首页 > 分享 > 农药学原理课件杀菌剂作用机理.ppt

农药学原理课件杀菌剂作用机理.ppt

花匠小妙招
2025-01-05 03:13

农药学原理课件杀菌剂作用机理

农药作用原理杀菌剂的作用机制从生物化学的角度讲，可归结为两大类型：影响了病原菌的生物氧化影响了病原菌的生物合成 1 影响生物氧化的杀菌剂 1.1 生物氧化的生化背景糖酵解通路这是不需氧的呼吸过程，是葡糖或葡糖-1-磷酸转变成丙酮酸的过程，在缺氧情况下，糖酵解则包括丙酮酸进一步还原成乳酸(在哺乳动物中)或经乙醛还原成乙醇(如在酵母菌中)。糖酵解是在细胞质中进行的。有氧氧化通路：前面途径和糖酵解相同，只是到磷酸甘油醛时，才在辅酶I的作用下脱氢(氢最后和氧结合生成水)，经二磷酸甘油酸形成丙酮酸乃至乙酰辅酶A，然后进入三羧酸循环转入电子传递链及末端氧化。三羧酸循环是在线粒体的基质中进行的，而电子传递则在线粒体“脊”(即内膜)上进行的。磷酸戊糖支路：即从6-磷酸葡糖经6-磷酸葡糖酸到戊糖的旁路，因此又称磷酸戊糖支路。磷酸戊糖支路也是在细胞质中进行的。脂肪酸氧化脂肪酸氧化时先在细胞质中活化，生成酯酰辅酶A：呼吸链电子传递呼吸电子传递链(仿Corbett等，1984) 复合物III有2个活性中心还原性辅酶Q氧化（在外部，Qo)位点, Qo位点细胞色素b的亚铁血红素bL和一个铁硫蛋白组成；辅酶Q还原（在内部，Qi)位点， Qi位点则包含细胞色素b的亚铁血红血红素bH。电子从辅酶Q流动到细胞色素c，要么经过直线的Qo链，要么经过循环的Qi链（具反馈效应）。有关的杀菌剂或抗菌化合物 I: 敌磺钠（fenaminosulf) II:羧酰替苯胺类（carboxamide)，烟酰胺 III: Qo位点有抗菌素黏噻唑菌醇（myxothiazol)、甲氧丙烯酸酯类、甲氧氨基甲酸酯类、oximinoacetate、oximinoacetamides、poxazolodinedinones和imidazolonones(交互抗性） Qi位点有抗酶素A（antimycin)和氰霜唑 IV：氰化物（cyanide)和叠氮化合物（azide) 1.2 酞酰亚胺类杀菌剂的作用机制酞酰亚胺类: 广谱杀菌剂。主要作用机制 ①影响丙酮酸的脱羧作用，使之不能进入三羧循环 ② 抑制α-酮戊二酸脱氢酶系的活性，阻断三羧酸循环。 ③ 作用于含一SH的酶或辅酶。 1.3 硫代氨基甲酸酯类杀菌剂的作用机制代森锌 ② 抑制以铜、铁等为辅基的酶的活性。 1.4 取代苯类杀菌剂的作用机制百菌清的作用点是参与3-磷酸甘油醛到1,3-二磷酸甘油酸代谢过程的磷酸甘油醛脱氢酶。百菌清与该酶上的－SH基结合，生成一种复合物，从而使酶的活性丧失。从3-磷酸甘油醛到1，3-二磷酸甘油酸的反应的催化机理是磷酸甘油醛脱氢酶活性位置上半胱氨酸残基的-SH基是亲核基团，它与醛基作用形成中间产物，可将羟基上的氢移至与酶紧密结合的NAD+上，从而产生NADH和高能硫酯中间产物。NADH从酶上解离，另外的 NAD+与酶活性中心结合，磷酸攻击硫酯键从而形成1，3-二磷酸甘油。百菌清和该酶的-SH结合，抑制其活性，中断糖酵解，从而影响ATP的生成。 1.5 羧酰苯胺类杀菌剂的作用机制复合体Ⅱ是由黄酶Ⅱ(FAD)为辅酶的黄素蛋白、非血红素铁硫蛋白及其他结合蛋白组成的。底物(琥珀酸)脱出的 2个H传递给FAD—FADH2，而Fe3+将FADH2氧化成FAD，放出2个H， Fe3+→Fe2+，这2个H又被CoQ接受，成 CoQH2 萎锈灵（carboxin）曾经被认为影响病原菌物质代谢的生物合成，20世纪70年代以后才明确影响生物合成是后继的作用而不是药剂的真正作用点。萎锈灵与病原菌接触后首先是影响菌体内的生物氧化，中毒的细胞中有大量琥珀酸积累并出现线粒体的膨胀，线粒体结构受到破坏。试验指出，药剂对线粒体的影响是在复合物Ⅱ中琥珀酸脱氢酶系到辅酶Q之间的非血红铁硫蛋白（FeSPP），亦称“旁路氧化酶”的活性受阻。萎锈灵与非血红铁硫蛋白发生螯合作用，阻挡此旁路与呼吸链的电子传递。 ①NADH氢化酶对萎锈灵相当不敏感，而且萎锈灵确实不会影响氧化磷酸化，即对复合物I没有作用； ②萎锈灵可透人担子菌和子囊菌的线粒体膜，但对某些担子菌很敏感，对子囊菌却不敏感，这说明药剂的选择性与透人线粒体膜的性能无关； ③萎锈灵结构中恶噻英环（oxathiin）的改变对毒性无大影响，而在苯胺基上再加一个苯基则大大扩大了杀菌谱（但还不是广谱性的）。作用部位：复合体III，即Cytb/Cytc1 杀菌剂和复合体III中的活性部分Cytb的Q0-中心结合，从而阻止电子从Cytb→Cytc1的转移，阻碍ATP的产生。噁唑烷二酮类杀菌剂恶唑菌酮