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一种海棠果提取物的应用的制作方法

花匠小妙招
2025-04-18 20:22

一种海棠果提取物的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种海棠果提取物的应用，所述的海棠果提取物是由乙醇水溶液或丙酮水溶液对海棠果进行提取而得或对海棠果进行水煎煮而得；所述的应用是指以海棠果提取物作为活性成分用于制备预防或/和治疗高胆固醇疾病的药物制剂或保健食品。
【专利说明】一种海棠果提取物的应用
【技术领域】
[0001 ] 本发明涉及一种海棠果提取物的应用。
【背景技术】
[0002]高脂血症是指血中总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和/或甘油三脂(TG)过闻。闻脂血症包括闻胆固醇血症、闻甘油二脂血症及二者都闻的复合性闻脂血症。流行病学调查发现，我国20~45岁城市居民高脂血症总发病率为22.47%，其中男性为28.78%，女性为12.03% ;其中高胆固醇血症占患病率的26.05%，复合型高脂血症占总患病率的20.59%。高胆固醇，特别是高低密度脂蛋白胆固醇血症，是导致动脉粥样硬化症，进而导致冠心病和脑中风的主要病因。大量的研究证明，预防和治疗高胆固醇血症是有效的防治动脉粥样硬化症和冠心病的手段。目前临床用于治疗高胆固醇血症的药物主要有以下几类:胆汁酸螯合剂、他汀类HMG-CoA还原酶抑制剂、烟酸及其衍生物、鱼油制剂等。这几类药物具有显著性降低胆固醇作用。同时，长期服用这些药物有可能引起肝损伤等副作用。因此，研发高效低毒的降胆固醇血症的药物仍是世界医学界面临的一项艰巨任务和难题。
[0003]海棠果又名楸子、海红，为蔷蔽科苹果属植物的果实，广泛分布于我国大部分地区。除食用外，海棠果还具有清凉泻火，生津止渴、健脾开胃等药用作用。用于治疗消化不良食积腹胀之症及泄泻下痢，大便搪薄等病症。《本草纲目》就有“酸，甘，平，无毒。主治泄痢。”的记载。海棠果含有大量的营养物质，如糖类、多种维生素、有机酸等，能够补充人体所需的营养，提高机体功能，增强对疾病的抵抗力。传统应用是将海棠果酿酒、做蜜饯，做果酱、果醋、果酒、果丹皮，或制成海棠干，作为清凉泻火、健脾开胃的休闲食品。
[0004]中国专利CN201010152792.6公开了一种水溶性海棠果多酚作为功能性饮料和化妆品添加剂，发挥抗氧化作用的报道。

【发明内容】

[0005]本发明的目的是提供一种海棠果提取物的应用，以拓展海棠果的应用价值。
[0006]本发明所述的海棠果提取物，是由乙醇水溶液或丙酮水溶液对海棠果进行提取而得或对海棠果进行水煎煮而得；所述的应用是指以海棠果提取物作为活性成分用于制备预防或/和治疗高胆固醇疾病的药物制剂或保健食品。
[0007]所述的高胆固醇疾病包括高脂血症和脂肪肝。
[0008]作为优选方案，海棠果提取物中的总多酚含量> 50wt%。
[0009]作为进一步优选方案，总多酚含量> 50wt%的海棠果提取物的制备，包括如下步骤:
[0010]a)用乙醇水溶液或丙酮水溶液对海棠果进行提取；
[0011]b)减压蒸馏除去提取液中的乙醇或丙酮，然后加适量水稀释浓缩液，得粗提液；
[0012]c)用乙酸乙酯萃取粗提液，合并萃取得到的乙酸乙酯层，减压浓缩。
[0013]上述的乙醇水溶液和丙酮水溶液的体积百分比浓度均为20 %~95 %。[0014]上述的提取包括冷浸提取、温浸提取和回流提取。
[0015]作为优选方案，步骤a)中，每次提取时间为I~3小时，共提取I~3次。
[0016]作为优选方案，步骤a)中，每次提取时，I克海棠果使用5~50毫升的乙醇水溶液或丙酮水溶液。
[0017]作为优选方案，步骤c)中，用乙酸乙酯萃取粗提液2~6次，每次用于萃取的乙酸乙酯的体积为被萃取的粗提液体积的0.5~1.5倍。
[0018]本发明中所述的药物制剂包括:颗粒剂、胶囊剂、注射剂、酊剂、口服液、片剂、口含剂、冲剂、丸剂、散剂等常见剂型或纳米制剂等缓释剂型。
[0019]实验结果表明:本发明所述的海棠果提取物能够明显降低小鼠血清中的总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白及肝脏中的总胆固醇和甘油三酯，可望作为活性成分用于制备预防或/和治疗高胆固醇疾病的药物制剂或保健食品，尤其可望开发成高效低毒的治疗高脂血症和脂肪肝的药物制剂，具有显著的临床应用价值。
【专利附图】

【附图说明】
[0020]图1体现了各组小鼠血清中的血脂水平；图中:*表示与高脂组比较，N = 7。
[0021]图2-a体现了各组小鼠肝脏中的甘油三酯的含量，图2-b体现了各组小鼠肝脏中的胆固醇的含量；图中表示与高脂组比较，p〈0.05, N = 7。
[0022]图3体现了海棠果提取物对人肝癌细胞H印G2中的甘油三酯水平的影响，图中:*表示 ρ〈0.05, N = 4。
[0023]图4体现了海棠果提取物对人肝癌细胞H印G2中的胆固醇水平的影响，图中:*表示 ρ〈0.05, N = 4。
【具体实施方式】
[0024]下面结合实施例对本发明作进一步详细、完整地说明，但并不因此限制本发明；本领域的技术人员根据下述内容所作的一些非本质的改进或替换均属于本发明的保护范围。
[0025]实施例中所用的海棠果产自吉林长春，实施例中关于提取物中的总多酚含量的测定是参照文献“上海中医药杂志，2011年第45卷第5期第83页”中所述方法。
[0026]实施例1
[0027]取新鲜海棠果，用体积百分比浓度为50%的乙醇水溶液进行回流提取2小时，过滤；对滤渣再用体积百分比浓度为95%的乙醇水溶液进行回流提取2小时，过滤；合并滤液，减压浓缩，得海棠果提取物的浸膏。经测定，该提取物中的总多酚含量为16%。
[0028]向上述浸膏中加入糊精，喷雾干燥使成细粉，可制成粉剂或干法制粒成颗粒剂；或向上述细粉中加入羟甲基淀粉钠、微分硅胶、可溶性淀粉、乳糖、硬脂酸镁等，混合均匀后，以95%乙醇制颗粒剂或80°C干燥后压片剂；或向上述细粉中加入适量微粉硅胶，混匀后，装入胶囊，制成胶囊剂；或将上述部分细粉加入枸橼酸、淀粉制成颗粒，其余细粉加入碳酸氢钠、淀粉制成颗粒，向两种颗粒中加入硬脂酸镁后，再混合均匀，压片；或向上述浸膏中，加入适量体积百分比浓度为50%~85%的乙醇水溶液进行溶解，然后用水稀释至其中的乙醇量符合规定，静置，待澄清，滤过，制成酊剂等。
[0029]实施例2[0030]取新鲜海棠果，加水煎煮2小时，过滤，重复煎煮2次，合并水煎液，适量浓缩得海棠果提取物的汤剂。经测定，该提取物中的总多酚含量为12%。
[0031 ] 上述汤剂可通过醇沉、过滤等工艺加工成口服液。
[0032]实施例3
[0033]a)用体积百分比浓度为70%的乙醇水溶液对海棠果进行回流提取2次，每次提取2小时；每次提取时，I克海棠果用20毫升乙醇水溶液；
[0034]b)减压蒸馏除去提取液中的乙醇，然后加适量水稀释浓缩液，得粗提液；
[0035]c)用乙酸乙酯萃取粗提液，每次萃取所用的乙酸乙酯的体积为被萃取的粗提液体积的I倍，共萃取3次；合并萃取得到的乙酸乙酯层，减压浓缩，得到总多酚的含量为78wt%的海棠果提取物。
[0036]实施例4
[0037]a)在40°C下，用体积百分比浓度为50%的丙酮水溶液对海棠果进行温浸提取3次，每次提取2小时；每次提取时，I克海棠果用15毫升丙酮水溶液；
[0038]b)减压蒸馏除去提取液中的丙酮，然后加适量水稀释浓缩液，得粗提液；
[0039]c)用乙酸乙酯萃取粗提液，每次萃取所用的乙酸乙酯的体积为被萃取的粗提液体积的0.5倍，共萃取4次；合并萃取得到的乙酸乙酯层，减压浓缩，得到总多酚的含量为50wt%的海棠果提取物。
[0040]实施例5
[0041]实验目的:研究实施例1-4所制备的海棠果提取物对高脂餐诱导肥胖小鼠血脂的影响。
[0042]实验方法:
[0043]a) 8周龄C57BL/6小鼠，体重约22_25克共42只；分为两组，一组7只，用低脂饲料(购自ResearchDiet)进行喂养；另一组35只,用含60% (w/w)脂肪的高脂饲料(购自Research Diet)进行喂养。饲养条件为SPF级，饲养温度22_23°C，12小时昼夜交替。经高脂食物喂养的C57BL/6小鼠可出现闻脂血症等症状，其发病机制与人闻脂血症相似。
[0044]b)将经3个月高脂食物喂养的35只小鼠随机分为五组:高脂对照组、海棠果醇提取物(由实施例1制备)治疗组、海棠果水提取物(由实施例2制备)治疗组、海棠果多酚提取物I (由实施例3制备)治疗组及海棠果多酚提取物2 (由实施例4制备)治疗组，再分别用高脂饲料、按lwt%配比混有实施例1制备的海棠果醇提取物的高脂饲料、按lwt%配比混有实施例2制备的海棠果水提取物的高脂饲料、按lwt%配比混有实施例3制备的海棠果多酚提取物I的高脂饲料及按lwt%配比混有实施例4制备的海棠果多酚提取物2的高脂饲料进行相应喂食，使小鼠自由进食、饮水，均再喂食4周。
[0045]c)使经过4周再喂食后的小鼠禁食12小时，以心脏采血的方式收集禁食后小鼠的血样，测定各组小鼠血清中的总胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)水平。
[0046]实验结果如图1所示:经高脂餐诱导3个月后，高脂对照组小鼠呈现明显的高脂血症症状，其血清中的TG、TC、HDL-c和LDL-c均显著高于低脂对照组。实施例1_4所制备的海棠果提取物均能够明显降低小鼠血清中的TC、TG和LDL-c的水平，但对高密度脂蛋白均无明显作用(图1，P〈0.05);而且，随着海棠果提取物中的总多酚含量的提高，效果越显著。[0047]取上述各组小鼠(包括低脂组)的肝脏约lOOmg，超声粉碎，进行氯仿抽提、异丙醇溶解后，进行各组肝脏中所含甘油三酯和胆固醇含量的检测。
[0048]实验结果如图2-a和2-b所示:经高脂餐诱导3个月后，高脂对照组小鼠的肝脏中含有大量甘油三酯和胆固醇，说明其脂肪变严重，已产生脂肪肝。实施例1-4所制备的海棠果提取物均能够明显降低小鼠肝脏中甘油三酯和胆固醇的含量(见图2-a、图2-b，P〈0.05);而且，随着海棠果提取物中的总多酚含量的提高，效果越显著。
[0049]实施例6
[0050]a)将人肝癌细胞株IfepG2用含10 %小牛血清及I %双抗的DMEM高糖培养基于37°C,5% CO2培养箱中培养。取对数生长期的细胞铺板，细胞密度为IXlO5~2X IO5个/mL铺板于24孔板中。
[0051]b)24h后，加入用完全培养基稀释的0.01wt %实施例3所制备的海棠果提取物溶液，进行干预，培养24小时后，裂解细胞，氯仿抽提，取氯仿层干燥，异丙醇溶解，测细胞中总胆固醇和甘油三酯含量。
[0052]检测发现:HepG2细胞中所含总胆固醇水平和甘油三酯水平得到明显降低，与对照组相比具有显著性(见图3、图4，P〈0.05)。表明海棠果提取物可能抑制肝细胞的胆固醇合成，具有降低人肝癌细胞HepG2总胆固醇合成的作用，并具有浓度依赖性。
[0053]综上实验结果可见:本发明所述的海棠果提取物可望作为活性成分用于制备预防或/和治疗高胆固醇疾病的药物制剂或保健食品。
【权利要求】
1.一种海棠果提取物的应用，所述的海棠果提取物是由乙醇水溶液或丙酮水溶液对海棠果进行提取而得或对海棠果进行水煎煮而得；其特征在于:所述的应用是指以海棠果提取物作为活性成分用于制备预防或/和治疗高胆固醇疾病的药物制剂或保健食品。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于:所述的高胆固醇疾病包括高脂血症和脂肪肝。
3.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于:海棠果提取物中的总多酚含量^ 50wt%。
4.如权利要求3所述的应用，其特征在于，总多酚含量>50wt%的海棠果提取物的制备，包括如下步骤: a)用乙醇水溶液或丙酮水溶液对海棠果进行提取； b)减压蒸馏除去提取液中的乙醇或丙酮，然后加适量水稀释浓缩液，得粗提液； c)用乙酸乙酯萃取粗提液，合并萃取得到的乙酸乙酯层，减压浓缩。
5.如权利要求1或4所述的应用，其特征在于:所述的乙醇水溶液和丙酮水溶液的体积百分比浓度均为20%~95%。
6.如权利要求 1或4所述的应用，其特征在于:所述的提取包括冷浸提取、温浸提取和回流提取。
【文档编号】A61P1/16GK104013695SQ201410272540
【公开日】2014年9月3日申请日期:2014年6月18日优先权日:2014年6月18日
【发明者】黄诚, 李医明, 周志钦, 姚匀聪, 李明霞, 谭飔, 秦晓晓, 范圣洁申请人:上海中医药大学