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枳实的药理

花匠小妙招
2024-12-18 03:30

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Note：以下内容为中药材枳实的成分、药理、临床、毒性研究资料记载由诸多中医药网管理员整理自《全国中草药汇编》《中国药典》《中华草本》等资料，如下资料仅供学习与参考，不宜当做私自使用药材枳实的依据，请在医生指导下科学用药。

【药材名称】：枳实【别名】：【性味归经】：苦、辛、酸，温。归脾、胃经。【主要成分】：1．酸橙果实含检皮甙（hesperidin），新橙皮甙（neohesperidin），油皮甙（naringin），辛弗林（synephrine），N-甲基酪胺（N-methyltyramine）。果实未成熟时含柚皮甙，野漆树甙（rhoifolin），忍冬甙（lonicerin），新橙皮甙，在果实成熟时新橙皮甙消失。另有报道果皮还含川陈皮素（nobiletin）即5，6，7， 8，3’，4＇-六甲氧基黄酮（5，6，7，8，3’，4＇hexamethoxy flavone），橙皮甙，5，6，7，8，4＇-五甲氧基黄酮（5，6，7，8，4＇-pentamethoxy flavone）即福橘素（tangeritin）、5，7，4＇-三甲氧基黄酮（5，7，4＇-trimethoxy flavone）、5，6，7，3＇，4＇-五甲氧基黄酮即甜橙素（sinensitin）、5，7，8，4＇-四甲氧基黄酮（5，7，8，4＇-tetramethoxy flavone）及5，7，8，4＇-五甲氧基黄酮。种子含柠檬苦素类（limonoids）：宜昌橙苦素（ichangin），去乙酸闹米林（deacetyl nomilin），柠檬苦素（limonin），闹米林（nomilin），黄柏酮（obacunone），去乙酰闹米林酸（deacetylnomilinic acid），异柠檬尼酸（isolimonic acid），闹米林酸（nomilinic acid）及它们的17-β-D-葡萄糖甙，还含19-羟基去乙酰闹米林酸-17-β-D-葡萄糖甙（19-hydroxydeacetylnomilinic acid-17-β-D-glucoside）。

2．甜橙果实含油皮素-7-芸香糖甙（naringenin-7-ruti-noside）即柚皮芸香甙（narirutin），异樱花素-7-芸香糖甙（isosaku-ranetin-7-rutinoside），圣草枸楷甙（eriocitrin），柚皮素-4＇-葡萄糖甙-7-芸香糖甙（naringenin-4’-glucoside-7-rutinoside），辛弗林，N-甲基酪胺。果皮含橙皮甙、柚皮甙，柑属甙（citrusin）A、B、C，松柏甙（coniferin），丁香甙（syringin），去氢二松柏醇-4-β-D-葡萄糖甙（dehydrodiconiferyl alcohol-4-β-D-glucoside），2-O--β-木糖基牡荆素（2-O-β-xylosylvitexin），3-羟基-5，6，7，8，3’，4＇-六甲氧基黄酮-3β-葡萄糖甙（3-hydroxy-5，6，7，8，3＇，4＇-hexamethoxyflavone-3β-glucoside）即川陈皮素-3-O-β-葡萄糖甙（nobiletin-3-O-β-glucoside），3，8-二葡萄糖基芹菜素（3，8-di-C-glucosylapigenin），3，8-二葡萄糖基香叶木素（3，8-di-C-glucosyldiosmetin），反香苇醇-6β-吡喃葡萄糖甙（trans-carveol-6β-glucopyranoside），a-松油醇-8-β-D-吡喃葡萄糖甙（a-terpineol-8-β-D-glucopyranoside），9-羟基芳樟醇-9β-吡喃葡萄糖甙（9-hydroxylinalool-9-β-glucopyranoside），催吐萝芙木醇-9-O-D吡喃葡萄糖甙（vomifoliol-9-O-β-D-glucopyranoside），柚皮芸香甙等甙类。还含福橘素，）川陈皮素，5，7，4＇-三甲氧基黄酮，5，7，3＇，4’-四甲氧基黄酮及5，7，8，3’，4’-五甲氧基黄酮，柑属环肽（citrusin）Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ。

3．桐橘果实含橙皮甙，柚皮甙，新橙皮甙，枳属甙（poncirin），棕榈酸（palmitic acid），硬脂酸（stearoc acid），油酸（oleic acid），亚油酸（linoleic acid），亚麻酸（linolenic acid），辛弗林，N-甲基酪胺。未成熟果实含构橘香豆精（poncimarin），异枸橘香豆精（iso-poncimarin），7-牻牛儿醇基香豆精（7-geranyloxycoumarin）即葡萄内酯（aurapten），6-甲氧基葡萄内酯（6-methyoxyaurapten），香柑内酯（bergapten）、欧前胡内酯（imperatorin）。种子含异茴芹香豆精（isopimpinellin），栓翅芹内酯（prangenin）即独活内酯（heraclenin），栓翅芹内酯水合物（prangeninhydrate），香柑内酯，欧前胡内酯，葡萄内酯，6-甲氧基葡萄内酯及柠檬苦素，去乙酸闹米林，宜昌橙苦素，去乙酸闹米林酸，异柠檬尼酸等柠檬苦素类似物。
果皮含挥发油（0.469％），其成分有a-蒎烯（a-pinene），β-蒎烯，月桂烯（myrcene），柠檬烯（limonene），樟烯（camphene），γ-松油烯（γ-terpinene），对聚伞花素（p-cymene）及丁香烯（caryophyllene）。

【用法用量】：内服:煎汤，1～2钱；或入丸、散。外用:研末调涂或炒热熨。【功能主治】：破气消积，化痰散痞。用于积滞内停，痞满胀痛，泻痢后重，大便不通，痰滞气阻胸痹，结胸；胃下垂，脱肛，子宫脱垂。
【药理作用】：1.对子宫的作用：用三个不同产地(四川、江西、湖南)的枳壳和枳实煎液，对小鼠离体子宫(已孕及未孕)皆呈抑制作用；对兔在体和离体子宫(已孕及未孕)皆为兴奋。对兔子宫瘘亦证明能使子宫收缩有力，张力增加，甚至出现强直收缩。枳壳酊和枳壳流浸膏，对兔子宫(在体和离体)也有兴奋作用；对小鼠子宫(离体)则抑制。自香圆枳壳和枸橘中分离出的一种生物碱样物质，对兔离体子宫也有一定收缩作用，尤以垂体后叶素兴奋过的子宫肌更显着；除去生物碱的部分，对兔离体子宫却有松弛作用，经垂体后叶素兴奋后，子宫的弛缓作用更明显。从枳实果皮中分离出的Cirantin，能抑制卵巢周围透明质酸酶的活性，这可能与其避孕作用有关(阻止受精)。

2.对肠管的影响：三个不同产地的枳壳和a href="http://www.cnzyao.com/yaocai/gszz/3149.html">枳实<，对小鼠和兔的离体肠管皆呈抑制；兔在体肠管多数为抑制，少数无变化。枳壳酊及其流浸膏，对小鼠(离体)、兔(在体和离体)肠管均抑制。高浓度(1：1000)对离体兔、豚鼠小肠均呈抑制，且能抑制乙酰胆碱、组织胺之作用；低浓度(1：10000)则在短暂抑制后，可呈现兴奋作用，振幅加大，频率加快。麻醉犬的在位肠，用煎剂也有明显抑制；但对胃肠造瘘的犬，则呈一定兴奋作用，能使胃肠运动收缩节律有力。

3.对心、血管的作用：对蟾蜍离体心是小量兴奋，大量抑制。枳壳和枳实水煎液，枳壳酊与流浸膏皆如此。用枳壳煎液或醇提液给犬静脉注射，可致显着升压作用。三个不同产地的枳壳和枳实煎液，用蟾蜍全身血管灌流法证明，有轻度收缩血管的作用；对麻醉犬，有显着而迅速的升压作用，它没有肾上腺素升压时引起的呼吸抑制、后降压现象，心率亦无明显增快。
升压机理与下列因素有关：
3.1.兴奋α受体，致部分器官血管收缩(苯胺唑啉可将升压翻转为降压反应)。
3.2.心肌收缩加强，心输出量增加(豚鼠离体心脏灌流及心肺制备)。利血平化后，枳实的升压作用更加显着。对麻醉狗枳实有非常显着的增加冠脉流量的作用(气泡流量计，冠脉流量可增加289.4%)，脑、肾血流量亦平均增加86.4%及64.5%，与去甲肾上腺素有显着不同；股动脉血流量则有减少，心肌耗氧量略有增加，但不明显，与冠脉流量的显着增加不相平行。在犬及豚鼠的心电图试验中，大剂量枳实引起的心律紊乱(室性心动过速或房室传导阻滞)并不严重，根据以上作用特点，有人建议可用于治疗心源性休克。自香圆枳壳和枸橘中分离的生物碱亦能使血管平滑肌的紧张度有短暂增强，尤其当垂体后叶素作用后更明显。

4.抗血栓：枳实水煎液0.1g/ml体外试验，均有明显抗血栓形成作用。

5.抗变态反应：枳实水提物100mg/kg静脉搏注射，对大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)有抑制作用，50μg/ml对大鼠腹腔肥大细胞释放组胺有抑制作用。

6.其他作用：柑橙属(Citrus)植物粘胶质能使大鼠(用含胆甾醇的饲料喂养)的血清及肝中胆甾醒含量降低。枳实的醇浸液在试管内对结核杆菌 H37Rv有抑制作用，其抑菌浓度为1：1000。其水煎剂对豚鼠支气管无影响。有人报告，柑柚属的果汁能促进(面包)酵母菌之发酵速度，煮沸后活性并不下降，故非酶成分。橘汁主要之医疗用途在其含有丰富的维生素 C，并含相当量的维素 A、B，皮则不含维生素 C，而富于维生素 A，味苦，可健胃。小儿如服入大量果皮，可致中毒(腹痛、痉挛)。

【使用注意】：脾胃虚弱及孕妇慎服.【毒性】：暂无资料【临床应用】：1．用于食积停滞、便秘腹痛及泻痢不畅、里急后重等症。枳实苦降下行，功能消积导滞，治便秘腹痛，常配合大黄、厚朴等同用；治泻痢后重，常配合木香、槟榔等同用。

2．用于胸腹胀满。枳实理气行气作用较强，故一般认为本品有破气作用，功用行气滞、除胀满，用于胸腹胀满，常与木香、橘皮等同用。此外，对食积不化、脘腹胀满者，可配山渣、神曲等同用；脾虚而见脘腹胀满闷塞者，常配合白术同用；对病后劳复、身热、心下痞闷者，可配栀子、豆豉等同用；寒凝气滞而见胃痛者，可配合橘皮、生姜同用。

3．治疗胃下垂：将川枳实洗净，加2倍量的水，浸泡24小时，待发胀变软取出，剪为细块，再放原液中煮沸1.5小时，过滤，滤渣加水再煎，共煎3次，最后将滤渣挤压弃去；3次滤液，微火浓缩使成66％或132％浓度的煎剂。每日3次，每次10～20毫升，饭前半小时服。治疗21例，经服药15～45天，痊愈8例，X线钡餐检查胃下极位置较未服药前有显著升高，胃运动功能正常，临床自觉和他觉症状消失；好转6例，X线钡餐检查胃下极位置较未服药前有一定升高，胃运动机能有一定改善，临床自觉和他觉症状消失或减轻，或X线检查虽无明显进步，但临床症状消失:有效6例，X线钡餐检查无明显进步，临床自觉和他觉症状减轻；1例无效。又有用川枳实、蓖麻仁等量制成10％之溶液，行游子透入疗法，每日1次，每次10～20分钟，15天为一疗程。治疗18例，痊愈13例，显著好转2例，好转2例，无效1例。治后多数患者之腹胀、腹痛、便秘、胃纳不佳、失眠、头昏、乏力等症状消失；体重有不同程度的增加。

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