚁)、北美散白蚁(北美散白蚁kollar)、西方散白蚁(西方散白蚁banks)、乳白蚁(coptotermes formosanus shiraki)、西印度群岛干木白蚁(incisitermesimmigrans snyder)、粉蠹白蚁(cryptotermes brevis walker)、干木白蚁(incisitermessnyderi light)、东南地下白蚁(reticulitermes virginicus banks)、干木切白蚁(incisitermes minor hagen)、树栖白蚁，如象白蚁属和其它具有经济学重要性的白蚁；缨尾目的昆虫害虫，如衣鱼(lepisma saccharina linnaeus)和家衣鱼(thermobiadomestica packard)；食毛目的昆虫害虫并包括头虱(pediculus humanus capttis degeer)、体虱(pediculus humanus linnaeus)、雏鸡羽虱(menacanthus stramineusnitszch狗羽虱(trichodectes canis de geer)、绒毛虱(goniocotes gallinae degeer)、羊体虱(bovicola ovis schrank)、牛盲虱(haematopinus eurysternus nitzsch)、长鼻牲畜虱(linognathus vituli linnaeus)和其它攻击人类和动物的吮吸和咀嚼虱子；蚤目的昆虫害虫，包括东方鼠蚤(xenopsylla cheopis rothschild)、猫蚤(ctenocephalides felis bouche)、犬蚤(ctenocephalides canis curtis)、鸡蚤(ceratophyllus gallinae schrank)、吸着蚤(echidnophaga gallinacea westwood)、)、人类跳蚤(pulex irritans linnaeus)和其它使哺乳动物和鸟类痛苦的跳蚤。附加的节肢动物害虫包括：蜘蛛目蜘蛛，如棕色隐士蛛(loxosceles reclusa gertsch&mulaik)和黑寡妇毒蛛(latrodectus mactans fabricius)以及蚰蜒目蜈蚣，如蚰蜒(scutigeracoleoptrata linnaeus)。

93、储存的谷物的无脊椎害虫的实例包括大谷蠹(prostephanus truncatus)、小谷蠹(rhyzopertha dominica)、米象(stiophilus oryzae)、玉米象鼻虫(stiophiluszeamais)、豇豆象鼻虫(callosobruchus maculatus)、赤拟谷盗(tribolium castaneum)、谷象(stiophilus granarius)、印度谷螟(plodia interpunctella)、地中海面象虫(ephestia kuhniella)和长角扁谷盗或锈赤扁谷盗(cryptolestis ferrugineus)。

94、本发明的化合物可以抵抗以下鳞翅目害虫：(例如alabama argillacea hübner(衣蛾)、archips argyrospila walker(果树卷叶蛾)、a.rosana linnaeus(欧洲卷叶蛾)、以及其它黄卷蛾属物种、chilo suppressalis walker(水稻螟虫)、cnaphalocrosismedinalis guenée(稻纵卷叶螟)、crambus caliginosellus clemens(玉米根部结网毛虫)、crambus teterrellus zincken(蓝草草螟)、cydia pomonella linnaeus(苹果小卷蛾)、earias insulana boisduval(金刚钻)、earias vittella fabricius(翠纹棉铃虫)、helicoverpa armigera hübner(美洲棉铃虫)、helicoverpa zea boddie(棉铃虫)、heliothis virescens fabricius(烟草蚜虫)、herpetogramma licarsisalis walker(草地螟)、lobesiabotrana denis&

95、schiffermüller(葡萄浆果蛾)、pectinophora gossypiella saunders(棉红铃虫)、phyllocnistis citrella stainton(柑橘类潜叶虫)、pieris brassicae linnaeus(大菜粉蝶)、pieris rapae linnaeus(菜白蛾)、plutella xylostella linnaeus(小菜蛾)、spodoptera exigua hübner(甜菜夜蛾)、spodoptera litura fabricius(斜纹夜蛾、茶蚕)、spodoptera frugiperda j.e.smith(秋粘虫)、trichoplusia ni hübner(甘蓝银纹夜蛾)和tuta absoluta meyrick(番茄斑潜蝇))；同翅目害虫：acyrthosiphon pisumharris(豆长管蚜)、aphis craccivora koch(黑豆蚜)、aphis fabae scopoli(蚕豆蚜)、aphis gossypii glover(棉蚜，瓜蚜)、aphis pomi de geer(苹果蚜)、aphis spiraecolapatch(卷叶蚜)、aulacorthum solani kaltenbach(茄无网长管蚜)、chaetosiphonfragaefoliicockerell(草莓蚜)、diuraphis noxia kurdjumov/mordvilko(俄罗斯小麦蚜)、dysaphis plantaginea paaserini(红苹果蚜)、eriosoma lanigerum hausmann(苹果绵蚜)、hyalopterus pruni geoffroy(桃大尾蚜)、lipaphis erysimi kaltenbach(罗卜蚜)、metopolophium dirrhodum walker(麦蚜)、macrosiphum euphorbiae thomas(马铃薯蚜)、myzus persicae sulzer(桃蚜，桃蚜)、nasonovia ribisnigri mosley(莴苣蚜)、pemphigus属(根蚜虫和倍蚜)、rhopalosiphum maidis fitch(玉米叶蚜)、rhopalosiphumpadi linnaeus(禾谷溢管蚜)、schizaphis graminum rondani(麦二叉蚜)、sitobionavenae fabricius(麦长管蚜)、therioaphis maculata buckton(苜蓿斑蚜)、toxopteraaurantii boyer de fonscolombe(桔二岔蚜)和toxoptera citricida kirkaldy(褐色橘蚜)；adelges属(球蚜)；phylloxera devastatrix pergande(美洲山核桃根瘤蚜)；bemisiatabaci gennadius(烟粉虱，甘薯粉虱)、bemisia argentifolii bellows&perring(银叶粉虱)、dialeurodes citri ashmead(柑桔白粉虱)和trialeurodes vaporariorum westwood(温室白粉虱)；empoasca fabae harris(马铃薯小绿叶蝉)、laodelphax striatellusfallen(灰飞虱)、macrolestes quadrilineatus forbes(二点叶蝉)、nephotettixcinticeps uhler(青叶蝉)、nephotettix nigropictus(黑尾叶蝉)、nilaparvatalugens(褐飞虱)、peregrinus maidis ashmead(玉米蜡蝉)、sogatella furciferahorvath(白背飞虱)、sogatodes orizicola muir(稻飞虱)、typhlocyba pomaria mcateewhite apple leafhopper，erythroneoura属(葡萄小叶蝉)；magicidada septendecimlinnaeus(周期蝉)；icerya purchasi maskell(吹绵介壳虫)、quadraspidiotusperniciosus comstock(圣约瑟虫)；planococcus citri risso(柑桔粉蚧)；pseudococcus属(其它粉蚧络合物)；cacopsylla pyricola foerster(梨黄木虱)、trioza diospyriashmead(柿树木虱)；以及半翅目害虫：acrosternum hilare say(稻绿蝽)、anasa tristisde geer(南瓜缘蝽)、blissus leucopterus leucopterus say(高粱长蝽)、cimexlectularius linnaeus(臭虫)、corythuca gossypii fabricius(棉网蝽)、cyrtopeltismodesta distant(番茄虫)、dysdercus suturellus(污棉虫)、euchistus servus say(棕椿象)、euchistus variolarius palisot de beauvois(一斑点的椿象)、graptosthetus属(长蝽联合体)、leptoglossus corculus say(叶根松籽虫)、lygus lineolaris palisot de beauvois(牧草盲蝽)、nezara viridula linnaeus(南方稻绿蝽)、oebalus pugnax fabricius(稻褐蝽)、oncopeltus fasciatus dallas(大马利筋长蝽)、pseudatomoscelis seriatus reuter(棉盲蝽)。被本发明的化合物防治的其它昆虫目包括缨尾目(如frankliniella occidentalis pergande(西花蓟马)、scirthothripscitri moulton(柑桔蓟马)、sericothrips variabilis beach(大豆蓟马)和thripstabaci lindeman(葱蓟马))；和鞘翅目(如leptinotarsa decemlineata say(科罗拉多马铃薯甲虫)、epilachna varivestis mulsant(墨西哥豆瓢虫)和agriotes、athous或limonius属(线虫))。

96、本发明的化合物对于线虫纲、绦虫纲、吸虫纲和棘头虫纲的成员同样具有活性，包括具有经济重要性的圆线虫目、蛔虫目、尖尾目、小杆目、旋尾目和嘴刺目的成员，诸如但不限于具有经济重要性的农学害虫(即根结线虫属根结线虫，根腐线虫属根腐线虫，毛刺线虫属残根线虫等)和危害动物和人类健康的害虫(即所有具有经济重要性的吸虫，绦虫和蛔虫，诸如马体内的寻常圆线虫，狗体内的犬弓蛔虫，羊体内的捻转血矛线虫，狗体内的犬恶丝虫，马体内的叶形裸头绦虫，反刍动物体内的肝片形吸虫等)。

97、应注意到，某些现代分类系统将同翅目归类于半翅目的亚目。

98、本发明的化合物可与一种或多种其它有效成份混合以形成多组分杀虫剂，赋予甚至更广谱的农学和非农学用途，所述有效成份(即生物学活性成分或试剂)包括杀昆虫剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀菌剂、杀螨剂、除草剂、除草剂安全剂，生长调节剂诸如昆虫蜕皮抑制剂和生根刺激剂，化学不育剂，化学信息素，拒斥剂，诱虫剂，信息素，取食刺激剂，其它生物学活性化合物或昆虫致病细菌，病毒或真菌。因此，本发明还涉及由生物学有效量的式i化合物、其n-氧化物或其盐、至少一种制剂助剂和至少一种其它有效成份或试剂组成的组合物，所述制剂助剂选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂。就本发明的混合物而言，可将其它有效成分或试剂与本发明的化合物(包括式i化合物)配制在一起，以形成预混物，或者可将其它生物学活性化合物或试剂与本发明的化合物(包括式i化合物)分开配制，并且在施用前(例如在喷雾罐中)将两种制剂混合在一起，或者，将两种制剂依次施用。

99、本发明的化合物可配制的此类生物学活性化合物或试剂的实例为杀昆虫剂如阿巴美丁、高灭磷、灭螨醌、啶虫脒、氟丙菊酯、磺胺螨酯、双甲脒、阿维菌素、印苦楝子素、甲基谷硫磷、杀虫磺、联苯菊酯、联苯肼酯、双三氟虫脲、硼酸盐、扑虱灵、硫线磷、西维因、克百威、杀螟丹、伐虫脒、氯虫苯甲酰胺、溴虫腈、定虫隆、氯蜱硫磷、甲基氯蜱硫磷、可芬诺、螨死净、可尼丁、氰虫酰胺、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、γ-三氟氯氰菊酯、λ-三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、α-氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、赛灭净、溴氰菊酯、丁醚脲、敌匹硫磷、迪厄尔丁、除虫脲、四氟甲醚菊酯、杀虫双、乐果、呋虫胺、二苯丙醚、甲氨基阿维菌素、硫丹、顺式氰戊菊酯、乙虫腈、醚菊酯、乙螨唑、苯丁锡、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟虫腈、氟啶虫酰胺、氟虫酰胺、氟氰戊菊酯、嘧虫胺、氟虫脲、氟胺氰菊酯、τ-氟胺氰菊酯、大福松、伐虫脒、噻唑磷、氯虫酰肼、氟铃脲、噻螨酮、氟蚁腙、吡虫啉、茚虫威、杀虫皂、异柳磷、虱螨脲、马拉硫磷、氯氟醚菊酯、氰氟虫腙、蜗牛敌、甲胺磷、杀扑磷、灭虫威、乙肟威、甲氧普烯、甲氧滴滴涕、甲氧卞氟菊酯、久效磷、甲氧虫酰肼、烯啶虫胺、硝乙脲噻唑、双苯氟脲、多氟虫酰脲、草氨酰、对硫磷、甲基对硫磷、扑灭司林、甲拌磷、伏杀硫磷、亚胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、丙氟菊酯、克螨特、拟除虫菊酯醚类杀虫剂、吡蚜酮、吡嗪氟虫腈、除虫菊酯、哒螨酮、啶虫丙醚、新喹唑啉类杀虫剂、吡啶氟虫腈、蚊蝇醚、鱼藤酮、理阿诺碱、多菌虫素、多杀菌素、季酮螨酯、螺甲螨酯、螺虫乙酯、硫丙磷、氟啶虫胺腈、虫酰肼、吡螨胺、伏虫脲、七氟菊酯、特丁硫磷、杀虫畏、似虫菊、四氟醚菊酯、噻虫啉、噻虫嗪、硫双灭多威、杀虫双、唑虫酰胺、四溴菊酯、唑蚜威、敌百虫、杀虫脲、苏云金芽孢杆菌δ-内毒素、昆虫病原、昆虫病原昆虫病原病毒和昆虫病原真菌。

100、尤其值得注意的是其中其它无脊椎害虫控制活性成分属于与式i化合物不同的化学类别或者具有与其不同作用位点的组合。在某些情况下，与至少一种具有类似控制范围但是不同作用位点的其它无脊椎害虫控制活性成分组合，对于抗性管理将是尤其有利的。因此，本发明的组合物还可包含生物学有效量的至少一种附加无脊椎害虫控制活性成分，所述活性成分具有类似控制范围，但是属于不同的化学类别或者具有不同的作用位点。

101、本发明的化合物可配制的生物学活性化合物或试剂的更多实例为：杀真菌剂，杀线虫剂，杀菌剂，杀螨剂。

102、在某些情况下，本发明的化合物与其它生物活性(尤其是无脊椎害虫控制)化合物或试剂(即有效成分)的组合可获得大于累加(即协同)的效应。降低释放到环境中的活性成分量，同时确保有效的害虫控制，一直是所期望的。当在施用量下发生无脊椎害虫控制活性成分协同作用，赋予农学上符合要求的无脊椎害虫控制度，此类组合可有利地用于降低作物产品成本，并且降低环境载荷。

103、可将本发明的化合物及其组合物施用到植物上，所述植物经转基因以表达对无脊椎害虫有毒的蛋白质(诸如苏云金芽孢杆菌δ-内毒素)。此类施用可提供更广谱的植物保护性，并且可有利地用于抗性管理。外施防治无脊椎害虫的本发明的化合物的效果可与表达的毒素蛋白质协同作用。

104、这些农学保护剂(即杀虫剂，杀真菌剂，杀线虫剂，杀螨剂，除草剂和生物制剂)的一般参考文献包括“the pesticide manual”第13版(c.d.s.tomlin编辑，british cropprotection council，farnham，surrey，u.k.，2003)和“the biopesticide manual”第2版(l.g.copping编辑，british crop protection council，farnham，surrey，u.k.，2001)。

105、对于其中使用一种或多种这些不同混合组分的实施方案而言，这些不同混合组分(总量)与式i化合物、其n-氧化物或其盐的重量比通常介于约1∶3000和约3000∶1之间。值得注意的是介于约1∶300和约300∶1之间的重量比(例如介于约1∶30和约30∶1之间的比率)。

106、在农学和非农学应用中，通过将生物学有效量的一种或多种通常为组合物形式的本发明的化合物施用到害虫环境中，包括侵染的农学和/或非农学场所，施用到要保护的区域中，或直接施用到要控制的害虫上，来防治无脊椎害虫。

107、因此本发明包括在农学和/或非农学应用中防治无脊椎害虫的方法，所述方法包括使无脊椎害虫或其环境接触生物学有效量的一种或多种本发明的化合物，或接触包含至少一种此类化合物的组合物，或接触包含至少一种此类化合物和生物学有效量的至少一种附加的生物学活性化合物或试剂的组合物。包含本发明的化合物和生物学有效量的至少一种附加的生物学活性化合物或试剂的合适组合物的实例包括颗粒状组合物，其中所述附加活性化合物存在于与本发明的化合物颗粒相同的颗粒上，或者存在于与本发明的化合物的那些颗粒不相同的颗粒上。

108、本发明的方法的实施方案包括接触所述环境。值得注意的是其中所述环境为植物的所述方法。还值得注意的是其中所述环境为动物的所述方法。还值得注意的是其中所述环境为种子的所述方法。

109、为实现与本发明的化合物或组合物接触以保护大田作物免受无脊椎害虫的侵害，通常在种植之前将所述化合物或组合物施用到作物种子上，施用到作物植株的叶子(例如叶片，茎杆，花朵，果实)上，或在作物种植之前或之后施用到土壤或其它生长介质中。

110、接触方法的一个实施方案是通过喷雾。作为另外一种选择，可将包含本发明的化合物的颗粒状组合物施用到植物叶子上或土壤中。还可通过使植物与以浸壤液体制剂形式，以施用到土壤中的颗粒状制剂形式，以育苗箱处理物或移植浸泡形式施用的包含本发明的化合物的组合物接触，经由植物摄入来有效递送本发明的化合物。值得注意的是浸壤液体制剂形式的本发明的组合物。还值得注意的是防治无脊椎害虫的方法，所述方法包括使无脊椎害虫或其环境接触生物学有效量的本发明的化合物，或接触包含生物学有效量的本发明的化合物的组合物。还值得注意的是这样的方法，其中环境为土壤，并且将所述组合物作为浸壤制剂施用到土壤中。还值得注意的是，还可通过局部施用到所侵染的位置上来使本发明的化合物生效。其它接触方法包括通过直接喷雾和滞留喷雾，航空喷洒，凝胶，种子包衣，微胶囊化，全身吸收，饵料，耳标，大丸剂，喷雾器，熏剂，气溶胶，粉剂以及其它许多方法，来施用本发明的化合物或组合物。接触方法的一个实施方案是尺寸上稳定的肥料颗粒，包含本发明的化合物或组合物的小棍或片剂。本发明的化合物还可浸渍到用于组装无脊椎动物防治装置(例如防昆虫网)的物质中。

111、本发明的组合物还可用于提供保护种子免受无脊椎害虫的侵害的种子处理剂中。在本公开和权利要求上下文中，处理种子是指，使种子接触通常被配制成本发明的组合物的生物学有效量的本发明的化合物。这样的种子处理剂保护种子免受无脊椎土壤害虫的侵害，并且一般还可保护由发芽的种子发育成的幼苗的根和其它接触土壤的植物部分。所述种子处理剂还通过使本发明的化合物或第二活性成分在发育的植株中移动，向叶子提供保护。可将种子处理剂施用到各种类型种子上，包括可发芽形成转基因植株以表达特定特征的那些种子。代表性实例包括表达对无脊椎害虫具有毒性的蛋白质的那些，诸如苏云金芽孢杆菌毒素，或表达抗除草剂性的那些，诸如提供草甘膦抗性的草甘膦乙酰转移酶。

112、种子处理的一种方法是在播撒种子之前，用本发明的化合物(即作为配制好的组合物)喷雾或撒粉于种子上。配制用于种子处理的组合物一般包含成膜剂或粘合剂。因此，本发明的种子包衣组合物通常包含生物学有效量的式i化合物，n-氧化物或其盐和成膜剂或粘合剂。通过将可流动的悬浮液浓缩液直接喷雾到种子滚动床中，然后将种子干燥，来将种子包衣。作为另外一种选择，可将其它制剂类型如湿粉，溶液，悬乳液，乳油和乳液的水溶液喷雾到种子上。该方法尤其可用于将膜包衣施用到种子上。本领域技术人员可采用各种包衣设备和方法。

113、经处理的种子通常包含本发明的化合物，其量为约0.1g至1kg每100kg种子(即处理前按所述种子的重量计为约0.0001至1％)。用于种子处理的可流动的悬浮液制剂通常包含约0.5至约70％的活性成分，约0.5至约30％的成膜粘合剂，约0.5至约20％的分散剂，0至约5％的增稠剂，0至约5％的颜料和/或染料，0至约2％的消泡剂，0至约1％的防腐剂，和0至约75％的挥发性液体稀释剂。

114、本发明的化合物可被掺入到饵料组合物中，所述饵料组合物可被无脊椎害虫食用，或用于装置如诱捕器，饵料站等中。此类饵料组合物可为颗粒形式，其包含(a)活性成分即生物学有效量的式i化合物、其n-氧化物或其盐；(b)一种或多种食物物料；任选的(c)诱虫剂，和任选的(d)一种或多种湿润剂。值得注意的是颗粒或饵料组合物，其包含约0.001-5％的活性成分，约40-99％的食物物料和/或诱虫剂；以及任选约0.05-10％的湿润剂，其可在非常低的施用量下，尤其是在摄取而不是直接接触时致命的活性成分剂量下，有效控制土壤无脊椎害虫。某些食物物料既可用作食物源，也可用作诱虫剂。食物物料包括碳水化合物，蛋白质和脂质。食物物料的实例是蔬菜粉，糖，淀粉，动物脂，植物油，酵母提取物和乳固体。诱虫剂的实例是增味剂和调味剂，诸如水果或植物提取物，香料，或其它动物或植物组分，信息素或已知用于吸引目标无脊椎害虫的其它试剂。湿润剂即保水剂实例是乙二醇和其它多元醇，甘油和山梨醇。值得注意的是用于控制至少一种选自蚂蚁，白蚁和蟑螂的无脊椎害虫的饵料组合物(以及使用此类饵料组合物的方法)。用于防治无脊椎害虫的装置包括本发明的饵料组合物和适于容纳所述饵料组合物的外罩，其中所述外罩具有至少一个开口，所述开口的尺寸能够使无脊椎害虫通过，以使无脊椎害虫能够从位于外罩外部的位置触及所述饵料组合物，并且其中所述外罩还适于放置在潜在或已知的无脊椎害虫活动场所之中或附近。

115、可在无其它辅剂的情况下施用本发明的化合物，但是最常见的施用是施用制剂，所述制剂包含一种或多种具有合适载体，稀释剂和表面活性剂的活性成分，并且根据所设想的最终用途，有可能与食物组合。一种施用方法涉及将本发明的化合物的水分散体或精炼油溶液进行喷雾。与喷雾油，喷雾油浓缩液，粘展剂，辅剂，其它溶剂以及增效剂诸如胡椒基丁醚的组合通常可增强化合物效果。就非农学用途而言，此类喷雾可从喷雾容器诸如罐，瓶或其它容器中，经由泵或通过将其从加压容器例如加压气溶胶喷雾罐中释出来施用。此类喷雾组合物可采取多种形式，例如喷雾，薄雾，泡沫，烟雾或尘雾。因此，此类喷雾组合物还可根据应用的需要，包含推进剂，发泡剂等。值得注意的是喷雾组合物，所述组合物包含生物学有效量的本发明的化合物或组合物，以及载体。此类喷雾组合物的一个实施方案包含生物学有效量的本发明的化合物或组合物，以及推进剂。代表性的推进剂包括但不限于甲烷，乙烷，丙烷，丁烷，异丁烷，丁烯，戊烷，异戊烷，新戊烷，戊烯，氢氟烃，氯氟烃，二甲基醚，以及前述的混合物。值得注意的是用于控制至少一种无脊椎害虫的喷雾组合物(以及使用由喷雾容器分配出的此类喷雾组合物的方法)，所述无脊椎害虫选自蚊子，墨蚊，厩蝇，鹿虻，马虻，黄蜂，胡蜂，大胡蜂，壁虱，蜘蛛，蚂蚁，蚋等，包括各种上述害虫或其组合。

116、非农学用途是指在非农作物田地的区域中防治无脊椎害虫。本发明的化合物和组合物的非农学用途包括控制储藏的谷物，菜豆和其它食品中的以及纺织物诸如衣服和地毯中的无脊椎害虫。本发明的化合物和组合物的非农学用途还包括控制观赏植物，森林作物，庭院，沿路边和铁路的公用事业用地，以及草皮如草坪，高尔夫球场和牧场上的无脊椎害虫。本发明的化合物和组合物的非农学用途还包括控制由人和/或伴侣动物，家畜，农场动物，动物园动物或其它动物居住的居室和其它建筑物中的无脊椎害虫。本发明的化合物和组合物的非农学用途还包括控制会损坏用于建筑中的木头或其它建筑物质的害虫如白蚁。

117、本发明的化合物和组合物的非农学用途还包括通过控制寄生或传播传染病的无脊椎害虫来保护人和动物的健康。控制动物寄生虫包括控制寄生在宿主动物身体表面(例如肩部，腋窝，腹部，大腿内侧)的体外寄生虫以及寄生在宿主动物身体内部(例如胃，肠，肺，静脉，皮下，淋巴组织)中的体内寄生虫。体外寄生性或疾病传播性害虫包括例如恙螨，壁虱，虱子，蚊子，苍蝇，螨虫和跳蚤。体内寄生虫包括犬恶丝虫，钩虫和蠕虫。本发明的化合物和组合物尤其适于抗击体外寄生性或疾病传播性害虫。本发明的化合物和组合物适于全身和/或非全身性控制由寄生虫对动物造成的侵染或感染。

118、通过向待保护动物施用杀寄生虫有效量的本发明的化合物而受控的无脊椎寄生害虫实例包括体外寄生虫(节肢类，螨类等)和体内寄生虫(蠕虫类，例如线虫，吸虫，绦虫，棘头虫等)。

119、一般描述为蠕虫病的疾病或一类疾病应归因于动物宿主被称为蠕虫的寄生虫感染。术语“蠕虫”旨在包括线虫，吸虫，绦虫和棘头虫。蠕虫病是与驯养动物诸如猪，绵羊，马，牛，山羊，狗，猫和家禽相关的普遍并且严重的经济问题。

120、还设想，本发明的化合物可有效地抵抗多种动物体外寄生虫，例如哺乳动物和鸟类的节肢动物体外寄生虫，然而也可设想，某些节肢动物还可以是体内寄生虫。

121、因此，昆虫和蜱螨害虫包括例如叮咬昆虫如苍蝇和蚊子，螨虫，壁虱，虱子，跳蚤，椿象，寄生蛆等。

122、一般来讲，苍蝇，跳蚤，虱子，蚊子，蚋，螨虫，壁虱和蠕虫对对牲畜和伴侣动物领域造成了巨大的损失。节肢动物寄生虫还对人造成麻烦，并且可以是人和动物致病生物体的载体。

123、众多其它节肢动物害虫和体外寄生虫是本领域已知的，并且也可设想用本发明的化合物处理。

124、可用于本发明的组合物中的生物学活性化合物或试剂包括有机磷酸酯杀虫剂。此类杀虫剂作为杀昆虫剂具有非常广泛的活性，并且在某些情况下，具有驱虫活性。有机磷酸酯杀虫剂包括例如百治磷、特丁硫磷、乐果、敌匹硫磷、乙拌磷、敌百虫、甲基谷硫磷、氯蜱硫磷、马拉硫磷、乙酰甲胺磷、甲胺磷、高灭磷、乙基对硫磷、甲基对硫磷、速灭磷、甲拌磷、三硫磷和伏杀硫磷。还设想包括本发明的方法和组合物与氨基甲酸酯型杀虫剂的组合，以及与有机氯型杀虫剂的组合，所述氨基甲酸酯型杀虫剂包括例如西维因、克百威、涕灭威、禾草特、乙肟威、克百威等。还设想包括与生物杀虫剂的组合，所述生物杀虫剂包括拒斥剂、除虫菊酯(以及其合成变体，例如丙烯菊酯，灭虫菊，扑灭司林，四溴菊酯)和通常用作杀螨剂的尼古丁。其它设想的组合为混杂的杀虫剂，包括：芽孢杆菌、克氯苯、甲脒(如双甲脒)、铜化合物(如氢氧化铜和氧氯硫酸铜盐)、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、三氯杀螨醇、硫丹、高氰戊菊酯、氰戊菊酯、λ-三氟氯氰菊酯、甲氧滴滴涕和硫。

125、值得注意的是附加的生物学活性化合物或试剂，其选自本领域已知的驱肠虫剂，诸如阿维菌素(例如伊维菌素，莫西菌素，米尔倍霉素)，苯并咪唑(例如阿苯达唑，三氯苯咪唑)，n-水杨酰苯胺(例如氯生太尔，羟氯扎胺)，取代的苯酚(例如硝羟碘苄腈)，嘧啶(例如噻嘧啶)，咪唑噻唑(例如左咪唑)和吡喹酮。

126、可用于本发明的组合物中的其它生物学活性化合物或试剂可选自昆虫生长调节剂(igr)和保幼激素类似物(jha)，诸如除虫脲，杀虫脲，氟佐隆，赛灭净，甲氧普烯等，从而向动物对象以及动物对象的环境提供对寄生虫的初始和持续防治(在昆虫生长的所有阶段，包括卵)。

127、值得注意的是可用于本发明的组合物中的生物学活性化合物或试剂，其选自抗寄生虫类阿维菌素化合物。如上所述，阿维菌素类化合物是已知可用于抵抗广谱哺乳动物体内寄生虫和体外寄生虫的一系列强效抗寄生虫剂。

128、本发明的组合物还可包含杀吸虫剂。合适的杀吸虫剂包括例如三氯苯咪唑，芬苯哒唑，阿苯达唑，氯舒隆和奥苯达唑。应当理解，上文的组合还可包括抗生素，抗寄生虫和抗吸虫活性化合物的组合。

129、除了上述组合以外，还设想提供如本文所述的本发明的方法和化合物与其它动物健康药物的组合，所述动物健康药物如痕量元素，抗炎剂，抗感染剂，激素，皮肤病制剂(包括防腐剂和消毒剂)和免疫制剂如用于预防疾病的疫苗和抗血清。

130、例如，此类抗感染剂包括在使用本发明的化合物或方法处理期间，任选可以例如组合的组合物形式和/或分开的剂型同时施用的一种或多种抗生素。

131、在兽医部门中的非农学应用为通过常规的方法，如通过以例如片剂、胶囊、饮料、浸液制剂、颗粒、糊剂、大丸剂、喂入操作或栓剂的形式肠道给药；或通过以例如注射(包括肌内注射、皮下注射、静脉注射、腹膜内注射)或植入的形式非肠道给药；通过经鼻给药；通过例如以浸入或浸渍、喷雾、洗涤、用粉末涂覆或施用到所述动物的小区域，以及通过包含本发明的组合物的制品如颈圈、耳标、尾带、肢带或缰绳的形式局部给药。

132、本发明的任一种化合物或此类化合物的合适组合可被直接施用到动物对象上，和/或通过将其施用到动物所居住的局部环境(诸如垫草，围栏等)中来非直接施用。直接施用包括使动物对象的皮肤、毛皮或羽毛与所述化合物接触，或将所述化合物喂入动物或注射到动物体内。

133、本发明的化合物可以受控释放形式施用，例如为皮下缓慢释放制剂，或为固定在动物上的受控释放装置形式如灭蚤项圈。用于受控释放杀昆虫剂以长期保护伴侣动物免受跳蚤侵染的项圈是本领域已知的。

134、通常，根据本发明的杀寄生虫组合物包含式i化合物、其n-氧化物或其盐与一种或多种医药学或兽医学可接受的载体的混合物，所述载体包含赋形剂和助剂，其根据旨在的给药途径(例如口腔给药、局部给药或非肠道给药诸如注射)并且根据标准操作来选择。此外，根据与所述组合物中一种或多种活性成分的相容性，包括诸如对ph和含水量的相对稳定性的存在，来选择合适载体。因此，值得注意的是用于保护动物免受无脊椎寄生害虫的侵害的组合物，所述组合物包含至少一种载体和杀寄生虫有效量的本发明的化合物。

135、就非肠道给药(包括静脉注射，肌内注射和皮下注射)而言，本发明的化合物可在油性或水性载体中被配制成悬浮液、溶液或乳液，并且可包含助剂，诸如悬浮剂、稳定剂和/或分散剂。还可配制本发明的化合物，以供快速浓注或连续滴注。供注射的药物组合物包括水溶性形式的活性成分(例如活性化合物的盐)水溶液，优选地在如药物制剂领域已知的包含其它赋形剂或助剂的生理相容缓冲液中。此外，可在亲脂性载体中制备活性化合物的悬浮液。合适的亲脂性载体包括脂肪油诸如芝蔴油，合成脂肪酸酯诸如油酸乙酯和甘油三酯，或诸如脂质体的物质。注射悬浮液水溶液可包含增加所述悬浮液粘度的物质，诸如羧甲基纤维素钠，山梨醇或葡聚糖。用于注射的制剂可以单位剂型存在于例如安瓿(ampoules)容器或多剂量容器中。作为另外一种选择，所述活性成分可为粉末形式，在使用前与合适载体例如不含热原的无菌水组合。

136、除了上述制剂以外，本发明的化合物还可被配制成长效制剂。此类长效制剂可通过植入(例如皮下或肌内)或通过肌内注射或皮下注射来施用。就此给药途径而言，可将本发明的化合物与合适的聚合材料或疏水材料(例如在含有药物药学可接受的油的乳液中)，与离子交换树脂配制在一起，或将所述化合物配制成微溶性衍生物，诸如但不限于微溶性盐。

137、就通过吸入给药而言，使用加压包装或喷雾器以及合适的推进剂可以气溶胶喷雾形式递送本发明的组合物，所述推进剂例如但不限于二氯二氟甲烷、三氯氟甲烷、二氯四氟乙烷或二氧化碳。就加压气溶胶而言，可通过提供阀门来控制剂量单位以递送定量的量。可配制用于吸入机或吹药器的明胶胶囊和药筒，以包含所述化合物的粉末混合物和合适的粉末基料诸如乳糖或淀粉。

138、就以溶液(最易得的吸收形式)、乳液、悬浮液、糊剂、凝胶、胶囊、片剂、大丸剂、粉末、颗粒、瘤胃保留物和饲料/水/舔砖形式的口服而言，可用本领域已知的适用于口服组合物的粘合剂/填料来配制本发明的化合物，诸如糖和糖衍生物(例如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇)、淀粉(例如玉米淀粉、小麦淀粉、大米淀粉、马铃薯淀粉)、纤维素及衍生物(例如甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基羟基纤维素)、蛋白质衍生物(例如玉米蛋白、凝胶)和合成聚合物(例如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮)。如果需要，可加入润滑剂(例如硬脂酸镁)、崩解剂(例如交联聚乙烯吡咯烷酮，琼脂，藻酸)以及染料或颜料。糊剂和凝胶通常还包含粘合剂(例如金合欢、藻酸、膨润土、纤维素、黄原胶、胶态硅酸铝镁)，以有助于使组合物保持与口腔接触，并且不易被排出。

139、如果杀寄生虫组合物为浓缩饲料形式，则所述载体通常选自高性能饲料，饲料用谷类或浓缩蛋白质。除了杀寄生虫活性成分以外，此类包含浓缩饲料的组合物还包含可促进动物健康或生长，改善来自宰杀动物的肉质或可用于畜牧业的添加剂。这些添加剂包括例如维生素、抗生素、化疗剂、抑菌剂、抑真菌剂、抗球虫药和激素。

140、使用例如常规的栓剂基料如可可油或其它甘油酯，还可将式i化合物配制到直肠给药组合物中，如栓剂或保留灌肠剂。

141、用于局部给药的制剂通常为粉末、霜膏、悬浮液、喷雾、乳液、泡沫、糊剂、气溶胶、油膏剂、软膏或凝胶形式。局部用制剂更典型地为水溶性溶液，其可为使用前稀释的浓缩物形式。适于局部给药的杀寄生虫组合物通常包含本发明的化合物和一种或多种局部用合适载体。在将杀寄生虫组合物以线或点的形式(即准确疗法)局部施用到动物体外部时，活性成分在动物体表上迁移，以覆盖其大部分或所有的外表面积。因此，可保护被治疗的动物免受尤其从动物表皮取食的无脊椎害虫如壁虱、跳蚤和虱子的侵害。因此，用于局部定点给药的制剂通常包含至少一种有机溶剂，以有利于活性成分在动物皮肤上传递和/或渗透到动物表皮中。此类制剂中的载体包括丙二醇、石蜡、芳族化合物、酯(诸如肉豆蔻酸异丙酯)、乙二醇醚、醇(诸如乙醇、正丙醇，2-辛基十二烷醇或油醇)；一羧酸酯的溶液，诸如肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、月桂酸草酸酯、油酸油基酯、油酸癸酯、月桂酸己酯、油酸油基酯、油酸癸酯、链长c12-c18的饱和脂肪醇的己酸酯；二羧酸酯的溶液，诸如邻苯二甲酸二丁酯、间苯二酸二异丙酯、己二酸二异丙酯、己二酸二正丁酯或脂族酸的(例如乙二醇)酯溶液。存在药物或化妆品工业已知的结晶抑制剂或分散剂可能也是有利的。

142、还可配制浇淋制剂，以控制具有农学价值动物的寄生虫。本发明的浇淋制剂可为液体、粉末、乳液、泡沫、糊剂、气溶胶、油膏剂、软膏或凝胶形式。浇淋制剂通常为液体。这些浇淋制剂可有效地施用于绵羊、牛、山羊、其它反刍动物、骆驼科哺乳动物、猪和马。通常通过将浇淋制剂以一条或多条细线的形式，或准确浇淋在动物背部中线(背部)或肩部，来施用所述浇淋制剂。更典型通过将所述制剂沿着动物背部，顺着脊椎浇淋来施用。还可经由其它常规方法来施用所述制剂，包括用浸渍过的物质在动物的至少一小块面积上擦拭，或者使用可商购获得的施用装置来将其施用，通过注射器施用，通过喷雾施用或通过使用喷雾栅栏过道来施用。浇淋制剂包括载体，并且还可包含一种或多种附加成分。合适的附加成分的实例是稳定剂如抗氧化剂、铺展剂、防腐剂、粘附促进剂、活性增溶剂如油酸、粘度调节剂、紫外线阻隔剂或吸收剂、以及着色剂。表面活性剂也可包含于这些制剂中，包括阴离子、阳离子、非离子和两性表面活性剂。

143、本发明的制剂通常包含抗氧化剂，如bht(丁基化羟基甲苯)。所述抗氧化剂一般以0.1％至5％(重量/体积)的含量存在。某些制剂需要增溶剂，如油酸，以溶解活性剂，尤其是在使用多杀菌素时。用于这些浇淋制剂中的常见铺展剂是：ipm、ipp、饱和c12-c18脂肪醇的辛酸/癸酸酯、油酸、油醇酯、油酸乙酯、甘油三酯、硅油和dpm。可根据已知的技术来制备本发明的浇淋制剂。当浇淋剂为溶液时，如果需要，采用加热和搅拌将驱虫剂/杀昆虫剂与载体或媒介物混合。可将辅助或附加成分加入到活性剂和载体的混合物中，或者在加入载体前将它们与活性剂混合。如果浇淋剂为乳液或悬浮液，则可类似地采用已知技术来制备这些制剂。

144、可使用用于较疏水的药物化合物的其它递送体系。脂质体和乳液是用于疏水性药物的熟知递送媒介物或载体的实例。此外，如果需要，可使用有机溶剂诸如二甲基亚砜。

145、就农学施用而言，有效控制所需的施用量(即“生物学有效量”)将取决于如下列因素：待控制的无脊椎害虫种类，害虫的生命周期，生命阶段，其大小，位置，一年中的时期，宿主作物或动物，摄食行为，交配行为，环境水分，温度等。在正常情况下，约0.01至2kg活性成分每公顷的施用量足以防治农学生态系统内的害虫，但是低达0.0001kg每公顷的施用量可能也是足够的，或者高达8kg每公顷的施用量可能也是需要的。就非农学施用而言，有效用量将在约1.0至50mg每平方米范围内，但是低达0.1mg每平方米的施用量可能也是足够的，或者高达150mg每平方米的施用量可能也是需要的。本领域的技术人员易于确定为达到所期望的无脊椎害虫防治水平所需的生物学有效量。

146、一般来讲，就兽用而言，以杀寄生虫有效量将式i化合物、其n-氧化物或其盐施用于动物，保护其免受无脊椎寄生害虫的侵害。杀寄生虫有效量是为达到观察得到的目标无脊椎寄生害虫出现率或活跃度降低的效果所需的活性成分量。本领域的技术人员将会知道，杀寄生虫有效剂量可根据本发明的化合物和组合物、所期望的杀寄生虫效果和持续时间、目标无脊椎害虫物种、要保护的动物、施用模式等的不同而变化，并且达到具体效果所需的量可通过简单的实验来确定。