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一种木芙蓉花黄酮类化合物及其制备方法和用途与流程

花匠小妙招
2025-04-24 06:34

本发明提供了一种木芙蓉花黄酮类化合物及其制备方法和用途，属于药物领域。

背景技术：

1、木芙蓉 hibiscus mutabilis.l为锦葵科木槿属植物，原产于我国湖南地区，广泛分布在长江、黄河流域。据考证，木芙蓉在我国的栽培历史已长达3000多年。其品种众多，常见品种有红芙蓉、粉芙蓉、白芙蓉、醉芙蓉、鸳鸯芙蓉、弄色芙蓉、七星芙蓉等。木芙蓉不仅是美丽的观赏植物，又还具有良好的药用价值，其花、叶、根均可入药。2020年版《中国药典》中记载，木芙蓉叶可用于凉血，解毒，消肿，止痛，治疗缠身蛇丹，烫伤，目赤肿痛，跌打损伤等。木芙蓉花具有清肺凉血，散热解毒，消肿排脓的功效，可用于治疗瘰疬、肠痈、白带等。目前，其收载于上海、天津、江西、广东等多地中药饮片炮制规范中。《本草纲目》记载：“木芙蓉花并叶，气平而不寒不热，味微辛而性滑涎粘，其治痈肿之功，殊有神效”。《中华本草》中记载，木芙蓉根性凉味辛、微苦，可清热解毒、凉血消肿，主治痈疽肿毒初起、肺痈、咳喘、目赤肿痛、妇人白带等。现代药理学研究证明木芙蓉还具有抗氧化、抗病毒、抑菌、抗炎、保护肾缺血再灌注损伤等活性。此外，木芙蓉还被广泛应用于化妆品和食品的原料或添加品等方面。

2、木芙蓉具有清热解毒、消肿排脓、凉血止血等功效，其在临床上的经方验方在许多著作中均有记载。《奇效良方》中提到，芙蓉花研末敷用于治疗灸疮不愈；《妇人良方》记载，拒霜花、莲蓬壳等分，为末，每用米次下二钱，用于治疗经血不止。福建《民间实用草药》中提到，鲜木芙蓉花二两，冬蜜五钱。捣烂敷，日换二至三次可用于治疗蛇头疔、天蛇毒。《上海常用中草药》中记载，芙蓉花三钱至一两，煎服治疗吐血、子宫出血、火眼、疮肿、肺痈等。《湖南药物志》记载，木芙蓉花、叶，丹皮，煎水洗治疗痈疽肿毒；木芙蓉花晒干，研末，麻油调搽治疗水烫伤。《重庆草药》提到，芙蓉花二至四两，鹿衔草一两，黄糖二两，炖猪心肺服；无糖时加盐亦可，用于治疗虚痨咳嗽。

3、木芙蓉含有丰富的化学成分，包括黄酮及其苷类、挥发油类、酚类、甾体类化合物、氨基酸、鞣质、糖类、无机化合物等。其中数量最多、最主要的活性成分是黄酮类及其苷类化合物。据统计，迄今为止已从木芙蓉中分离鉴定出73个黄酮类化合物，包括从木芙蓉叶中分离鉴定出的48个黄酮类成分和从木芙蓉花分离鉴别出的36个黄酮类成分。申请号202210467131.5，发明名称：化合物芙蓉花素及其制备方法和用途，本发明属于医药、保健品领域，具体涉及一种新的化合物芙蓉花素及其制备方法和用途。该发明化合物是首次从木芙蓉花中提取分离得到，化学命名为1”-甲氧基-3,5,7,4',3”',4”'-六羟基黄酮，并命名为芙蓉花素，英文名mutabilfloin。该化合物具有抗炎等多用途应用前景，但是该专利仅公开了抗炎作用，未公开治疗的疾病。

技术实现思路

1、本发明提供了一种新的黄酮类化合物，本发明还提供了该黄酮类化合物的制备方法和用途。

2、本发明提供了一种黄酮类化合物，结构式如式i所示：

3、。

4、本发明还提供了所述的黄酮类化合物在制备抗炎药物中的用途。

5、其中，所述的药物是治疗阴道炎的药物。

6、进一步优选地，所述的药物是治疗细菌性阴道炎的药物。

7、本发明还提供了所述的黄酮类化合物在用于锦葵科木槿属植物木芙蓉 hibiscus mutabilis.l的干燥花或提取物的质量标志物中的应用。

8、本发明黄酮类化合物是以锦葵科木槿属植物木芙蓉 hibiscus mutabilis.l 的干燥花为原料，提取、分离、纯化而得。

9、所采用的原料为干燥木芙蓉花，即开花期采摘初开放的花朵或待开放的花蕾，晒干或烘干即得。

10、本发明还提供了所述的黄酮类化合物的制备方法，它包括如下步骤：

11、a、提取：

12、取芙蓉花，打粉，以90%乙醇溶液为溶剂，回流提取；提取液减压蒸干得到干浸膏；将干浸膏分散、混悬于十倍量水中，再依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取3次，蒸干溶剂，分别得到石油醚、乙酸乙酯、正丁醇三部分浸膏；

13、b、取a步骤乙酸乙酯浸膏，采用100~200目硅胶装柱进行柱色谱分离，洗脱溶剂为石油醚-乙酸乙酯，按照20:1, 8:1, 5:1, 2:1, 1:1, 1:2, 1:4, 1:10, 0:100的梯度进行洗脱，收集，共接馏分127瓶；其中，1-15为fr.a，26-37为fr.b，38-52为fr.c，53-68为fr.d，69-90为fr.e，91-109为fr.f，110-127为fr.g；

14、c、收集fr.d，用ods c18中压柱进一步分离，洗脱剂为甲醇-水体系，按5:95, 10:90, 15:85, 20:80, 25:75, 30:70, 35:65, 40:60, 45:55, 50:50, 55:45, 60:40, 65:35, 70:30, 90:10, 100:0进行梯度洗脱，共接馏分119瓶；其中，1-10为fr.d 1, 11-13为fr.d 2, 14-16为fr.d 3, 17-20为fr.d 4, 21-24为fr.d 5, 25-26为fr.d 6, 27-32为fr.d 7, 33-38为fr.d 8, 39-45为fr.d 9, 46-48为fr.d 10, 49-56为fr.d 11, 57-68为fr.d 12, 69-79为fr.d 13, 80-96为fr.d 14, 97-108为fr.d 15, 109-119为fr.d 16；fr.d5经制备液相色谱分离纯化，以35%乙腈水溶液为流动相，即得式ⅰ所示的化合物。

15、本发明的有益效果是：

16、本发明采用传统提取、分离、纯化技术获得了一种全新的式ⅰ化合物，并通过抗炎活性实验、蛋白免疫印迹确认了其具有显著的抗炎活性，并确认了其抗炎途径；药效试验证明，本发明黄酮类化合物用于治疗阴道炎，药效明显，且中剂量就能达到明显的药效，为临床提供了一种新的选择。

技术特征：

1.一种黄酮类化合物，其特征在于：结构式如式i所示：

2.权利要求1所述的黄酮类化合物在制备抗炎药物中的用途。

3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述的药物是治疗阴道炎的药物。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述的药物是治疗细菌性阴道炎的药物。

5.权利要求1所述的黄酮类化合物在用于锦葵科木槿属植物木芙蓉hibiscus mutabilis. l的干燥花或提取物的质量标志物中的应用。

6.权利要求1所述的黄酮类化合物的制备方法，其特征在于：它是以锦葵科木槿属植物木芙蓉hibiscus mutabilis. l 的干燥花为原料，提取、分离、纯化而得。

7.根据权利要求6所述的黄酮类化合物的制备方法，其特征在于：它包括如下步骤：

技术总结
本发明提供了一种木芙蓉花黄酮类化合物及其制备方法和用途，属于药物领域。本发明提供了一种黄酮类化合物，结构式如式I所示。本发明还提供了该黄酮类化合物的制备方法和用途。本发明采用传统提取、分离、纯化技术获得了一种全新的式Ⅰ化合物，并通过抗炎活性实验、蛋白免疫印迹确认了其具有显著的抗炎活性，并确认了其抗炎途径；药效试验证明，本发明黄酮类化合物用于治疗阴道炎，药效明显，且中剂量就能达到明显的药效，为临床提供了一种新的选择。

技术研发人员：王希,石小庆,郑雨,胡攀,叶磊,龚远翔,曾逸佳,刘艺琼,桑世叶,封雍婕,王虹
受保护的技术使用者：成都市植物园（成都市公园城市植物科学研究院）
技术研发日：
技术公布日：2024/11/11