盐酸伐昔洛韦的合成路线
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Valacyclovir
盐酸伐昔洛韦的合成路线
制药工程一班
金贵
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Valacyclovir
一 中文名:维德思,盐酸伐昔洛韦,盐酸万乃洛韦
二 化学名称为：L-缬氨酸-2-〔6-氧代-2-氨基-1，6-二氢- 9H -嘌呤-9-基〕甲氧基乙基酯盐酸盐
三 化学结构式(如如下图)分子式C13-H20-N6-O4分子量
四 药代动力学
本品口服进入人体后迅速分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦，前者在体参与正常生理生化代谢，后者在被疱疹病毒感染的细胞中，～。口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3～5倍。药物进入体后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。药物在体全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%～12%。阿昔洛韦原形为单相消除，血消除半衰期〔t1/2β〕±。
五 药理毒理
药理作用:伐昔洛韦是一特异性疱疹病毒抑制剂，为阿昔洛韦(嘌呤核苷类似物)的L-缬氨酸酯。伐昔洛韦在体可能是通过伐昔洛韦水解酶迅速几乎完全转化为阿昔洛韦和缬氨酸。阿昔洛韦在体外具有抑制单纯疱疹病毒(
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