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课件：抗真菌药物特性及其应用.ppt 文档全文免费预览

花匠小妙招
2025-09-13 21:13

课件：抗真菌药物特性及其应用.ppt

氟康唑-（2） ? 不良反应：最常见胃肠道反应，头痛以及一过性血清转氨酶升高、皮疹等。唑类药物过敏史者禁用。妊娠期、哺乳期慎用。 ? 临床应用：念珠菌感染治疗及高危人群的预防；脑膜以外的隐球菌病的治疗及隐球菌脑膜炎的维持治疗；还可用于双相真菌、皮肤癣菌等感染的治疗。 ? 耐药趋势：克柔念珠菌和光滑念珠菌天然不敏感，临床有白念珠菌获得性耐药的报道。 2019 - * 伊曲康唑（1） ? 体外抗菌活性：抗菌谱广，对于念珠菌、隐球菌、马拉色菌等酵母菌有效，对曲霉、皮肤癣菌等丝状菌也有效。对双相真菌、暗色真菌等也有抑制作用。 ? 药代动力学：口服胶囊吸收差(约37％)，口服混悬液生物利用度55％，蛋白结合率99.8%，T1/2 15-20h，多次给药后可达30－40h。主要在肝内代谢，尿中排出1%，脑脊液内浓度低。 2019 - * 伊曲康唑（2） ? 不良反应：胃肠道反应、头痛、皮疹、肝酶增高等。长期用药可有低血钾、水肿、肝炎和脱发等症状。与多种药物有相互作用，可致严重心律失常。静脉给药应慎用于肾功能受损患者，心力衰竭患者禁用。 ? 临床应用：念珠菌病、隐球菌病、曲菌病、皮肤癣菌感染、马拉色菌感染、暗色丝孢霉病、芽生菌病、组织胞浆菌病等。 ? 耐药趋势：有念珠菌和曲霉发生耐药的报道，近来有烟曲霉对唑类药物交叉耐药的报道。 2019 - * 伏立康唑（1） ? 体外抗菌活性：抗菌谱广，对念珠菌（包括氟康唑耐药的念珠菌）、新生隐球菌、毛孢子菌都有良好的抑制活性。对霉菌如曲霉、尖端赛多孢、镰刀菌和双相真菌等均有抑制作用，对于接合菌无抑制活性。 ? 药代动力学：口服吸收迅速，生物利用度高(96%)，体内分布广泛，能穿透脑膜，经肝脏代谢，肾脏排泄。肾功能减退者不宜用注射剂,慢性肝病患者药物暴露量增加。 2019 - * 伏立康唑（2） ? 不良反应: 视觉异常发生率为15-45%，为一过性，与剂量呈正相关。光敏感（5%），发热、皮疹，碱性磷酸酶或胆红素水平升高。禁与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、利福平等合用。有潜在心律失常危险的患者需慎用，应用前必须严格纠正钾、镁和钙的异常。 ? 临床应用：侵袭性曲霉菌病、对氟康唑耐药的侵袭性念珠菌感染、赛多孢霉和镰刀菌感染；主要用于治疗免疫缺陷患者进行性、可能威胁生命的感染。 ? 耐药趋势：个别耐药曲霉和唑类药物交叉耐药菌株的出现值得关注。 2019 - * β (1,6)-D-葡聚糖棘白菌素类药物-作用机制真菌细胞壁真菌细胞膜磷脂双层麦角固醇 ? 抑制β -(1,3)-葡聚糖合成酶，即曲霉菌属和念珠菌属易感细胞的主要成分。 ? ? (1,3)-D-葡聚糖并不存在于哺乳动物的细胞中。-18- 甘露糖蛋白 2019 - * 卡泊芬净（1） ? 体外抗菌活性：对于念珠菌、曲霉、双相真菌以及肺孢子菌均有较好的效果。对氟康唑、两性霉素B或氟胞嘧啶耐药念珠菌有作用；对于隐球菌不敏感。 ? 药代动力学：口服不吸收，静滴后T1/2 9-11h，蛋白结合率97％，在肝内代谢，尿中排出41％，粪便中34％。 2019 - * 卡泊芬净（2） ? 不良反应：较少，无肾毒性、肝毒性也小，与环孢A合用会引起肝功异常。通过肝脏非细胞色素酶途径清除，在中度肝功能受损的患者必须调整用药剂量。 ? 临床应用： —念珠菌病70mg/d为负载量，50mg/d维持。 —曲霉病剂量为70mg/d，可加大剂量。在与多烯类、唑类的联合用药中，未观察到拮抗作用，大部分为相加作用，也有少数为协同作用。 ? 耐药趋势：仅有极个别耐卡泊芬净的念珠菌菌株报道。 2019 - * 米卡芬净（1） ? 体外抗菌活性：同卡泊芬净 ? 药代动力学：蛋白结合率99% ，T1/2β 10-16h, 分布容积 0.25-0.27L/kg 。大部分药在肝脏代谢，尿排出1%, 多剂给药后体内有一定蓄积，蓄积系数1.5。 2019 - * 米卡芬净（2） ? 不良反应：少，可有发热、头痛、腹泻、静脉炎、肝酶增高，多不需停药。 ? 临床应用：主要用于念珠菌血症和食道念珠菌病的治疗。成人剂量50～100mg/d，一次静滴。也可用于曲霉感染，剂量可增至每日50～300mg。 ? 耐药趋势：不明确。 2019 - * 常见抗真菌药物体外抗菌活性比较真菌 AMB FCZ ITZ VCZ PCZ CF MF AF 白念珠菌热带念珠菌近平滑念珠菌克柔念珠菌光滑念珠菌新生隐球菌荚