本发明属于中药制剂技术领域,具体是一种枇杷花颗粒及其制备工艺。
背景技术:
枇杷作为小型亚热带常绿果树,在我国的资源可谓十分丰富。枇杷原产于我国的东南部,主要分布在长江以南各个地区,其中四川、安徽、江苏、浙江、福建等地为主要产区,而福建省又以莆田的枇杷资源为首,枇杷果产量居世界前榜。枇杷的营养及药用价值极高,《本草纲目》等多部典籍中记载其根、茎、叶、花、果实、种子等各个部位都能入药。其中,枇杷花性温,有入肺散寒、化痰止咳、和胃降气的功效,可用于治疗伤风感冒、痰血、头风等症。现代医学研究发现枇杷花含有黄酮类、三萜皂苷类、多酚类、多糖、氨基酸、生物碱等化学成分,具有止咳、抑菌、护肝、抗炎、降血糖、抗过敏、抗氧化和保护胃黏膜等功能。枇杷叶为常用的药用部位,而关于枇杷花的利用和研究却甚少。枇杷花于秋冬季节盛开,花期可长达2~3个月,枇杷花的产量很高,花穗的花朵数一般在70~110间,多的可达260多朵,为了降低养分消耗以提高成果率,果农们往往进行疏花保果,每株枇杷大概疏60%~80%的花,每亩约有100kg的枇杷花被大量地浪费,故对枇杷花的研究和利用意义深远。近年来,随着空气质量的下降,人们对于润肺产品的需求也在日益增加,而枇杷花具有润肺的功效,恰好满足了当下人们的需求,进而开发出了枇杷花茶、枇杷花蜜、枇杷花露等产品。目前枇杷花主要用于制茶,其相关制剂可谓凤毛麟角,而颗粒剂在汤剂的基础上,既保存了汤剂吸收快的特点,又具有体积小、便于服用和保存的优势,加之制备工艺较片剂和针剂简单,种种优势使颗粒剂的发展尤为迅速。
本发明旨在提供一种枇杷花颗粒及其制备工艺,希望为枇杷花颗粒的商业化生产提供依据及参考,同时增加枇杷花的合理利用,使其变废为宝,扩大社会和经济效益。
技术实现要素:
本发明的目的在于提供一种枇杷花颗粒及其制备工艺。
为实现上述目的,本发明采用如下的技术方案:
一种枇杷花颗粒,其包括枇杷花水提物干膏细粉、辅料,所述枇杷花水提物干膏细粉与所述辅料的比例为1:1~4,所述辅料为药学上可接受的辅料其中的一种或两种。
优选地,其包括枇杷花水提物干膏细粉、甘露醇,所述枇杷花水提物干膏细粉与所述甘露醇的比例为1:4。
一种枇杷花颗粒的制备工艺,包括以下步骤:
(1)枇杷花水提物的提取
将枇杷花置于烘箱干燥后破壁粉碎备用;用水作为提取溶剂,枇杷花粉末与水的比例为0.5~1.5:10~30(g:ml),常温浸泡1.5~4h后置于40~95℃水浴锅中,回流1.5~3h;回流完毕后,30~90℃下超声25~40min;
(2)枇杷花水提物的精制
超声完毕后,将提取液于转速为4500~6000r/min的离心机中离心3~7min;取上清液减压过滤,滤液经旋转蒸发仪浓缩成流浸膏,将流浸膏继续蒸发成稠浸膏;
(3)枇杷花水提物干膏细粉的制备
将稠浸膏于-90~-75℃冷冻后,置于真空冷冻干燥机中冻干成干燥疏松块状物;刮下枇杷花水取物块状物,碾成细粉,称量质量,于4℃密封干燥保存备用;所述制得的枇杷花水体物干膏细粉中总黄酮的含量为4%-5%、总三萜皂苷的含量为11%-12%、总多酚的含量为1%-2%、总多糖的含量为3%-4%。
(4)枇杷花颗粒的制粒
称取枇杷花水提物干膏细粉于容器中,加入适量20~95%乙醇润湿,在55℃水浴锅中加热软化;软化的提取物与辅料混匀,加入20~95%乙醇作为润湿剂,黏合至软材的干湿度以握之成团,触之即散为准后过筛网制备颗粒,并及时将湿颗粒干燥,整粒制得枇杷花颗粒。
优选地,上述步骤(1)中的超声波功率为200~400w,频率为20~70khz。
优选地,上述步骤(1)中的烘箱干燥的温度为60~90℃,时间为15~40h。
优选地,上述步骤(2)中旋转蒸发仪的转速为50~80r/min,温度为40~75℃。
优选地,上述步骤(3)中的真空冷冻干燥机的干燥温度为-75~-30℃,压力为5~25.0pa。
优选地,上述步骤(4)中乙醇的浓度为75%。
优选地,上述步骤(4)中干燥温度为30~90℃。
优选地,上述步骤(4)中筛网的目数为16目。
本发明的优点在于:通过本发明制备枇杷花颗粒剂,不仅工艺简单,且质量可控,为枇杷花颗粒剂的研发和推广提供了良好的依据,并有助于枇杷花资源更好地去被开发及利用,能够在一定程度上提高社会和经济效益,具有广阔的应用前景。
附图说明
图1为芦丁标准曲线图;
图2为熊果酸标准曲线图;
图3为没食子酸标准曲线图;
图4为d-(+)-葡萄糖标准曲线图;
具体实施方式
为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解,下面将结合本发明实施例中对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。
实施例
1.1实验材料
1.1.1枇杷花
实验对象枇杷花由当地果农采摘、筛检、干燥后所得蔷薇科植物枇杷的干燥花蕾和花序。
1.2实验步骤
1.2.1提取
筛检枇杷花,去除枝叶等杂质,在80℃烘箱干燥24h后破壁粉碎备用。称取枇杷花粉末100g于5l圆底烧瓶,按固液1:20的质量比,用2l去离子水作为提取溶剂,常温浸泡2h后将圆底烧瓶安置于80℃水浴锅中,回流2h;回流完毕后,55℃下超声(300w、40khz)30min。
1.2.2精制
超声完毕后,将提取液于离心机离心(5000r/min)5min;取上清液减压过滤,滤液经旋转蒸发仪(55℃,60~70r/min)浓缩成流浸膏;将流浸膏转移至蒸发皿上于55℃水浴锅蒸发成稠浸膏;将装有稠浸膏的蒸发皿用保鲜膜密封,于-80℃冷冻12h后,将保鲜膜用牙签扎出多个小孔,置于真空冷冻干燥机(-58℃,10.0pa)中冻干成干燥疏松块状物;刮下枇杷花水取物块状物,碾成细粉,称量质量,于4℃密封干燥保存备用。
1.2.3制粒
通过预实验,筛选出制粒效果较为良好的甘露醇、淀粉、糊精作为辅料,以75%的乙醇为润湿剂,采用湿法制粒制备颗粒。称取枇杷花水提物干膏细粉于蒸发皿中,加入适量75%乙醇润湿,在55℃水浴锅中加热软化;按照下表1.3,往软化的提取物中加入辅料混匀,可适量加入75%乙醇作为润湿剂,黏合至软材“握之成团,触之即散”;过16目筛网制备颗粒,并及时将湿颗粒置于烘箱中,设定烘箱温度为55℃,从室温开始逐渐升温干燥。
1.2.4整粒及包装
湿粒干燥后,通过1号筛(10目),使大颗粒磨碎,再通过4号筛(65目)除去细小颗粒和细粉。筛下的细小颗粒和细粉可重新制粒,或并入下次同一批药粉中混匀制粒,筛上颗粒用密封袋密封包装,置于含干燥剂的大密封袋中4℃保存。
1.3质量控制方法
1.3.1外观性状
肉眼观察颗粒是否干燥、均匀、色泽一致,无吸潮、软化、结块、潮解等现象。
1.3.2成型率
按《中国药典》2015年版通则0982第二法手动筛分法下的方法进行粒度检查。精密称取表1.3中制备的5种颗粒剂,先过1号筛,再过5号筛,过筛时保持水平状态,左右往返,边筛动边拍打3分钟,并不时在垂直方向轻叩筛。收集不能通过5号筛和能通过1号筛的颗粒及粉末(即为合格颗粒),称定质量,计算其所占比例(%)。颗粒成型率(%)=(合格颗粒重量/颗粒总重量)×100%。成型率分值的计算公式为:(成型率×20)/最大成型率。
1.3.3干燥失重
按照《中国药典》2015年版通则0831干燥失重测定法下的方法进行检查。将表1.3中制备的5种颗粒剂于30℃烘箱恒重48h,取适量颗粒混合均匀,平铺于与供试品相同条件下干燥至恒重的扁形称量瓶中(厚度不超过5mm),精密称定,放入烘箱后打开瓶盖,于105℃干燥至恒重。取出时,先将称量瓶盖好,置干燥器中放冷后精密称定减失的重量,并根据取样量计箅供试品的干燥失重。颗粒干燥失重(%)=[(干燥前质量-干燥后重量)/干燥前重量]×100%。干燥失重分值的计算公式为:(最小干燥失重百分率×20)/干燥失重百分率。
1.3.4吸湿率
将表1.3中制备的5种颗粒剂于30℃烘箱恒重48h,取适量颗粒混合均匀,平铺于与供试品相同条件下干燥至恒重的扁形称量瓶中(厚度不超过5mm),精密称定,放入相对湿度为75%的干燥器中(将底部盛有nacl过饱和溶液的玻璃干燥器放入40℃烘箱恒温5h,此时干燥器内的相对湿度为75%[11]),于40℃烘箱中保存48h后精密称量,观察颗粒外观及颜色变化,并根据增加的重量,计算吸湿率(%)。吸湿百分率(%)=[(吸湿后重量-吸湿前重量)/吸湿前重量]×100%。吸湿率分值的计算公式为:(最小吸湿率×20)/吸湿率。
1.3.5溶化率
按《中国药典》2015年版制剂通则0104颗粒剂下的方法进行测定。精密称取表1.3中制备的5种颗粒剂约0.25g,置于6ml圆底连盖离心管中,精密加入5ml热水(70℃),振荡摇晃5min,并立即观察是否全部溶化或轻微浑浊,3000r/min离心15min,弃去上清液,残渣置80℃烘箱烘干至恒重,精密称定质量,计算溶化率(%)。溶化率(%)=(溶化颗粒质量/溶化前颗粒质量)×100%。溶化率分值的计算公式为:(溶化率×20)/最大溶化率。
1.3.6堆密度
精密称取表1.3中制备的5种颗粒剂,缓缓倒入量筒中,稍微振实,直接平视读取体积。堆密度=颗粒质量/量筒中颗粒体积。堆密度分值的计算公式为:(堆密度×10)/最大堆密度。
1.3.7休止角
采用固定漏斗法:取2只漏斗串联固定于坐标纸正上方1cm处,取适量表1.3中制备的5种颗粒剂,沿漏斗壁倒入最上方的漏斗中,使之自然流下,至坐标纸上形成的锥体尖端恰好触到最下方的漏斗口处,此时锥体高度h计为1cm,从坐标纸上测出圆锥的直径(2r),休止角α=arctg(h/r),计算休止角α,平行3次,取平均值。休止角分值的计算公式为:(最小休止角×10)/休止角。
1.3.8制粒工艺的筛选
根据综合评分=[(成型率/最大成型率)×0.2+(最小干燥失重/干燥失重)×0.2+(最小吸湿率/吸湿率)×0.2+(溶化率/最大溶化率)×0.2+(堆密度/最大堆密度)×0.1+(最小休止角/休止角)×0.1]×100,满分为100分,根据试验编号评分最高者,确定出最佳制粒工艺。
1.3.9四种成分含量测定
精密称取表1.3中按照最佳工艺制备的颗粒剂适量,以50%乙醇溶液为溶剂,超声溶解,配成浓度为1500μg/ml的样品液。
1.3.9.1总黄酮含量测定
总黄酮含量测定采用nano2-al(no3)3-naoh比色法
芦丁标准曲线的制作:以芦丁为标准品,精密称取2.46mg,用50%乙醇超声溶解并定容至25ml,配成浓度为98.4μg/ml的标准品溶液。精密移取1.0、2.0、3.0、4.0、5.0ml标准品溶液于10ml容量瓶中,各加50%乙醇至5ml,分别加5%亚硝酸钠溶液0.3ml,摇匀后静置6min。加10%硝酸铝溶液0.3ml,摇匀后静置6min。加4%氢氧化钠溶液4ml,用50%乙醇定容,摇匀后静置15min。得到芦丁标准品浓度梯度显色液。以不加标准品同法制备进行空白对照。将上述芦丁标准品浓度梯度显色液在510nm处测定吸光度值,以芦丁标准品浓度为横坐标,吸光度值为纵坐标,绘制芦丁标准曲线。
样品中总黄酮含量测定:量取各样品溶剂3ml,同法进行显色反应,根据标准曲线回归方程计算枇杷花颗粒中总黄酮含量。每个样品做六个平行。
1.3.9.2总三萜皂苷含量测定
总三萜皂苷的含量测定采用香草醛-乙酸-高氯酸比色法
熊果酸标准曲线的制作:以熊果酸为标准品,精密称取2.56mg,以50%乙醇超声溶解并定容至25ml,配成浓度为102.4μg/ml的标准品溶液。精密移取0.4、0.5、0.6、0.7、0.8ml于10ml圆底连盖离心管中,置于60℃真空干燥箱除去溶剂,分别加5%香草醛-乙酸溶液0.3ml,加高氯酸0.3ml,摇匀,60℃水浴30min,冰水浴冷却,加乙酸5ml,摇匀,静置15min,得到熊果酸标准品浓度梯度显色液。以不加标准品同法制备进行空白对照。将上述熊果酸标准品浓度梯度显色液在545nm处测定吸光度值,以熊果酸标准品浓度为横坐标,吸光度值为纵坐标,绘制熊果酸标准曲线。
样品中总三萜皂苷含量测定:量取各样品溶剂0.5ml,同法进行显色反应,根据标准曲线回归方程计算枇杷花颗粒中总三萜皂苷含量。
1.3.9.3总多酚含量测定
多酚的含量测定使用福林酚法
没食子酸标准曲线的绘制:以没食子酸为标准品,精密称取1.50mg,以50%乙醇超声溶解并定容至10ml,配成浓度为150μg/ml的标准品溶液。精密移取0.5、0.6、0.7、0.8、0.9ml于10ml容量瓶中,分别加纯水6ml,摇匀,再加folin-ciocalteu试剂0.5ml,摇匀静置5min后,加入20%碳酸钠溶液0.5ml,混匀并加纯水定容,静置反应2h,得到没食子酸标准品浓度梯度显色液。以不加标准品同法制备进行空白对照。将上述没食子酸标准品浓度梯度显色液在765nm处测定吸光度值,以没食子酸标准品浓度为横坐标,吸光度值为纵坐标,绘制没食子酸标准曲线。
样品中总多酚含量测定:量取各样品溶液2ml,同法进行显色反应,根据标准曲线回归方程计算枇杷花颗粒中总多酚含量。
1.3.9.4总多糖含量测定
多糖含量的测定方法采用苯酚-硫酸法
d-(+)-葡萄糖标准曲线的绘制:以d-(+)-葡萄糖为标准品,精密称取5.56mg,加纯水配成浓度为111.2μg/ml的标准品溶液。精密移取0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6ml于试管中,加纯水至1ml,加5%苯酚溶液1ml,加98%浓硫酸5ml,混匀,40℃水浴30min,冷水浴冷却,得到d-(+)-葡萄糖标准品浓度梯度显色液。以不加标准品同法制备进行空白对照。将上述d-(+)-葡萄糖标准品浓度梯度显色液在489nm处测定吸光度值,以d-(+)-葡萄糖标准品浓度为横坐标,吸光度值为纵坐标,绘制d-(+)-葡萄糖标准曲线。
样品中多糖含量测定:量取各样品溶剂0.5ml,同法进行显色反应,根据标准曲线回归方程计算枇杷花颗粒中总多糖含量。
2.结果
2.1外观性状
外观性状观察结果见表2.1。通过观察,5个试验编号颗粒均干燥、均匀、色泽一致,无吸潮、软化、结块、潮解等现象。
2.2成型率
成型率的测定结果见表2.2。
2.3干燥失重
干燥失重的测定结果见表2.3。
2.4吸湿率
吸湿率的测定结果见表2.4。
2.5溶化率
加入热水振荡摇晃5min后,颗粒全部溶化,溶液澄清,溶化性符合2015版中国药典规定。
溶化率的测定结果见表2.5。
2.6堆密度
堆密度的测定结果见表2.6。
2.7休止角
休止角的测定结果见表2.7。
2.8制粒工艺的筛选
综合评分的测定结果见表2.8。根据综合评分,得出试验编号3的总分最高,分值为98.67,从而确定出最佳制粒工艺为试验编号3,即采用75%的乙醇作为润湿剂,干膏粉和甘露醇的比例为1:4。
2.9四种成分含量
2.9.1总黄酮含量
实验测得,芦丁的标准曲线回归方程为y=0.0142x-0.0012。在9.84~49.2μg/ml范围内,r2=0.9938,线性关系良好,标准曲线见附图1。根据芦丁的标准曲线回归方程,最终求出枇杷花水提物颗粒剂中总黄酮的含量为4.23%。
2.9.2总三萜皂苷含量
实验测得,熊果酸的标准曲线回归方程为y=0.0112x+0.1526。在7.31~14.6μg/ml范围内,r2=0.996,线性关系良好,标准曲线见附图2。根据熊果酸的标准曲线回归方程,最终求出枇杷花水提物颗粒剂中总三萜皂苷的含量为11.06%。
2.9.3总多酚含量
实验测得,没食子酸的标准曲线回归方程为y=0.0679x-0.0449。在7.5~13.5μg/ml范围内,r2=0.9975,线性关系良好,标准曲线见附图3。根据没食子酸的标准曲线回归方程,最终求出枇杷花水提物颗粒剂中总多酚的含量为1.78%。
2.9.4总多糖含量
实验测得,d-(+)-葡萄糖的标准曲线回归方程为y=0.1099x+0.0117。在1.59~9.53μg/ml范围内,r2=0.9982,线性关系良好,标准曲线见附图4。根据d-(+)-葡萄糖的标准曲线回归方程,最终求出枇杷花水提物颗粒剂中总多糖的含量为3.60%。
3、结论
3.1颗粒剂的制备
3.1.1枇杷花水提物干膏粉的制备
100g枇杷花粉末,经过三次重复提取,最终可获得21.7g的枇杷花水提物干膏粉,提取率为21.7%,提取率较为可观,但提取及精制过程应着重注意以下两个方面。其一,枇杷花水提取液回流需要较长时间,受仪器设备及环境等因素影响,2l左右的提取液需一周时间才能浓缩完毕,而这期间若不注意保存,水提物易变质,影响后续实验进展。故应及时将提取液置4℃冰箱中密封保存,并尽快进行后续实验操作。其二,枇杷花水提物浓缩液较难冻干,在实验过程中遇到连续5次-80℃冻干12h仍未完全干燥的情况。经过分析,应是水提物浓缩液盛放量过多,导致表层先干燥后包裹住内部水分而降低冻干效率,此外,若游离水变成了结合水,也无法将其去除,这种情况下即使多次重复冻干也无法干燥完全。
3.1.2湿法制粒
通过预实验从淀粉、蔗糖、甘露醇、糊精、乳糖、双歧糖、木糖醇、海藻酸钠、黄原胶、阿拉伯树胶、纤维素、pvp、hpmc、cmcna等单一辅料中筛选出可制备成外观、成型性、溶化性等颗粒性质较好的辅料。实验发现,1:1、1:2、1:3的药辅比所制成的软材过于黏稠或者容易成硬块,均难以达到“握之成团,触之即散”的效果,最终筛选出药辅的比例为1:4。从单一辅料的筛选中,发现淀粉、糊精、甘露醇所制成的颗粒成型性较佳,其中尤以甘露醇作为单一辅料的效果最佳,故最终确定选用淀粉、糊精与甘露醇进行两两联合制备颗粒,药物和两种辅料之间的比例分别设计成1:3:1和1:2:2。分别以纯水、20%、40%、50%、60%、75%、95%乙醇作为润湿剂,发现纯水和20%乙醇制成的软材易黏,95%的乙醇易挥发且提取物不易软化,而其他浓度的乙醇对颗粒成型的影响无显著性差异,又因75%的乙醇具有杀菌的作用,故选用75%的乙醇作为润湿剂。为了避免颗粒的外层先干,内部水分随后挥出而造成颗粒崩裂,烘干的温度应先低后高,先将颗粒放入烘箱,再设定烘箱温度为55℃,从室温开始逐渐升温干燥。
3.2质量控制
3.2.1外观性状
通过观察,从表2.1可以得出,甘露醇所占比例越大,细粉越少,颗粒颜色越深,且均无结块现象。5个试验编号中,以编号3的颗粒外观性状最佳,即干膏粉:甘露醇为1:4。
3.2.2成型率
测定结果显示,5个试验编号的成型率均较高,其中尤以试验编号1(干膏粉:甘露醇:淀粉=1:3:1)的成型率最高,为96.49%,试验编号2(干膏粉:甘露醇:淀粉=1:2:2)的成型率最低,为92.23%。综合表2.2的结果,成型率同淀粉、糊精、甘露醇这三种辅料的选择没有紧密的关联性,各编号成型率的差异可能更多的是操作过程、时间等其他外界因素的影响。
3.2.3干燥失重
测定结果显示,仅含单一辅料甘露醇的试验编号3(干膏粉:甘露醇=1:4)的干燥失重百分率最低,为1.19%,且甘露醇含量较高的编号1和4(甘露醇:淀粉/糊精=3:1)的干燥失重百分率均低于编号2和5(甘露醇:淀粉/糊精=2:2)。综合表2.3结果,可初步推测甘露醇在辅料中所占有的比例越大,颗粒的干燥失重百分率则越低。
3.2.4吸湿率
测定结果显示,仅含单一辅料甘露醇的试验编号3(干膏粉:甘露醇=1:4)的吸湿百分率最低,为5.04%,且甘露醇含量较高的编号1和4(甘露醇:淀粉/糊精=3:1)的吸湿率均低于编号2和5(甘露醇:淀粉/糊精=2:2),由此可推测,甘露醇在辅料中所占有的比例越大,颗粒的吸湿百分率则越低。同时,含有淀粉的试验编号1和2的吸湿百分率略低于含有糊精的试验编号4和5,初步判断可能是淀粉在此处方中的吸湿率要低于糊精的结果。
3.2.5溶化率
从表2.5可知,仅含单一辅料甘露醇的试验编号3(干膏粉:甘露醇=1:4)的溶化率最高,为96.49%,远高于其他四个试验编号的溶化率,且甘露醇含量较高的编号1和4(甘露醇:淀粉/糊精=3:1)的溶化率均显著高于编号2和5(甘露醇:淀粉/糊精=2:2),由此可初步推测,甘露醇在辅料中所占有的比例越大,颗粒的溶化率则越高。
3.2.6堆密度
实验测得,试验编号2(干膏粉:甘露醇:淀粉=1:2:2)的堆密度最大,为0.350g/ml,试验编号1(干膏粉:甘露醇:淀粉=1:3:1)的堆密度最小,为0.326g/ml。五个试验编号的堆密度差别不大,测定结果未显示堆密度同淀粉、糊精、甘露醇这三种辅料的选择有紧密的关联性,可能是外界环境的干扰所致堆密度略有不同。
3.2.7休止角
实验测得,五个试验编号的休止角均低于20°,流动性极好。仅含单一辅料甘露醇的试验编号3(干膏粉:甘露醇=1:4)的休止角最低,为11.97°,但甘露醇含量较高的编号1和4(甘露醇:淀粉/糊精=3:1)的休止角均高于编号2和5(甘露醇:淀粉/糊精=2:2),不能推测出甘露醇对休止角的影响。同时,含有淀粉的试验编号1和2同含有糊精的试验编号4和5的休止角没有显著性规律差异。综合表2.7结果,休止角同淀粉、糊精、甘露醇这三种辅料的选择没有紧密的关联性,各编号休止角的差异可能更多的是操作过程、时间等其他外界因素的影响。
3.2.8制粒工艺的筛选
由表2.8综合评分的测定结果中可明显看出试验编号3(干膏粉:甘露醇=1:4)除了成型率和堆密度两项外,其余项目检查结果均为最高分,总分远超其余四个试验编号。且甘露醇含量较高的编号1和4(甘露醇:淀粉/糊精=3:1)的总分也要明显高于编号2和5(甘露醇:淀粉/糊精=2:2),由此可推出甘露醇为其中最理想的辅料,从而确定出最佳制粒工艺为试验编号3。
3.2.9四种成分含量
实验测得枇杷花水提物颗粒剂中总黄酮、总三萜皂苷、总多酚、总多糖的含量为分别为4.23%、11.06%、1.78%和3.60%,其中总三萜皂苷的含量最高,而总多糖的含量最低。在制粒及含量测定过程中,很可能会对这四种化学成分造成不同程度的破坏和污染,最终导致实验结果的偏差。
通过综合评分法,考察淀粉、糊精、甘露醇三种不同辅料及配比对枇杷花水提物颗粒剂的成型率、溶化率、干燥失重、吸湿率、堆密度和休止角的影响,最终筛选出制备枇杷花水提物颗粒剂的最佳制备工艺为:采用75%的乙醇作为润湿剂,枇杷花水提物干膏粉与甘露醇的比例为1:4。最佳制备工艺制成的颗粒中四种化学成分的含量测定结果下:总黄酮、总三萜皂苷、总多酚、总多糖的含量为分别为4.23%、11.06%、1.78%和3.60%。通过本发明制备枇杷花颗粒剂,不仅工艺简单,且质量可控,为枇杷花颗粒剂的研发和推广提供了良好的依据,并有助于枇杷花资源更好地去被开发及利用,能够在一定程度上提高社会和经济效益,具有广阔的应用前景。
虽然,上文中已经用一般性说明及具体实施方案对本发明作了详尽的描述,但在本发明基础上,可以对之作一些修改或改进,这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此,在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进,均属于本发明要求保护的范围。
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