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注射用酒石酸长春瑞滨(国药一心)

Rx医保乙类

注射用酒石酸长春瑞滨(国药一心)

Vinorelbine Tartrate for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

成份

本品的主要成份为酒石酸长春瑞滨。

辅料:甘露醇。

规格

10mg

不良反应

长春瑞滨单独使用或与其他药物合用的不良反应相似。

血液系统毒性:

粒细胞减少是长春瑞滨主要的剂量依赖性毒性。粒细胞减少通常是可逆的且无蓄积毒性。粒细胞减少发生于给药后的第 7~10 天,而在之后的 7~14 天粒细胞计数恢复。因粒细胞减少导致发热和/或败血症而住院的病人约 8%。败血病引起的死亡发生率约达 1%;约有 70% 白细胞下降的病人需调整剂量。 贫血常见,但多为中度,严重贫血(Ⅲ、Ⅳ度)为 2%。血小板下降偶见于复治者,发生率为 1.2%。

神经毒性反应:

低于 5% 的患者发生深踺反射缺失。严重的外周神经病并不多发(1%)且为可逆性。

消化系统:

恶心、呕吐发生率为 3%,但很少超过Ⅲ度者,过去做过腹部放疗或用过催吐作用的药物时会增加。有报道一过性的肝酶增加,但没有临床症状。

呼吸系统:

与其他长春花碱相似,本品可引起呼吸困难和支气管痉挛,这些反应可于注射后数分钟或数小时内发生。

心血管:

5% 的患者报导有胸痛。报导有胸痛的患者多数有心血管病史或肿瘤在胸部内。罕见有心肌梗死的报导。

皮肤:

与其他长春花碱类药物相似,长春瑞滨是一个中度的发疱剂。三分之一的患者出现注射部位反应,包括红斑、注射部位疼痛和静脉变色,5% 为严重反应。10% 的患者报导有沿着注射部位的血管发生静脉炎。可见有中度进行性脱发。

其他:

27% 的患者发生疲劳。通常为轻度至中度,但随着剂量累积,程度有所增加。发生率低于 5% 的其他毒性包括颚痛、肌痛、关节痛、和皮疹。出血性膀胱炎和 ADH 分泌异常的报导发生约 1%。

禁忌

禁用于治疗前粒细胞计数(1000 细胞/mm3)的患者。

药理作用

长春瑞滨的抗肿瘤活性被认为主要通过干扰微管蛋白而抑制中期有丝分裂。与其他长春花碱相似,长春瑞滨还可以干扰:

氨基酸、环 AMP 和谷胱甘肽的代谢;

钙调素依赖性钙离子转运 ATP 酶活性;

细胞呼吸;

核酸和脂肪生物合成。在小鼠完整晶胚培养中,长春瑞滨、长春新碱和长春碱在相同浓度(2μM)时抑制微管形成的微丝分裂,包括阻断细胞的中期分裂。长春新碱在浓度为 5μM 时对轴突微管具有解聚作用,而长春碱和长春瑞滨在 30μM 和 40μM 时才具有这种作用。这些数据表明,长春瑞滨对有丝分裂中期的微管作用具有相对选择性。

药代动力学

单独静脉注射本品 30 mg/m2,其代谢属三室模型。最高血药浓度为 1088 ng/ml,血清半衰期为 21 小时,分布容积高达 43L。本品的组织吸收迅速,并广泛分布于组织中,组织与血的比率为 20:80。在肝脏的浓度最高,其次为肺、脾、淋巴器官和股骨,几乎不透过脑组织。其在组织中浓度明显高于 VCR,在肺内差别最大,而在脂肪和胃肠道组织中仅有微小差别。本品的代谢主要发生在细胞外,大部分的代谢物通过胆道由粪便排出,并且持续 3~5 周,仅 10%~15% 随尿排泄,持续 3~5 天。

生产企业

国药一心制药有限公司

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