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抗真菌药(二)

抗真菌药(二)

酮康唑
√对肝药酶影响较大,不良反应和药物相互作用较多
√皮肤真菌感染、指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠霉菌感染等,以及白色念珠菌等引起的全身感染。此外,本品还可用于雄激素依赖性前列腺癌的骨痛
药理作用与临床评价
√抗菌活性强,水溶性好,血浆蛋白结合率低,
√在肝脏代谢量极少,对肝药酶的抑制作用最小
√80%以原形药物经肾排泄
√临床主要用于全身性或局部念珠菌、隐球菌等真菌感染以及预防易感人群真菌感染
伊曲康唑
√对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌、组织胞浆菌、巴西副球孢子菌、某些镰刀菌、分枝孢子菌、皮炎芽生菌等均具有高度抗菌活性
√其脂溶性高,口服吸收较好
√临床用于手足癣、体癣、股癣等表浅部真菌感染和系统性念珠菌病、曲霉菌病等深部真菌感染
伏立康唑
抗菌谱与伊曲康唑相近,抗菌活性为氟康唑的10~500倍,其抗白色念珠菌和双相型真菌的作用尤为突出,对多种耐氟康唑、两性霉素B的真菌仍有显著的抗菌活性
药理作用与临床评价
3.丙烯胺类
√代表药:特比萘芬
√抑制真菌合成麦角固醇的关键酶:角鲨烯环氧酶
√特比萘芬--对皮肤癣菌具杀菌效应,首选,抗真菌作用更强,不仅可以外用,还可以口服
√萘替芬--局部治疗皮肤癣菌病
4.棘白菌素类
√代表药:卡泊芬净、米卡芬净
√机制:为抑制真菌细胞β-1,3-D-葡聚糖合成酶
√和其他抗真菌药物之间无交叉耐药,对唑类药耐药的真菌仍有效
√对卡氏肺孢子菌包囊有效,但对滋养体无作用
5.氟胞嘧啶
√机制:从而抑制DNA和蛋白质合成
√与两性霉素B、氟康唑或伊曲康唑等联合应用--治疗隐球菌病和深部念珠菌病
6.灰黄霉素抗生素类
√灰黄霉素、克念菌素、曲古霉素
√灰黄霉素--干扰DNA合成和有丝分裂
√口服用于抗表浅部真菌感染,对深部真菌和细菌无效。灰黄霉素还有类似秋水仙碱和长春花碱类的作用,因而有抗炎效果。
典型不良反应

药物相互作用
1.两性霉素B与其他药物合用毒性增加
2.伊曲康唑与CYP3A4强诱导剂利福平、利福布汀和苯妥英钠--不建议合用
用药监护
(一)合理应用抗真菌药
(二)提倡早期经验性治疗
两性霉素B[典][医保(乙)]
【适应证】
敏感真菌所致的深部真菌感染,如败血症、心内膜炎、脑膜炎(隐球菌及其他真菌)、腹腔感染(包括与透析相关者)、肺部感染、尿路感染和眼内炎等
【注意事项】
毒性大,不良反应多见,但又是治疗危重深部真菌感染的唯一有效药,选用时必须权衡利弊后作出决定
氟康唑[典][基][医保(乙)]
【适应证】
1.念珠菌病
2.隐球菌病:治疗脑膜炎以外的新型隐球菌病或治疗隐球菌脑膜炎时,作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物
3.球孢子菌病
4.接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗
5.可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗
伊曲康唑[典][医保(乙)]
【适应证】
1.妇科:外阴及阴道念珠菌病
2.皮肤科/眼科
3.皮肤癣菌和(或)酵母菌引起的甲真菌病
4.系统性真菌感染
伏立康唑[医保(乙)]
【适应证】
1.侵袭性曲霉病
2.非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症
3.对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)
4.由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染
【注意事项】
用药期间应避免强烈的、直接的阳光照射
特比萘芬[医保(乙)]
【适应证】
1.毛癣菌、狗小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染
2.各种癣病以及念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮肤酵母菌感染
3.皮霉菌引起的甲癣(甲真菌感染)
【注意事项】
口服对花斑癣无效
卡泊芬净[医保(乙)]
【适应证】
1.对其他药物治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病
2.念珠菌所致的食管炎、菌血症、腹腔内脓肿、腹膜炎及胸膜腔感染
【注意事项】
不推荐18岁以下患者使用
曲霉菌和念珠菌引起的真菌血症、呼吸道真菌病、胃肠道真菌病
【注意事项】
给药时注意应避免阳光照射。如从配制到输液结束需时超过6h,应将输液袋遮光(不必将输液管遮光)。
氟胞嘧啶[典][医保(乙)]
【适应证】
念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染
【注意事项】
治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用
应用分析
A.伏立康唑
B.氟胞嘧啶
C.氟康唑
D.灰黄霉素
E.特比萘芬
2015B89.治疗侵袭性念珠菌病首选(  )。
【答案】C
A.两性霉素B
B.卡泊芬净
C.氟胞嘧啶
D.阿糖胞苷
E.酮康唑
2015B93.制成脂质体以降低药物肾毒性对的抗真菌药是(  )。
2015B94.与其他抗菌药无交叉耐药性的棘白霉素类抗真菌药是(  )。
【答案】 A、B

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