抗焦虑和镇静催眠药
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1、镇 静 催 眠 药（ sedative-hypnotics）能 引 起 安 静 和 近 似 生 理 性 睡 眠 的 药 物对 中 枢 神 经 系 统 具 有 剂 量 依 赖 性 的 抑 制 作 用 。 同 一 药 物 在 小 剂 量 时 可 引 起 安 静 或 嗜 睡 状 态 ，称 为 镇 静 作 用 ； 较 大 剂 量 时 引 起 类 似 生 理 性 睡 眠 的催 眠 作 用 。 抗 焦 虑 药 （ Anxiolytics）是 指 能 缓 解 焦 虑 症 的 药 物 。 焦 虑 是 指 在 缺 乏 相 应 的 客 观 因 素 下 出 现 的 惶 惶 不 安 ， 坐立 不 定 ， 精 神 紧
2、张 的 不 愉 快 情 绪 状 态 。 有 明 显 的 躯 体 症 征 侯 和 精 神 状 态 ， 患 者 多 有 心 率 加 快， 呼 吸 改 变 ， 出 汗 ， 恐 惧 、 紧 张 、 忧 虑 、 失 眠 等 症 状 。 睡 眠 生 理 学 人 一 生 中 有 三 分 之 一 的时 间 是 在 睡 眠 中 度 过 ， 五 天不 睡 眠 人 就 会 死 去 ， 睡 眠 是 人 的 生 理 需 要 。 睡 眠 作 为 生 命 所 必 须 的 过 程 ， 是 机 体 复 原 、 整合 和 巩 固 记 忆 的 重 要 环 节 ， 是 健 康 不 可 缺 少 的 组 成部 分 。 据 世 界 卫 生
3、 组 织 调 查 ， 27%的 人 有 睡 眠 问 题 。 睡 眠 生 理 学正 常 生 理 性 睡 眠 可 分 为 三 种 时 相 ： 非 快 动 眼 睡 眠 期 ： NREMS （ non-rapid-eye movement sleep ） 快 动 眼 睡 眠 期 ： REMS （ rapid-eye movement sleep ） 慢 波 睡 眠 期 ： SWS （ slow wave sleep ） 为 NREMS的 3、 4期 非 快 动 眼 睡 眠 期 ： NREMS 快 动 眼 睡 眠 期 ： REMS 慢 波 睡 眠 期 ： SWS n 巴 比 妥 类 显 著 缩 短 RE
4、MS和 SWS， 长 期 用 药 骤停 可 引 起 REMS反 跳 ， 出 现 焦 虑 不 安 、 失 眠 和 多梦 ；n 苯 二 氮 类 则 延 长 NREMS第 2期 ， 缩 短 SWS，反 跳 较 轻 ；n 甲 丙 氨 酯 （ meprobamate） 则 抑 制 REMS。药 物 对 睡 眠 时 相 的 影 响 各 不 相 同 19世 纪 ： 水 合 氯 醛 ， 副 醛 ， 乌 拉 坦20世 纪 ： 1912年 苯 巴 比 妥 1961年 氯 氮 （ 利 眠 宁 ） 苯 二 氮 类21世 纪 从 苯 二 氮 类 向 非 苯 二 氮 类 发 展 绿 色 食 品 ， 中 药 苯 二 氮 类
5、 具 有 镇 静 、 催 眠 及 抗 焦 虑 等 作 用 的 药 物 ，是 目 前 临 床 最 常 用 的 抗 焦 虑 药 。 NR1 R2 R3R7 aR2A BC N R41 2 345 地 西 泮 Diazepamn 安 定 ， 为 BZs类 的 代 表 药 物 ， 也 是 目 前 临床 上 常 用 的 镇 静 、 催 眠 及 抗 焦 虑 药 。 明 显 缩 短 入 睡 时 间 ， 显 著 延 长 睡 眠 持 续 时间 ， 减 少 觉 醒 次 数 。 主 要 延 长 NREMS的 第 2期 ， 明 显 缩 短SWS期 。机 理 ： ？ 催 眠 特 点 n 3.抗 惊 厥 、 抗 癫 痫
6、n 4.较 强 的 肌 肉 松 弛 作 用n 可 用 于 脑 血 管 意 外 、 脊 髓 损 伤 等 引 起 的 中枢 性 肌 肉 强 直 ， 缓 解 局 部 关 节 病 变 、 腰 肌劳 损 及 内 镜 检 查 所 致 的 肌 肉 痉 挛 ， 以 及 加强 全 麻 药 的 肌 松 作 用 。 n 5.其 他n 较 大 剂 量 可 致 暂 时 性 记 忆 缺 失 。n 较 大 剂 量 可 轻 度 抑 制 肺 泡 换 气 功 能 ， 有 时可 致 呼 吸 性 酸 中 毒 ， 对 慢 性 阻 塞 性 肺 部 疾病 患 者 ， 上 述 作 用 可 加 剧 。n 较 大 剂 量 可 降 低 血 压 、
7、 减 慢 心 率 。 常 用 作心 脏 电 击 复 律 及 各 种 内 窥 镜 检 查 前 用 药 。 BZ类 的 中枢 作 用 与 药 物作 用 于 不 同 部位 的 GABAA受体 密 切 相 关 。 GABAA是 一 个 大 分 子 复 合 体 ， 为配 体 -门 控 性 氯 通 道 。 我 国 学 者 颜光 美 的 贡 献 在 Cl-通 道 周围 含 有 5个 结 合位 点 ：-氨 基 丁 酸 （ GABA） 、BZ类 、巴 比 妥 类 （ barbiturates）印 防 己 毒 素 （ picrotoxin）乙 醇 （ ethanol） GABAA受 体含 有 14个 不 同 的亚
8、 单 位 GABA作 用 于 GABAA受体 ， 使 细 胞 膜 对 Cl-通 透性 增 加 ， Cl-大 量 进 入 细胞 膜 内 引 起 膜 超 级 化 ，使 神 经 元 兴 奋 性 降 低 。 BZ类 与 GABAA受 体 结 合 ， 可 以 诱 导 受 体 发 生构 象 变 化 ， 促 进 GABA与 GABAA受 体 结 合 ，增 加 Cl-通 道 开 放 的 频 率 而 显 示 中 枢 抑 制 效 应 。 Diazepam等 药 物 与 BZ类位 点 的 结 合 可 被 GABA促 进 ，而 被 GABA阻 断 药 比 库 库 林（ bicuculine） 阻 断 杏 仁 核 和
9、海 马 等 边 缘 系 统 结 构 中 的 GABAA受体 介 导 BZ类 药 物 的 抗 焦 虑 作 用 ， 而 镇 静 催 眠作 用 与 脑 干 核 内 的 受 体 有 关 。 氯 氮 卓去 甲 氯 氮 卓 *地 莫 西 泮 * 去 甲 地 西 泮 *奥 沙 西 泮 *结 合 物 三 唑 仑-羟 代 谢 物氟 西 泮 羟 乙 基氟 西 泮去 烷 基氟 西 泮 肾 排 泄图 14-1 苯 二 氮 卓 类 的 代 谢Diazepam 地 西 泮 flumazenil。 药 物 相 互 作 用 与 其 他 中 枢 抑 制 药 、 乙 醇 合 用 时 ， 中 枢抑 制 作 用 增 强 ， 加 重
10、嗜 睡 、 昏 睡 、 呼 吸 抑制 、 昏 迷 ， 严 重 者 可 致 死 。 肝 药 酶 诱 导 剂 合 用 可 显 著 加 快 其 代 谢 ，增 加 清 除 率 ， t1/2缩 短 ； 应 用 肝 药 酶 抑 制剂 可 抑 制 其 在 肝 脏 的 代 谢 ， 导 致 清 除 率 降低 ， t1/2延 长 。 其 他 苯 二 氮 类氯 氮 Chlordiazepoxide奥 沙 西 泮 Oxazepam硝 西 泮 Nitrazepam艾 司 唑 仑 Estazolam氟 西 泮 Flurazepam三 唑 仑 Triazolam劳 拉 西 泮 Lorazepam阿 普 唑 仑 Alpraz
11、olam 特 点 ？ 苯 二 氮 受 体 拮 抗 剂氟 马 西 尼 flumazenil O FCH3 N NNOOCH3能 与 BZ特 异 位 点 结 合 。能 竞 争 性 拮 抗 BZ受 体 激 动 剂 和反 向 激 动 剂 的 中 枢 效 应 。 苯 二 氮 受 体 拮 抗 剂主 要 用 途1、 BZ类 过 量 的 治 疗 ， 能 有 效 地 催 醒 患 者 和 改善 BZ类 中 毒 所 致 的 呼 吸 和 循 环 抑 制 。2、 BZ类 过 量 的 诊 断 ， 如 对 怀 疑 BZ类 中 毒 的患 者 使 用 flumazenil累 积 剂 量 达 5mg而 不起 反 应 者 ， 则
12、该 患 者 的 抑 制 状 态 并 非 由 BZ类所 引 起 。3、 用 于 改 善 酒 精 性 肝 硬 化 患 者 的 记 忆 缺 失 等症 状 。 O N12 3 4 5N OCH OC HHH 6 亚 类 药 物 显 效 时 间 作 用 维 持 时 间 主 要 用 途 （ 小 时 ） （ 小 时 ） 长 效 苯 巴 比 妥 0.51 68 抗 惊 厥 巴 比 妥 0.51 68 镇 静 催 眠中 效 戊 巴 比 妥 0.25 0.5 3 6 抗 惊 厥 异 戊 巴 比 妥 0.25 0.5 3 6 镇 静 催 眠短 效 可 可 巴 比 妥 0.25 2 3 抗 惊 厥 镇 静 催 眠超
13、短 效 硫 喷 妥 iv立 即 0.25 静 脉 麻 醉巴 比 妥 类 作 用 与 用 途 比 较 浅 深 延 长 Cl-通 道 开 放 时 间 对 因 治 疗 上 吐 （ 高 锰 酸 钾 洗 胃 ）下 泻 （ 硫 酸 钠 导 泻 ） 碱 化 尿 液 （ 碳 酸 氢 钠 /乳 酸 钠 ） 强 迫 利 尿 （ 饮 水 /输 液 /利 尿 药） 血 液 透 析 对 症 治 疗 维 持 呼 吸 及 血 循 环 的 功 能 （ 如 人工 呼 吸 、 吸 氧 、 输 液 、 升 压 药 、保 温 等 ） 。 n 支 气 管 哮 喘 和 颅 脑 损 伤 所 致 的 呼 吸 抑 制n 严 重 肝 功 能 不
14、 全n 过 敏 和 未 控 制 的 糖 尿 病 药 物 相 互 作 用 n Barbiturates药 物 是 肝 药 酶 诱 导 剂 ， 提 高 药 酶活 性 。 加 速 自 身 代 谢 的 同 时 ， 还 可 加 速 其 他 药 物经 肝 代 谢 ，n Barbiturates与 某 些 药 物 合 用 可 加 速 某 些 药 物的 代 谢 速 度 ， 缩 短 其 作 用 时 间 ， 减 弱 其 作 用 强 度 ，往 往 需 加 大 剂 量 才 能 奏 效 。 n 而 当 停 用 barbiturates药 物 以 前 ， 又 必 须 适 当减 少 某 些 药 物 的 剂 量 ， 以 防 发 生 中 毒 反 应 。 苯 二 氮 类 抗 焦 虑
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