中药玫瑰花的药理研究

• 花匠小妙招
• 2024-11-23 04:51

中药玫瑰花的药理研究（精选十篇）

中药玫瑰花的药理研究 篇1

疼痛属于中医理论中痛证的范畴。中医著作中对于痛证的论述始于《黄帝内经》,其中以《素问·举痛论》对痛证病因病机的阐发最为详尽。《黄帝内经》所论痛证多以五脏为划分标准,只有《素问·奇病论》以奇恒之府的脑的功能异常解释疼痛的机制。对于疼痛的治疗,《黄帝内经》中记载了头痛、腰痛、心痛的治疗方法,多根据经络腧穴理论,运用巨刺、缪刺等多种针灸疗法来调理阴阳[1,2]。

汉代医家对痛证的认识与治疗作出突出贡献的首推张仲景。他将疼痛分为外感与内伤两部分加以认识,《伤寒论》中论述外感疼痛,按六经辨证[3];《金匮要略》中论述各种内伤疼痛[4]。书中记录大量方药治疗疼痛,实现了理法方药一体化。

金元医家李东垣在《医学发明·泄可去闭》中有言:“通则不痛,痛则不通”,乃实证疼痛病机之本,后世医家根据此理论将“通利”法作为治痛的主要疗法。朱丹溪提出气、血、痰、郁皆可致痛,提出随经加引经药之学说。

明代温补学派张介宾、汪石山、薛立斋等医家突破以往认为“诸痛为实”的观念,发展了对虚痛证的认识,并以温补治痛。张介宾在《质疑录》中指出:“凡属诸痛之虚者,不可以不补也”,并由此提出与“不通则痛”相对应的“不荣则痛”。

清代医家在对痛证认识与治疗方面的典范当属叶天士和王清任。叶氏在总结前人治疗痛证理论的基础上提出了治痛要分清先后,明确定位的辨证论治理论。之后的王清任擅长通过活血化瘀法治疗诸痛,以五逐瘀汤最为有效并流传于世[5]。

2 疼痛的现代中药药理研究进展

疼痛是一种令人不愉快的主观体验和感受,是机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性反应。但是疼痛会导致机体的组织损伤,并伴有精神、情绪、心理上的伤害,严重者还会导致机体功能严重损害,甚至发生休克。所以,合理使用镇痛药是十分必要的。目前,临床上对于各种急慢性疼痛的治疗多以西药为主,但由于西药具有易成瘾、易耐药、不良反应多等缺点,使得开发有效但不良反应小、不易产生耐药及成瘾的中药成为大势所趋。很多单味中药和中药复方制剂具有直接或间接止痛的作用,随着提取技术及检测手段的不断进步,对中药及方剂止痛效果的观察及机制的探讨逐步深入。

2.1 对单味中药及有效成分提取物止痛效果的观察与研究

现已研究证实,甲硫氨酸和亮氨酸脑啡肽分布于脑、脊髓、肺、肾上腺髓质、神经节和外周神经组织。脑啡肽可作用于中枢神经系统的阿片受体或感觉神经末梢的脑啡肽受体,抑制感觉神经末梢释放致痛物质,产生镇痛作用。实验证明,脑啡肽可以提高痛阈,静脉注射具有明显的镇痛作用。脑啡肽还能影响中枢胶质细胞的激活、增殖和分泌等过程,而胶质细胞是中枢神经系统一氧化氮的来源之一,依其来源、生成量及氧化还原状态不同而具有神经营养或神经毒作用。体外培养胶质细胞生成的一氧化氮可引起神经元死亡,而脑啡肽可抑制一氧化氮的生成和跨膜释放,这提示脑啡肽可增强胶质细胞的神经营养作用[6]。而且胶质中的中间神经元可释放脑啡肽而抑制伤害性信息的传入从而发挥镇痛作用[7]。吗啡是中药罂粟的有效成分提取物,即是通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用,激动中枢神经阿片受体而产生强大的镇痛镇静作用。在治疗炎性疼痛方面,邓李荣等[8]发现,与氨酚羟考酮比较,华蟾素注射液能使醋酸所致的小鼠扭体次数减少,并且能提高热板所致的小鼠舔足的痛阈,而且腹腔注射纳洛酮能明显拮抗华蟾素的镇痛作用,这说明华蟾素具有镇痛作用,并且这种镇痛作用可能部分是通过阿片受体介导的。

炎性因子的释放可引起神经兴奋性异常,引起神经病理性疼痛,所以,抗炎镇痛类中药是治疗神经病理性疼痛中药的重要组成部分。青藤碱是从中药青风藤中提取的生物碱单体,抗炎镇痛及免疫抑制作用强[9],大鼠腹腔注射50~100mg能显著抑制蛋白和角叉菜胶所致的足趾肿胀,降低渗出液中前列腺素E(PGE)含量,且具有成瘾性低的优点。我课题组[10]研究发现,青藤碱能减轻部分坐骨神经损伤(SSNI)模型大鼠疼痛敏感行为,其镇痛效应可能与抑制纹状体细胞外液的谷氨酸(Glu)水平有关。酮类镇痛活性成分雪莲总黄酮能显著延长小鼠热刺激的甩尾潜伏时间,对小鼠耳肿胀和大鼠足趾肿胀有明显抑制作用[11],有镇痛、抗炎及免疫抑制的功效。李兰芳等[12]研究发现,苜蓿提取物对醋酸所诱发的小鼠扭体反应有明显的抑制作用,高、中剂量的苜蓿提取物可延长热水引起疼痛的潜伏期,这说明苜蓿提取物具有明显的镇痛作用。许蓬娟等[13]采用小鼠热板法、小鼠醋酸扭体法和小鼠热水缩尾法观察25%、50%和100%三种浓度的鸡血藤水煎液的镇痛作用,发现三种浓度的鸡血藤水煎液均可使热板所致小鼠舔足的痛阈值提高,可使醋酸所致小鼠扭体潜伏期延长,扭体次数减少,可使热水所致小鼠缩尾潜伏期延长,痛阈提高,这证实了鸡血藤水煎液具有明显的镇痛作用。鸡血藤含有白芷内酯和某些黄酮类,其中白芷内酯有中枢抑制、解痉作用及毒性[14],黄酮类有镇痛作用,故分析鸡血藤的镇痛作用可能与此两种物质有关,其作用位置可能在中枢,但不排除其它物质参与作用。粘芙蓉等[15]发现穿山龙水煎液具有镇痛作用,在小鼠福尔马林实验中,穿山龙水煎液能抑制第Ⅱ时相反应,未见其对第Ⅰ时相反应的影响,故抑制外周炎症介质的产生可能是穿山龙镇痛效应的作用途径。

单味中药注射液治疗癌性疼痛方面也有其特色,朱超林等[16]观察发现,蜂毒注射液对轻、中度癌性疼痛的止痛效果与消炎痛相比差异无统计意义。很多临床试验研究也表明[17,18],苦参注射液对中、重度癌性疼痛均有良好的治疗作用。

2.2 对中药复方制剂止痛效果的观察与研究

李金学等[19]研究发现,活血破血作用强的痹痛消方(全蝎5g,蜈蚣5g,三棱8g,莪术8g,当归12g,黄芪15g,桂枝12g,白芍15g,细辛3g,知母10g,甘草10g等)不仅可缓解临床疼痛,而且可以显著地升高血中亮脑啡肽(LEK),这表明痹痛消的镇痛作用至少是双重途径的,不仅可能通过改善微循环和血液流变状态而镇痛,还可能通过调节内啡肽(比如LEK)和某些疼痛介质,作用于疼痛调制系统而产生镇痛作用。彭媛等[20]研究发现,复方银杏胶囊能降低NMDA受体在大脑皮层神经细胞中的表达,减少脑组织中谷氨酸的含量,故推测其可能的作用机制为通过抑制谷氨酸的释放,降低谷氨酸的兴奋性,减少谷氨酸与NMDA受体的结合,阻断中枢兴奋性氨基酸-谷氨酸NMDA受体钙离子通道的通透性,抑制钙离子内流,抑制痛觉感受器,从而发挥镇痛作用。

朴惠善等[21]研究发现,芪术胃安颗粒(盛产于长白山地区的黄芪及关苍术等作为主要原料)能明显抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀,抑制小鼠腹腔毛细血管通透性,抑制醋酸所致的小鼠扭体反应,明显提高小鼠热板痛阈值,大剂量芪术胃安颗粒具有明显的止血作用,缩短小鼠凝血时间,这说明芪术胃安颗粒具有抗炎、镇痛及止血作用。毛理纳等[22]研究发现,乌头汤(主要由川乌、细辛、白芍等十余味中药组成)中的川乌、白芷、细辛等中药均具有抗炎止痛作用,其中川乌的有效成分乌头总碱可能通过抑制炎性介质5-羟色胺(5-HT)、组胺的释放发挥抑制急慢性炎症的作用,同时也有明显的解热镇痛作用[23],细辛中的细辛油可能通过抑制NO释放,清除氧自由基发挥镇痛作用[24],进一步研究表明它们的抗炎作用与抑制PGE释放有关,川乌、细辛和其它抗炎镇痛、活血化瘀药物中的有效化学成分可能为本方剂抗炎、镇痛的药理学物质基础。

李景梅等[25]应用制马钱子、全蝎、蜈蚣、蝮蛇、罂粟壳等根据患者不同证型辨证治疗癌性疼痛,结果表明此方对癌性疼痛具有较好的止痛作用,并无成瘾性、耐药性及毒副作用,且能扶正固本、改善患者体质。郑少翰等[26]用益气化瘀解毒方(黄芪、党参、穿山甲、当归、川芎、白花蛇舌草等)治疗癌性疼痛,其预防癌痛的效果优于西药止痛药,但镇痛效力不高,随着癌痛程度的加深疗效越来越不理想。

2.3 对中药外用制剂止痛效果的观察与研究

散结消肿贴是由大黄、重楼等的乙醇提取物,青黛、芒硝等细粉与亲水高分子材料混合,加入氮酮等透皮促进剂制成的中药外用制剂。刘苏宝等[27]研究发现,散结消肿贴对于巴豆油合剂所致小鼠耳廓肿胀有明显抑制作用,对于腹腔注射冰醋酸(HAC)所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高有拮抗作用,可减少HAC所致小鼠扭体次数,说明有效成分能从基质中释放出来,透皮到达患部组织,抑制炎症所致渗出充血。

很多有毒药物外用止痛效果显著,具有直达病灶、止痛迅速的特点,并可避免口服药物经消化道吸收时产生的某些不良反应,其镇痛机制值得深入研究,以趋利避害,为临床止痛提供新思路。特别是对于癌症晚期患者,正气不足,脾胃虚弱,不耐攻伐,中药外用治疗癌性疼痛具有独特优势。有人发现,马钱止痛贴(癌痛贴)的止痛效果优于注射盐酸布桂嗪组,邓旭坤等[28]认为,马钱子碱的外周镇痛机制可能与抑制前列腺素(PGs)合成有关。白桦等[29]研究发现,奇正消痛贴能减轻癌痛小鼠的疼痛行为,延缓骨组织破坏,其镇痛可能是外周与中枢机制共同作用的结果。

3 小结

现代中药药理研究以中医药经典理论为指导,以现代科学研究方法为手段,指引我们重新理解与阐释中医药理论,为更多不同知识背景的人所接受,同时也为疾病的认识与治疗开辟了新思路。在对疼痛的认识与治疗研究方面,中药药理研究通过对中药、方剂有效成分及作用机制的分析,发现了中药通过激动阿片受体和提高脑中阿片肽、5-羟色胺、NO的水平、阻断中枢性钙通道、抑制前列腺素合成及c-fos基因的表达、减少脑中兴奋性氨基酸及抑制其受体等途径发挥中枢镇痛作用,还能通过提高外周阿片肽水平、减少致痛物质分泌、抑制外周组织中c-fos基因的表达等途径发挥外周镇痛作用,从某种程度上阐释了经典理论中“不通则痛”、“不荣则痛”、“通则不痛”的现代疼痛病理学、药理学机制,提高了疼痛中药药理学的研究水平,加深了人们对于中医药治疗疼痛临床疗效优势的理解。

但疼痛的中药药理研究也与其他科学研究相同,受到当时知识水平、研究手段等多种因素的局限,存在一定问题。如中药、方剂的有效成分提取、分离、纯化的工艺有待提高;中药、方剂的质量标准有待规范;中药镇痛作用途径、作用机制、靶点的研究,特别是在分子水平、环路水平、认知水平上的研究有待深入;符合中医药特点的痛证动物模型有待开发等。有理由相信,科学的飞速前进必将带来现代疼痛医学理论和研究手段的进步,也必将促进疼痛中药药理学研究的发展。

摘要：目的 整理与总结有关疼痛的中药药理研究概况与进展。方法 查阅中医古典医籍及近二十年来有关疼痛的中药药理研究文献,进行整理和总结。结果 通过对相关文献的查阅与总结,认识中药药理研究在疼痛领域所取得的进展及其中存在的问题。结论 对疼痛的认识与治疗水平随着中药药理研究的深入不断提高,但受科学发展水平和研究者认知水平的局限,仍存在一些问题亟待解决。

有毒中药现代药理研究之天花粉 篇2

[基原]

本品为葫芦科话楼后植物括萎 工M口小。m Hao等酌根。

[化学成分]

含淀粉25．2％，皂昔约1％，蛋白质及多种氨基醛。自鲜品用丙团分级沉淀法制取的 天花粉蛋白(州小osanthin)，分子量约为18000，是由一条多肪链构成的且可以合糖的蛋 白质，对光、热、潮湿都不稳定，系天花粉作用于胎盘滋养细胞的有效成AL。

[含量购定]

凯氏定氯法。

[炮制研究]

天花粉又称瓜婪根，《神农本神经》要求“暴于”，《雷公饱炙论》要求“去皮，纫捣”。古

文献关于切制要求的记载有“薄切”、“寸切”、“纫切”以及“切片”等。《千金要方》有鲜品捣

汁应用和起鲜切制的方法。现代对天花粉舶炮制要求是洗净、去皮，切厚片。在净和切的 要求上，古今基本一致，而在炮制上，古今差别比较大，古代的饱制方法在现代基本上没有 被沿用。不加辅料的炮制方法，在古代有“炒”、“炒焦”，《证类本草》要求“烧灰”。制粉是

古代习惯用法，九以清代更受推祟。在方法上，制粉可分为湿制和于制两类。《千金要方》 即为湿制法，曰：“深掘一大括楼根、厚削去皮至白处止，寸切水授一日一夜，易水经五日，出，烂捣碎．研之，以袋滤如出粉法，干之”，将制粉过程记述得十分详细。《仁术便览》记载

“为细末，水澄去黄浆，数次成粉”。《外科正宗》用“新鲜未晒者四两，石臼捣烂，投水一碗

搅匀，绞去渣用”，则兼有用汁用分二法之妙。千法制粉，方法简单，即“为细末”或“捣纫罗过”。古代对天花粉炮制作用的认识以及对天花粉炮制品种的应用经验，值得现代临床认

真研究。64、儿药证真快》。“记述了天花粉炒焦用的目的，即：”药性虽冷，炒焦用之乃温 也”。天花粉治痈肿用酷熬、治偏疵用洒浸，这些应用经验，能反映其炮制方法的作用。《金原钩元》称天花粉为“治消渴神药”，《本草求真》认为“澄粉食、大宜水衰有热者”。《本

草正义》则认为澄粉能消除苦寒之性，“员宜于老弱病后，无枯腻碍化之弊”M J。《中国药 典》要求：赂泡，润透，切厚片，干淤”。

[药理研究]

一、致流产和抗早孕作用

天花粉蛋白致流产，系发掘我国民问验方加以整理提高的成果之一。用天花粉蛋白 租制剂，给孕期10一12天小鼠每只皮下注射o．2”8，5天后解副，记录胎仔死仔数(包括 吸收点)，计算有效率在75％以上，给5只孕期14天左右的免每只肌注4mB或阴道内给 药32mB，5—7天后副腹检查，也有致流产作用。体外培养试验，对孕期5天的兔胚泡有 损伤作用；注射于早孕兔有明显抗早孕效果。可使胚泡坏死、液化、终致辞完全吸收“。

经“’L天花粉粗提物在孕妇体内的分布与排泄试验、间接荧光标记抗体法追踪妊娠 小鼠体内不同时间的天花粉蛋白抗菌素原分布动态、助猴及人流产胎盘的病理学观察和 临床病理现象分析、天花粉蛋白对体外培养入胎盘绒毛滋养层细胞形态和功能损伤的观 察、天花粉蛋白引产前后血清内绒毛膜促性腺激素(双抗体免疫法)及尿中孕二醇、雌三醇 t气相色谱法)的含量Ql定、以及抑制内源前列腺素全合成对天花粉蛋白引产的影响等方 面的研究结果互相验证，可对天花粉蛋白的致流产作用原理归纳如下：天花粉蛋白直接作 用于胎盘滋养层细胞，并有一定的细胞专一性；能选择性地使胎盘绒毛合体滋养层细胞变 性坏死，解体的细胞碎片留在血窦中引起凝血，造成循环障碍和进一步的大量组织坏死，胎盘绒毛的损伤反映在功能方面，即绒毛膜促性腺激素和类固醉激素迅速下降到先兆流 产的临界水平以下。由于胎盘形态和功能严直损伤的结果，破坏了母体和胎儿之间的内 分泌联系和代谢物的交换，使胎儿死亡。井假定可能通过尚未弄清楚的机制引起前列腺 紊合成增加，发动宫缩面导致流产。天花粉蛋白能使小鼠离体子宫、兔在体子宫及慢性子 宫痞管收缩加强，并能提高于宫对垂体后叶紊的敏感性，故认为其对于宫平滑肌有直接兴 奋作用，可能也是导致流产的因素之一。至于免疫反应是否参与致流产机制，目前尚有争 论，还需进一步研究探协‘。

二、抗癌作用

临床证实，天花粉蛋白对吩盘滋养叶细胞肿瘤有一定疗效。腹腔注射5m8儿8，对小 鼠实验性肝癌旗水型也有一定的治疗作用，可减少旗水量，延长存活期；对移植性肝癌实 体瘤也有轻度的抑制作用。但天花粉抗其他肿瘤的作用不明显。小民移植性肿瘤的筛选 试验结果为；天花粉温浸冷冻干燥制刑或水浸剂，对子宫颈癌u—14的抑制串分别为

40．4％和30．9％，而煎剂对子宫颈洛u—14，温浸冷冻干燥制刑对肉窟s—180与淋巴肉瘤

L—1胶水型均无抑制作用‘M。

三、对血糟的影响

天花粉提取液给正常兔服药后，可见血糖上升。对饥饿免这一作用表现更为明显，且 可使饥饿兔的肝糖原和肌糖原的含量均有所增加。另有报道，天花粉40％乙醇提取液，对于正常兔及四通啼唉糖尿病兔末见有降血糖作用及对症治疗的效裂“。

四、抗菌作用

天花粉煎剂在体外对溶血性链球菌、肺炎双球苗、白喉杆菌有一定抑制作用；对伤寒 杆菌、绿脓杆茵、痢疾杆菌，变形杆菌及金黄色葡萄球队茵的作用均较届。

五、体内过程

据”’卜天花粉祖提物在孕妇或肋猴体内的分布与排泄，间接荧光标记抗体法或整体 放射自显影法追踪妊娠小鼠体内不同时间的天花粉蛋白抗原或”‘I标记的天花粉蛋白分 布动态、放射免疫法测定孕妇血清或孕猴体内天花粉蛋白抗原成分的分布，以及恶性葡萄 胎思考静脉滴注”’I—天花粉祖提物等试验结果，提示天花粉蛋白肌注后10min即在血清 中出现，4h后局部存留量约为给药量的3／5，24h后只有结药量的3／10左右。肌注lh后 以肾皮质和肠内粪便含量为最高，其次为胎盘组织，而肝、脾、肺中含量较低，超过16h则

表现为游离碘的分布特点。子官肌、胎儿肝组织及红细胞亦均含有天花粉蛋白，但羊水内 并无渗入。血清中天花粉蛋白于肌注后4b达高16，此时血循环中出现的瞬时最大总量近似于肌注量的5％，第8h已递减一半，第24h仅有高16量的1／7。肌注16h后除肾皮质 外，其他组织中含量，均ifB少。经尿排泄的高蝉出现时间与血高16浓度出现时间基本一 致，且未被降解。静脉内结药后，在血循环中消失一半所需的时间约为lh。先是肝脏浓 度很高，而后肾脏与胆汁中含量上升，24h内经尿总排出率可达67％。羊腹腔内注射时，母体血清中捡1Id不出天花粉蛋白，经尿排出量甚少，大多保留在腔内，直到流产时才随羊 水排出体外。流产后测定羊水、羊膜、平滑绒毛和胎盘中’：’I标记的天花粉蛋白，随解剖 学位置由内向外含量逐渐降低，且胎儿血清中也含有一定量。以上材料说明，天花粉蛋白 肌注较易吸收；经静脉给药，开始集中在肝脏，而后经肾脏和胆汁排泄露，药物及其代谢产 物从体内清除较为迅速。羊腹腔内结药，天花粉蛋白只能缓侵地透过羊膜和胎盘屏障，进 入母体血循环的量甚小，故全身不良反应也比静脉给药及肌注为轻。虽然天花粉蛋白对 细胞的结合专一性并不很强，但无论静脉给药、肌注及羊膜腔内注射，其在胎盘上均有一 定的选挥性积累，且能迅速进入胎儿组织，M。

[泰性成分研究]

不同纯度的天花粉蛋白制剂，毒性及副作用在质的方面基本“ 不同。大体是纯度愈高，其他毒蛋白含量愈少，异蛋白反应愈轻。

一、过敏反应

·致，但在程度上有轻重

小鼠或脉鼠经天花粉蛋白致敏后，再给决定注射量，小民均呈现过敏反应甚至死亡，脉鼠全部死亡。此反应已被利用于建立大鼠病理模型以进行抗过敏药物试验。

二、一般霉性试验

成年雌犬25只肌注不同剂量的天花粉蛋白祖制剂o．2—2．om8／k8，可出现精神萎 靡，食欲减退以至拒食，经2—5天逐渐恢复pLl电固有暂时性sT段降低，2—3天后亦恢 复。肾功能非蛋白氯无明显变化，少部分大肝功能谷丙转氯酶轻度升高，并出现全身毛细 血管和小静脉搏扩张流血，肝、dB实质细胞轻度变性。在3—4m8／k8组，大部分大经1—

2周后严重衰竭而死亡。心电图sT段随病程逐步降低，T波明显倒置，个别出现多发性 早搏现象。非蛋白氮急剧升高，DJ达200“8左右，同时有血钠、血氯下降，血钾升高，二氧

化碳结合力降低，呈代谢性酸中毒。谷丙转氨酶升高较低剂量组尤为显著。除有与低剂 量组相同的病理变化外，出现多种脏器(包括肾上腺皮质)出血点，以及肾脏近曲小管大片坏死，有的出现肝实质细胞小灶性坏死。两组动物用药后均有白细胞总数升高，可达 3万一4万／mm3．中性粒细胞百分率可增加到90％，一般经一周左右降至正伊”。脑电 图观察可见天花粉蛋白对中枢有中等度抑制现象，给免、猴肌注或静注后均出现类似戊巴 比罢钠引起的病理性慢波。家免服四头肌局部刺激试验，结果局部有程度不等的充血及 散在点状出血，但无坏死现鼓”。

三、小鼠亚急慢LD5。ll定

皮下注射，观察10天，结果为原汁冻干天花粉2．26m8／k8，天花粉蛋白租制剂 o．6m8儿8，透析天花粉蛋白o．29m8／k8，结晶天花粉蛋白L 236m8／k8Eu。

tiz伍研究]

不得与乌头类药材同用 与乌头屑“十八反”之一。

[复方及调剂]

一、治消渴

(一)玉泉丸

葛根158l天花措158，麦冬158，生地158 《叶天士手束秘方》，为治疗消渴病的传统方剂。

(二)恬萎路麦九

括楼根、获芬、山药各98、附子 九，BaR三，以小便利，腹中温为知。

二、治大渴

深掘大恬楼根，厚削皮至白处止，以寸切之，水浸一日一夜，易水经五日，取出烂春碎 研之．以绢袋滤之，如出粉法干之。水服方寸乞，日三、四，亦可作粉粥，乳酪中台之，不限

多少，取差，止。(《干金方》)

三、治霄及十二指肠溃疡

天花措506，贝母15g，鸡蛋壳十个

[临床应用研究3

一、终止姬娠

天花措是我国从传统中药中提取的第一个大分子植物蛋白，有高效的流产作用，它经 历了近30年的研究与应用，优点在于效果好，可多途径用药，适用终止24周以内姬娠(尤 其适用于华13—16周钳刮对象)以及有异常情况者，比如有剖官产史、近期或多次行刮宫 术、哺乳期妊娠、官颈发育差，有子宫畸形者等。缺点是有抗原性，可发生过敏反应，并有 一些不良反应如发热、肌肉和关节圈痛等。刘国武等报改”，30年来用天花措终止妊娠 的达50万人次之多，仅沈阳地区1976‘1988年12年问应用达9156例，其中抗早孕5008 例，大月份流产(13—17周)2344例，中期妊娠引产1804例，总成功率95．6％．天花粉蛋 白用于终止妊娠的方法有以下4种、(1)官腔注入：适于妊娠10周以内者。用该法抗早孕，有效串为89．91％ 的报道认为该法抗早孕有效率可达97．14％n。

(2)官颈注射：适于妊娠11一16周者。(3)羊膜腔注入：适于妊娠16—24周者。

(4)肌内注射：适用于妊娠24周以下，伴有生殖器炎症末愈不能行阴道操作者，妊娠 并伴有阴道出血者。

天花粉蛋白质的流产机制，多年来不少学者做了大量的工作，多数认办“，天花粉蛋 白对绒毛滋养层细胞有选择作用，能使绒毛广泛变性坏死，纤维素沉着，绒毛间隙闭塞及 阻断血循环而流产。而对于此法流产阴道出血量少的又一解释是，用药后血浆纤维蛋白 原和血小板含量即开始下降，以后逐步回升，所以一般出血很少”。另外对孕周较大者，疗效较佳，流产时间较短，这与绒毛发育成熟程度有关“i。

二、用于治疗胎物残巴

蒋琐埃报道，用天花粉蛋白注射被治疗阴道分娩后胎物残留45例。用大花粉蛋白

1．2一1．8，8肌内注射后，44例阴道出血逐渐停止，子宫复旧良好，治愈卒达97．7％，该

作者认为本药是一种安全、有效的药物刮宫剂’M。

三、用于治疗异位妊娠

天花粉蛋白和其他活血化被中药台用治疗异拉妊娠在国内已应用多年。此种方法主 要适用于末破裂型以及输卵管妊娠破裂腹腔内出血不多者。姜惠中报道，异位妊娠26例 采用结晶天花粉注射液治疗有效24肿“i。天花粉蛋白具有杀死胚胎、降低绒毛膜促性 腺激家(HcG)水平，终止妊娠的作用。HcG降至非孕期水平的天数为9．40土L 82天。与国内报道用5—氖腮咳睫、氨甲蝶吟等化疗药物相比无明显差异。再辅以口服和外敷活 血化窃中药，可促进包块吸收及输卵管功能的恢复，降低了再次异位妊娠的可能性。高湘 用强化化被方案〔天花粉结晶蛋白注射液1．2“8肌肉或官颈注射加活血化旅中药naR)治疗宫外孕45例，取得良好效果。同时认为本方法治疗官外孕与用氨甲蝶吟治疗比较，有不使白细胞下降的优点，且疗效可靠。与目前国内外其他保守方法治疗宫外孕如腹腔 镜下手术，肌内或局部注射5—掀腮磅暖、氛甲蝶吟等化疗药相比，此法更为简便、有效，且

无手术创伤和降低患者免疫功能之虞。再辅以活血化庆中药口服和外敷，促其包块的吸 收及输卵管功能的恢复’*。

四、抗肿蘑

由于天花粉蛋白对滋养层细胞特异的选择作用，不少临床工作者由此而设想该药是 否可用于滋养层细胞疾病的治疗。黄跃兰等曾报道，自1970—l 979年间用天花粉加手术 治疗恶性滋养叶肿瘤19例，疗效较好。除2例n、圆期绒癌死亡外，17例得以根治。通 过临床观察及实验验证，天花粉可直接作用于绒毛滋养层细胞、使之变性坏死，并可提高 机体的免疫功能，从而提出天花粉蛋白可作为治疗恶性滋养叶肿瘤的选用药物之一ml。对于天花粉抗肿瘤和提高机体免疫功能的作用*近几十年来、国内学者做了大量工作，1981年第二军医大学郭峰曾对5例羊膜腔注射天花粉行妊娠引产的妇女用药前后有关

免疫指标的观察后发现，用药后白细胞总数、中性粒细胞、单核细胞数增高，E玫瑰花串、旧结核菌素白细胞移动抑制试验阳性程度上升，总补体含量上升，18G、IBA有不同上 升’h：。实验结果表明，天花粉是一种免疫增强剂。1989年对天花粉的抗癌作用和对红细 胞免疫功能的作用作了又一次报澄“?，再次指出，天花粉是一种免疫增强剂，可使荷瘤机 体免疫功能包括淋巴细胞及红细胞免疫功能全面上升，对实验性小鼠艾氏腹水癌治疗也 有显著效果。

五、用于治疗艾滋病

艾滋病被称为20世纪的鼠疫和超级痫症，其病死率高达，o％一90％，是全世界面临 的巨大难题之一。1989年4月，Mc8r滇h等人首次报道了天花粉蛋白在体外对人类免疫 缺损病毒HIv—1的抑制作用以来，受到全世界极大的关注。他们所用天花粉蛋白成分是 一种高度纯化的、分子量为26kD的蛋白，命名为GLQ223。经初步临床观察表盼“，用 GLQ223治疗后．患者P2d抗原水平下降50％一60％，cDq’辅助性T细胞的百分比增高，T‘／T“比率增高，cD8’T细胞数下降，血沉率明显降低，大多数思考的p2微球蛋白增高，其作用的某些方面优于墨氮胸腺磅吹(AzT)。Mc8rath实验表吁“i，GLQ223能切开被 HIv感染的细胞中核糖体，从而消灭被HIv感染的细胞，是一种新型的不同于AzT的 抗艾滋病药。据悉目前GLQ223现已进入E期临床试验，Genelabs公司也成功的分离了 该蛋白的基因。天花粉蛋白治疗艾滋病，拓宽了该药的临床使用范围’r，为艾滋病的药 物治疗开创了崭新的领域，若能设法将其副作用减小到最低水平，将是一种颇有前途的治 疗艾滋病的新药。

综上所述，由于天花粉蛋白对于滋养叶细胞特异性的选择作用，不论是用于终止妊 娠，还是用于治疗胎物残留、异位妊娠以及滋养叶细胞肿瘤，该药都是安全、有效、简单、经

济的，值得大力推广运用。至于该药对艾滋病治疗的机制与疗效，目前尚在探索之中．极 有可能发展成为一种抗艾滋病新药。

[中毒诊断及救治3

天花粉蛋白常见的不良反应有发热、头痛、皮疹、g目喉痛、颈项活动不利等。在发热的

同时，白细胞总数升高到10000／mm3以上，中性粗细胞百分比可增加到90％以上。若为 肌注、可致局部红肿疼痛、注射侧腹肌沟可引起淋巴结肿大并伴有压痛。这些全身和局部 反应一般在数天至一周内均可逐步自行消退。加用长效促皮质激素或肾上腺皮质激素，行可减轻这些不良反应，并可选用解热镇痛药和抗织胺药作对症处理。

天花粉蛋白偶见的不良反应有神经血管性水肿、病理性心电图或心率异常、血压下 降、鼻出血或流产前后出血过多、肝脾肿大、腹胀、蛋白尿等。虽经常规处理均可逐步缓 解，但应注意预防。特别是对血凝机制障碍和出血倾向尤应警惕。据临床材料，鼻血不止 和流产前后大出血的发生率分别为1％和1．7％左右。检测这些病例，柱往可见血中纤维 蛋白原降低和胎盘大量纤维蛋白沉着。因此认为上述异常出血，可能与血中纤维蛋白原 沉着消耗有关，甚至有引起血管内凝血和继发性纤溶的可能。故应测定患者的纤维蛋白 原、血小板、出凝血时间等血凝数据，以防止发生大出血。

此外，曾报道天花粉蛋白引起过敏性休克数例和肪动脉血栓l例。并可能出现其他 严重反应，如急性肺水肿、脑水肿、脑组织出血和心肌损害等。医务人员应掌握救治措施。必要时可采用冬眠疗法进行抢救。随访1144例曾于1—6年前应用天花粉蛋白作中期妊 娠流产考，进行远期安全性观察，可见对妇女的月经、健康和劳动影响极小，也不影响再次 生育功能；但早产发生率为6．39％，较同一医院同年3509人次未曾用过天花粉蛋白考的 早产率5．98％为高。

天花粉蛋白的禁忌证如下：皮试阳性(包括再次用药前的皮试阳性)，过敏体质及活动 性心、肝、肾疾病成功能不良考，出血性疾病、严重贫血、精神异常、智力障碍及有应用史者

慎用。急性炎症思者应根据情况暂缓应用。由于天花粉蛋白有较强的抗原性，且对少数患者可致严重曲不良反应，目前除对滋养层细胞肿瘤仍在继续试用外，在其他方面已趋向 少用或不用[d。

参考文献

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(5)，319 [16] 吴伯平．国内外中医药防治艾海搞研究进展．

中药三七对血液系统的药理活性研究 篇3

【关键词】中药;三七;血液系统;药理活性

1对血液系统的影响

1.1止血作用中医认为三七止血而不留瘀,对出血症兼有瘀滞者尤为适宜。三七素 (dencichine)是三七中分离出的止血活性成分,有L-型和D-型两种构型。此外,三七中的钙离子和槲皮苷等物质亦是止血的活性物质。三七止血一般生用,主要是因为三七素不稳定,受热易被破坏。三七素能缩短小鼠的凝血时间,并使血小板显著增加,主要通过机体代谢,诱导血小板释放ADP、血小板因子Ⅲ和Ca2+等凝血物质而产生止血作用。三七素能增益组织胺诱导的主动脉收缩,推测三七素止血作用可能是通过促进组织胺使血管收缩引起的。郑颖等探讨了三七止血作用与剂量的关系,大剂量活血作用强,小剂量三七则主要表现为止血作用。当机体处于出血状态时,三七表现出较强的止血作用。

1.2活血作用三七总皂苷主要通过改善血管内皮功能,改善血流状态,改善血液成分来达到抑制血小板黏附和聚集,抗血栓形成的作用的目的。三七总皂苷能使冠心病患者血清NO含量增加,内皮素水平下降,降低血管内皮素Ⅱ(AngⅡ)诱导血管内皮细胞的凋亡率及Fas和Bcl-2的表达,Rg1、Rb1、Re被认为是三七保护血管内皮缺氧损伤的主要效应成分。三七三醇苷能明显抑制由胶原、花生四烯酸、二磷酸腺苷 (ADP)诱导的大鼠及家兔血小板聚集,抑制大鼠实验性血栓形成,抑制胶原诱导的大鼠血小板血栓素A2(TXA2)释放。人参皂苷Rg1和三七皂甙单体2A-1-1可抑制血小板聚集,其机理可能与抑制血小板受体操纵性钙通道,降低血小板有关。三七皂苷R1、Rd能改善微循环并适度延长凝血时间,是三七中活血化瘀的有效成分。三七皂苷R1、Rg1和Rb1能改善LPS诱导大鼠肠系膜微循环障碍,其保护作用来自于R1和Rb1能抑制肥大细胞脱颗粒,R1和Rg1能抑制H2O2的释放。通过人血小板提取实验,研究发现三七中的阿糖腺苷(Adenosine),鸟嘌呤核苷(Guanosine)、Rh1和RF1能与人血小板发生结合反应; Adenosine和Guanosine可能是三七中抗血小板聚集的主要活性成分。

1.3补血作用三七能促进各类血细胞分裂生长和增殖,具有显著的造血功能。三七总皂苷促进造血祖细胞增殖,诱导造血细胞GATA-1和GATA-2转录调控蛋白合成增加,并增高其与上游调控区的启动子和增强子结合的活性,调控与造血细胞增殖和分化相关的基因表达上调。

1.4溶血与抗溶血作用三七中以原人参三醇为苷元的皂苷具有溶血作用,而以原人参二醇为苷元的皂苷却对抗其他皂苷引起的溶血效应,所以三七总皂苷对红细胞无溶血现象,也无红细胞聚集现象,具有良好的安全性。

2对心血管系统的影响

2.1对心脏功能的保护作用三七总皂苷能明显改善左室舒张功能,其机制与提高心肌细胞肌质网钙泵活性,抑制Ca2+内流,促进Ca2+-Na+交换有关。三七总皂苷能减少心肌缺血再灌注损伤产生的MDA和TNF-α,显著改善大鼠的心脏功能,大剂量应用对心肌缺血大鼠的左室收缩和舒张功能均有显著提高作用。

2.2对心肌的保护作用三七总皂甙可减慢缺血(缺氧)心肌细胞搏动频率,降低心肌细胞耗氧量;减少心肌细胞缺血损伤时细胞内酶的释放;减轻细胞形态的改变和维持DNA的合成;降低再供氧对心肌细胞造成的伤害。三七总皂苷能使离体犬心经缺血再灌注损伤的SOD水平升高,MDA水平下降,具有良好的心肌保护作用;能缩小结扎大鼠LAD所致心肌梗死的范围,降低血浆LDH和CK水平,其保护作用与抑制脂质过氧化有关。三七总皂苷能促使缺血心肌血管再生,促进缺血周边组织侧支循环的建立,减轻心肌缺血和防止细胞坏死,此作用与增强生长因子的表达有关。通过抑制ET、TXA2的释放及增加心肌血流量,三七对犬急性心肌缺血损伤和心肌梗死有明显保护作用。三七皂苷能减轻阿霉素所致的心肌损伤,抑制心肌组织抗氧化酶活力的下降;并能增强烫伤大鼠心肌Gs? mRNA的表达,提高细胞膜ATPase的活性。心肌缺血再灌注时心肌细胞、单核巨噬细胞被激活,分泌产生炎性细胞因子,导致炎症损伤的发生。三七总皂苷预处理能减轻心肌细胞再灌注损伤,抑制心肌细胞死亡,作用与缺血预处理类似,主要是通过抑制细胞释放TNF-,上调?cl-2蛋白表达下调Bax蛋白的表达。中性粒细胞的浸润可加剧心肌缺血再灌注损伤,PNS通过抑制NF-?B的活化,减少黏附分子ICAM-1的表达,改善了心肌微循环。Rg1能降低缺氧-复氧损伤心肌细胞的锥虫蓝摄取率、凋亡率、心肌细胞内,对心肌细胞的保护作用部分是通过激活蛋白激酶C发生的。热休克蛋白70 (HSP70)是细胞抗高温及其它损伤的重要应激蛋白,三七总皂苷及单体Rb1预处理可促进热休克蛋白 (HSP70)的表达,从而能减轻心肌缺血再灌注损伤,且三七总皂苷优于Rb1。Trilinolein通过减少活性氧 (ROS)的产生,由此抑制ET-1和AngⅡ诱导的心肌细胞肥大。

参考文献

[1]李琦,叶蕴华,邢其毅.三七水溶性化学成分及其药理研究新进展[J].高等学校化学学报,1996,17(12):1886-1892.

[2]杨志刚,陈阿琴,俞颂东.三七药理研究新进展[J].上海中医药杂志,2005,39(4):59-62.

关于中药天麻的鉴定与药理研究 篇4

1 天麻的鉴别

1.1 产地

天麻在全国各地均有种植, 它的主产地在云南、四川和贵州, 此地气候湿热, 密环菌比较多, 而天麻的生长繁殖与密环菌关系密切, 所以此地的天麻性能最好。根据采收季节不同又分为冬麻和春麻, 冬麻的质量更好。

1.2 性状

天麻块茎一般呈扁长椭圆形[2], 中间有弯曲, 小者如鹅蛋, 大者如成熟的胎盘状, 表面颜色一般呈微透明的乳白或淡黄色、淡棕色, 上面有斑纹, 并夹杂着许多纵形的沟纹或褶皱, 分为两端, 一端有芽苞, 另一端有脐状瘢痕, 其质地硬, 如动物角质, 强力折断后断面平整, 呈有光泽的乳白或浅棕色, 中间有裂纹者为春麻, 无裂纹为冬麻。味甘、平、微辛辣。经中药的炮制后做成饮片, 形状不规则, 角质样硬脆, 半透明状, 是微有光泽的浅黄或浅棕色薄片, 味淡。

1.3 鉴别

外形鉴别:把天麻的块状茎做横切面, 在显微镜下观察, 可见中间细胞有锥管束, 排列散在, 外周细胞排列紧密, 无内皮层, 呈外韧或周韧型, 非木化。研磨成末状, 镜下可见厚壁细胞一般呈多角形, 有明显的木化孔纹, 直径在70~200μm间, 壁厚为3~10μm, 薄壁细胞呈圆或椭圆形, 有黏液质, 直径在150~500μm间。理化特性:化学方法鉴别是, 将天麻粉末用蒸馏水稀释成浓度为0.1g/mL的溶液, 摇动使其充分溶解, 4h后滤过, 如果将滤过后的悬清液与碘试液反应, 颜色变为酒红至紫红色, 与95%浓度的酒精溶液做成0.2g/mL浓度的溶液后, 加热, 1h后滤过, 取上清液1.0mL置入量瓶, 在紫外分光光度仪下测定, 发现在270纳米处出现吸收高峰值。伪品鉴别:常见的伪劣产品很多, 一般以马铃薯、大丽花块茎、紫茉莉根、芭蕉芋根、黄精根状茎、栝楼根和商陆根等多见, 但只要谨记, 天麻典型特征是, 呈扁椭圆形, 乳白或浅黄、浅棕色, 一端有红棕色鹦哥嘴, 一端有脐状瘢痕, 表面有纵形褶皱沟纹, 点状环状瘢痕, 干燥后有细裂纹, 口干甘、淡、微辛辣, 气味特异, 即可准确鉴别。

2 天麻的药理作用

天麻的作用主要是它所包含的微量元素表现出来的, 它含有数量丰富的天麻素, 香草醇, 琥珀酸, 多糖含有铜, 锌, 铁等多种微量元素[3], 这些成分进入人体后, 发挥出各自的效力, 对人体的神经系统、消化系统、循环系统、消化系统等均有积极的影响。

2.1 与循环系统之间的作用

天麻中的天麻素有扩张血管降低血压的作用, 通过对微血管内皮细胞产生作用, 提高内皮细胞的活性及生存时间, 产生NO机制, 使血管内血流成惯性前行, 增加进入心脏和脑组织的血量, 减轻缺血 (缺氧) 对脑组织和心脏的伤害, 并稳定内环境, 改善中老年患者的动脉血管顺应性下降的症状, 降低细胞壁上自由基的转运, 阻碍钙超载现象, 修复细胞功能, 天麻素对心肌细胞直接作用, 使心肌收缩能力增强, 加强代谢功能, 保护心脏。天麻中的天麻苷元能扩张肠系膜内壁的动脉管径, 有抗血小板聚集, 降低花生四烯酸变性, 降低血栓诱发, 加快血流, 降低血清中飞丙二醛水平作用, 有效缩小心肌梗死和脑梗死中坏死细胞的面积, 保护心肌、脑组织。

2.2 与神经系统的关系

天麻的萃取物对神经元细胞有很强的保护作用, 通过抑制递质谷氨酸的释放和降低一氧化氮合酶的活性, 来减少和降低神经细胞的凋亡和代谢, 活化苏氨酸激酶和丝氨酸激酶, 发挥它的抗惊厥作用。野生天麻的镇静作用较持久, 天麻治疗癫痫的机理即是从此演化而来, 与儿茶酚胺的代谢有关。能提高电击的阈值, 抑制脑部癫痫放电发生, 所以对癫痫、头痛、神经衰弱等有缓解治疗作用[4]。此外, 天麻的水煎剂中, 其有效化学成分天麻素、香夹兰醛、香夹兰醇、合成天麻素共同作用, 发挥镇静安神的作用, 通过抑制咖啡因导致的神经兴奋, 降低多巴胺或去甲肾上腺素活性, 加深睡眠质量和深度, 延迟睡眠时间, 保证有效睡眠, 对神经衰弱等有显著疗效。另外, 天麻素可以对抗东莨菪碱引起的神经潜伏期, 抑制海马神经细胞凋亡, 减少乳酸脱氢酶的漏出和海马阳性神经元的凋亡, 所以, 对改善注意力, 兴奋神经, 益智, 增强学习效果有明显作用。

2.3 与消化系统的关系

因为天麻素可以缓解平滑肌痉挛, 所以对所有由平滑肌组成的器官、组织均有作用。消化系统的食管、胃、肠道等主要由平滑肌构成, 所以天麻素对消化系统有重要作用, 主要是增强胃肠蠕动, 加快对食物糜的消化吸收, 并减轻局部组织的疼痛和肿胀, 对胃炎、消化道溃疡等有显著疗效。

2.4 其他作用

天麻含有锌、铁、铜等多种微量元素, 对消除自由基, 增强机体的抗氧化能力, 起到减缓衰老的作用。

3 小结

天麻是用途很广的名贵药材, 仔细分辨其形状特点, 与相似药品及伪劣产品做好鉴别, 可以减少经济损失, 也为改善临床症状, 缓解病情赢得了时间, 在此基础上深入研究其药理作用, 充分发挥其对神经系统、消化系统、循环系统等的作用, 更好的为临床服务。

参考文献

[1]徐磊, 魏桂芳.天麻的鉴别与药理作用[J].陕西中医, 2011, 32 (6) :750-751.

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[3]马宏秀, 张治祥.天麻的鉴定与药理研究[J].陕西中医, 2011, 32 (11) :1543-1544.

中药药理相关期刊 篇5

1.JournalofEthnopharmacology

2.中国药理学通报

3.中国药理学与毒理学杂志

4.中国临床药理学杂志

5.中草药

6.中药材

7.中成药

8.药学学报

9.天然产物研究与开发

10.中国中药杂志

11.中国药学杂志

12.中国新药杂志

13.中国药科大学学报

14.中国现代应用药学

15.中国新药与临床杂志

16.中国药房

17.中国医院药学杂志

18.中国生化药物杂志

19.北京中医药大学学报

中药灵芝药理作用研究 篇6

现代药理和临床研究证明，灵芝具有多方面生理活性和药理作用。近年来，国内外学者提出近百篇研究报道。现就灵芝的化学成分、药理作用、临床应用作一简要综述。

1 灵芝的化学成分

灵芝所含化学成分复杂，目前已知含有糖类（还原糖和多聚糖）、多种氨基酸（天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸，谷氨酸、丙氨酸、甘氨酸、胱氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸、组氨酸、精氨酸、脯氨酸等）、蛋白质、多酞、甾类、三萜类、挥发油、香豆精苷、生物碱、树脂、油脂、多种酶类（酯酶、麦芽糖酶、漆酶、蔗糖酶、棉子糖酶、淀粉酶、凝乳酶、纤维素酶、半纤维素酶，单宁酶，尿酶、胰蛋白酶、酯酞酶等）。此外还含有钼、锌、镉、铅、钴、镍、锰、铁、磷、硼、镁、钙、铜、铬、钒、铍、镱、钇、钪、铈、锶、钡等二十四种微量元素[2]。

干的赤芝子实体含水份12%～13%，纤维素54%～56%，木质素13%～14%，灰分0～0.22%，粗脂肪1.9%～2.0%，总氮1.6%～2.1%，原糖4.5%～5.0%，多糖1.0%～1.2%，甾体0.14%～0.16%，总酚0.08%～0.12%。

2 灵芝的药理作用

2.1 对神经系统的作用

对中枢神经系统有镇静作用，实验证明灵芝制剂能减少小鼠的自主活动，加强利血平及氯丙嗪的中枢抑制作用。拮抗苯丙胺的中枢兴奋作用，延长戊巴比妥钠的睡眠时间，加强阈下剂量戊巴比妥钠的睡眠作用。能对抗电性惊厥[3]。

灵芝中的云芝糖肽（PSP）具有确切的镇痛作用，它不仅对急性皮肤痛和内脏痛有镇痛作用，而且对急性（甲醛溶液致炎等）和慢性（佐剂性关节炎）炎症性疼痛都有明显的镇痛作用，并呈现明显的量效关系。用药后2 h左右，镇痛作用消退，与度冷丁比较，PSP的镇痛强度较弱，持续时间较短[4]。

2.2 对心血管系统的作用[5,6]

2.2.1 强心作用

对离体蟾蜍心脏，灵芝能显著增加心脏收缩幅度及减慢心率，对在体兔心脏也能加强收缩力。

2.2.2 对血压的影响

灵芝热水浸出物对Wister及自发性高血压大鼠均有降压作用，口服3 h降压作用最明显。临床初试亦证明有降压及降血脂作用。

2.2.3 对冠状循环的影响

预先静脉注射赤芝液（3 g/kg），对给正常清醒家兔静脉注射脑垂体后叶素引起的急性心肌缺血有一定的保护作用；能使心电图（VS导）高耸的T波显著降低。

2.2.4 对心电图的影响

赤芝恒温渗滤液及乙醇提取液静脉注射仅使家兔心电图（Ⅱ导）R-R间期缩短。腹腔注射赤芝冷醇提取液26.4 g/kg仅使麻醉猫心电图P-P间期延长，而腹腔注射35.2 g/kg或静脉注射8.8 g/kg时除出现心率减慢外，可使P-P间期延长，T波倒置或双相，S-T段压低，静脉注射大剂量时可发生室性早搏或室性节律，提示中毒剂量赤芝可抑制房室传导，提高心室自律性。

2.2.5 抗血凝作用

日本学者研究灵芝热水提取物对内毒素引起大鼠弥漫性血管内凝血的影响，结果表明灵芝能阻止内毒素引起的血小板减少和纤维蛋白原减少。灵芝能阻止用内毒素的高血脂大鼠肝静脉中的血栓形成[6]。在试管内证明灵芝能抑制血小板聚集及凝血酶的作用，而且能够提高人体老化的红细胞变形能力[7]。

2.3 对呼吸系统的作用

2.3.1 镇咳

对小白鼠氨水引咳法的镇咳试验，灵芝有明显的镇咳作用，可使氨水刺激引咳的潜伏期延长，或使咳嗽次数明显减少。

2.3.2 平喘

赤芝制剂对组织胺引起的离体气管平滑肌收缩有解痉作用，而且与给药浓度成正比[5,6]。

2.4 对内分泌和代谢的作用

北京医学院研究赤芝液对大剂量氢化可的松所致“耗竭”现象有影响，结果表明赤芝没有促皮质激素样作用[5]。河北新医大实验指出，赤芝水提液无雌激素或雄激素作用[8]。

实验表明，灵芝孢子粉醇提取物的水溶成分（Ganodezma tucidu spoze extract, Glse）注射受试小鼠，在无氧条件下，小鼠生存时间显著延长，并且有量效关系[9]。推测孢子粉能增强血液中红细胞和血红蛋白的含量，提高机体的带氧或合氧功能，并能降低机体耗氧量。

2.5 降血糖作用[10]

能减轻乙硫氨酸引起的脂肪肝，促进肝细胞再生，加强肝脏的解毒功能。

2.6 对机体免疫机能的影响[11,12]

2.6.1 提高机体非特异免疫能力

赤芝及补气药党参、黄芪均能增强网状内皮系统的吞噬能力，且以赤芝的作用最强。赤芝与党参、黄芪组成的灵芝合剂作用更为显著。赤芝合剂还能增强网状内皮系统器官杀菌功能。

2.6.2 抑制过敏反应介质的释放

灵芝发酵浓缩液能显著地抑制过敏反应介质的释放, 且其作用强度与给药浓度成正比。

另据日本报道从灵芝中分得一种蛋白质LE-8具有免疫调节作用，可以抑制抗体产生。

2.7 抗炎抑菌作用

灵芝多糖能显著抑制巴油、烟雾和大肠埃希菌内的毒素所致的小鼠非特异性炎症；明显延长由亚硝酸钠所致低氧血症小鼠，氯化钡致心脏毒小鼠的生存时间；提高因肾上腺诱发急性肺水肿小鼠的生存率。其机制可能与之阻抑某些组织对白细胞的扣押作用相关，其特点与甾体抗炎药有相似之处[13]。有美国学者采用醋酸扭体法，证实灵芝的二氧甲烷提取物呈现明显的镇痛作用，抑制率为35.6%。

赤芝水提取液在试管中的浓度为0.125～0.500 g/ml时对肺炎球菌、甲型链球菌、白色葡萄球菌及流感杆菌，均有一定的抑制作用。赤芝的乙醇抽提物在试管内对大肠埃希菌、变形杆菌、痢疾杆菌及铜绿假单胞菌有一定的抑制作用[14]。

2.8 抗肿瘤作用

灵芝子实体的热水提取物中分离得多种水溶性多糖，其中的酸性β葡聚糖（FA）有明显的抑瘤作用。

2.9 毒性试验

赤芝恒温渗滤液给小白鼠一次腹腔注射的半数致死量为（38.30±1.04) g/kg体重。赤芝热醉提取液给小鼠一次腹腔注射的致死量为6.75 g/kg体重，最小致死量为5.00 g/kg体重。动物的急性及亚急性试验均表明，灵芝的毒性极低[15]。

3 灵芝的临床应用

3.1 治疗神经衰弱

许多临床报道均指出灵芝试剂对失眠及神经衰弱有较好的疗效。一般用药后10～15 d即出现明显的疗效，表现为睡眠改善，食欲、体重增加，心悸、头痛、头昏减轻或消失，精神振奋、记忆力增强，体力也增强。

3.2 治疗慢性支气管炎[16,17]

灵芝的各种制剂对治疗慢性支气管炎有较好疗效。对此病的咳、痰、喘三种症状均有一定疗效，对喘的疗效尤为显著。

灵芝制剂的疗效发生较缓慢，多在用药1～2周方生效，远期疗效也较好。

3.3 治疗白细胞减少症[14]

灵芝制剂对各种原因所致的白细胞减少症有较好的疗效。另外，灵芝制剂能增加红细胞、网织红细胞、白细胞、血色素和血小板。

3.4 治疗冠心病[18]

灵芝制剂对冠心病心绞痛及高血脂症均有一定疗效，能不同程度的降低血清胆固醇、三酰甘油和β脂蛋白。

3.5 治疗肝炎[19]

灵芝制剂可用于各种病毒性肝炎的治疗，总有效率为73.07%～97.00%，显效率为44.00%～76.40%。一般来说，对急性肝炎的效果较慢性肝炎或迁延性肝炎为好。

3.6 治疗心律失常[14]

采用灵芝注射液观察各种心律失常均有一定疗效。从心电图心律失常的类别来看，对房性及室性前期收缩尤其对阵发性心律失常，用药后数分钟即可奏效，对病程较长的病例，常在用药3～5 d出现疗效。

3.7 其他

对进行性肌营养不良和萎缩性强直等疾病，以及潜在型和慢性克山病、高血压、脑发育不全、视网膜色素变性等都有一定疗效。

4 展望

灵芝的研究虽然取得了一些可喜的成果，但由于其有效成分未能更多的分离出来，因此必须加强灵芝的植物化学研究，尽快分离出灵芝的有效成分，这将有助于进一步深入研究灵芝的药理作用，特别是研究灵芝的体内代谢和分子药理学效应。此外还应加强灵芝的临床药理学研究，使之更好地为人类健康服务。

摘要：灵芝具有多方面的生理活性, 能治疗多种疾病, 本文综述了国内外学者近30年来对灵芝化学成分、药理作用和临床应用等的研究概况。

镇痛中药的药学及药理研究进展 篇7

关键词：中草药,镇痛

疼痛是组织损伤或潜在组织损伤引起的不愉快感觉和情感体验, 给患者生活造成极大不便, 消除疼痛是患者的基本权利, 但疼痛治疗不佳在临床较为普遍, 临床常用的镇痛药物主要为非甾体类抗炎药 (NSAIDs) 和阿片类, 虽然临床疗效良好, 但存在不同程度的不良反应、天花板效应, 使其临时应用受到限制, 部分患者疼痛未得到充分缓解, 由于药物的不良反应致使患者停药。中药、天然药已越来越凸显其药效良好、无成瘾性、不良反应少及资源丰富等优势, 在疼痛治疗领域引起了临床医师的重视, 中药治疗疼痛的特点有作用广泛、疗效温和持久、不良反应较少, 基本不存在吗啡类药物导致的便秘、恶心、呕吐、过度镇静、头晕等不良反应, 也不存在耐药性、戒断和成瘾问题。本文就镇痛中药的药学及药理学研究进展进行阐述, 以期为临床医用提供参考。

1 理气活血类中药

《内经》云:“经主气, 络主血”, 因而, 理气活血法是中医治疗痛证的常用方法, 常用理气活血中药包括川芎、延胡索、郁金、乳香、木香、三棱等, 是治疗血瘀气滞而致的脘腹疼痛、胸痹心痛的常用中药。延胡索具有活血散瘀、行气止痛的功效, 现代药理学研究表明, 延胡索的主要成分延胡索乙素对中枢神经系统有止痛和催眠等作用, 具有良好效果, 尤其醋制品止痛效果更佳, 镇痛效果优于一般解热镇痛药物[1]。临床应用表明, 延胡止痛片治疗三叉神经痛效果确切, 可提高单纯西药治疗效果不佳的三叉神经痛的临床疗效, 同时对慢性腰腿痛、气滞血瘀型的溃疡病、月经痛、胃肠道系统引起的钝痛等均有效果, 尤其治疗因疼痛引起失眠更为适宜[2]。三棱中的总黄酮能够明显减少小鼠醋酸刺激所致的扭体反应次数, 且经醋制后, 镇痛作用较生品有所增强[3]。川芎提取物具有良好的镇静与镇痛效果, 对实验性痛经动物有明显的镇痛作用, 其镇痛机制与其调节血浆前列腺素F2α (PGF2α) 、前列腺素E2 (PGE2) 、血栓素B2 (TXB2) 、6-酮-前列腺素F1α (6-Keto-PGF1α) 水平相关[4]。

2 活血化瘀类中药

中医认为“不通则痛”, 应采用活血化瘀的方法治疗疼痛, 常用活血化瘀类中药有丹参、红花、血竭、独一味、乌藤等, 对损伤性疼痛、炎性疼痛及术后疼痛均有明显的消肿止痛作用, 尤其治疗瘀血性疼痛效果更加显著, 适用于各种扭伤、损伤、骨折、痛经等。独一味具有较好的止血、镇痛、活血化瘀、抗菌消炎及显著提高机体免疫功能的作用, 在骨折早期给药2h后即可缓解疼痛, 4h疼痛明显缓解, 7d疼痛消失[5], 安全性优于植物罂粟类、莨菪类、毛茛类中药, 未出现成瘾或中毒的不良反应, 且还具有一定止血、抗感染作用。由于活血化瘀中药还具有改善血液循环作用, 因而可增强骨折部位的血液循环, 补充骨折部位修复所需的多种营养成分, 加快伤口、骨折愈合速度, 促进骨折康复[6]。乌藤的主要有效成分青藤碱能够减轻切口痛模型大鼠疼痛敏感行为, 减少P物质在中枢神经系统的释放, 从而达到镇痛作用, 对部分坐骨神经损伤 (SSNI) 诱导的神经病理性疼痛也具有较好镇痛效果, 与调节纹状体细胞外液单胺类神经递质紊乱有关[7,8]。

3 温经止痛中药

痛经多因经血排出障碍、瘀滞不畅所致, 究其因与经期受寒、寒凝气血、气血瘀滞不畅有关, 宜采用温宫逐寒、调经止痛的方法, 常用温经止痛中药有川乌、附子、香附、炮姜、草乌等, 乌头具有祛风除湿、散寒止痛的功效, 多用于寒湿头痛、身痛、历节疼痛等症的治疗, 其主要成分为乌头碱, 通过小鼠扭体实验、家兔皮下透入致痛实验、热刺激法、电刺激法均表明乌头水提物能够有效提高痛阈值, 镇痛作用明显。乌头碱乙酰化产物β-乙酰乌头碱除了具有镇痛效果外, 且不易产生耐药性, 较少出现戒断反应。香附提取物对大鼠离体子宫剧烈收缩模型及小鼠原发性痛经模型具有明显抑制及镇痛作用, 作用机制与抑制子宫组织内PGE2的生成有一定关系[9]。

4 散寒止痛中药

《素问·痹论篇》云:“风寒湿三气杂至, 合而为痹也”, 风寒湿外侵是疼痛的重要原因, 应采用散寒止痛法。常用散寒止痛中药有吴茱萸、肉桂、艾叶、干姜、羌活等, 可用于慢性头痛、偏头痛、虚寒性痛经、类风湿关节痛等症的治疗, 能够使风、寒、湿外邪由理腠而出。现代药理学研究表明, 吴茱萸能够通过调节胃肠痉挛和减少肠活动达到止痛作用。羌活水煎液具有显著的抗炎镇痛作用, 其起效成分为羌活挥发油, 羌活挥发油2.5g/kg给药1次即能明显抑制小鼠扭体次数[10]。

5 通络止痛中药

中医学认为“久病入络”“久病多淤”“不通则痛”, 应采用通络止痛中药治疗疼痛, 常用中药有马钱子、青风藤、地龙、乌梢蛇、全蝎、蜈蚣、地龙等。马钱子20mg/kg的镇痛强度与10mg/kg的吗啡镇痛强度相当, 表明马钱子具有较强的镇痛效果。青风藤的有效成分青藤碱结构类似吗啡, 具有较强的抗炎镇痛作用及免疫抑制作用, 有效减少炎性渗出物中PGE含量而起到镇痛作用, 且无成瘾性[11]。乌梢蛇提取物水溶性部位有一定的抗炎及镇痛作用, 能明显延长小鼠热板痛阈时间, 减少醋酸致小鼠扭体次数, 对二甲苯致小鼠耳郭肿胀、冰醋酸致腹腔毛细血管通透性增高均有明显的抑制作用[12]。蜈蚣、地龙、地鳖虫水提物对热板、醋酸导致的疼痛均有明显的缓解作用, 表明三者均具有镇痛作用, 其中蜈蚣镇痛作用最强, 地龙的镇痛作用强于地鳖虫, 地龙有长效的镇痛作用[13]。

中药玫瑰花的药理研究 篇8

1 痔疮的发病机理

直肠下端黏膜下和肛管或肛缘皮下的静脉曲屈、扩大所形成的静脉团称为痔, 痔多因饮食不节, 燥热内生, 下迫大肠, 以及外感六淫、久坐、负重、远行等, 致血行不畅, 而血液瘀积, 热与血搏, 则气血纵横, 筋脉交错, 结滞不散而成。痔疮随年龄的增长而增多, 50岁以上的人痔疮发病率为60%~70%, 从事久站、久坐、少活动的工作的人发病率较高[1]。吴继堂[2]认为由于人体长时间处于同一种固定的姿态, 影响血液循环, 使肛肠部静脉血液回流不畅;加之门静脉系统又无静脉瓣帮助血液回流, 久而久之, 便易造成痔静脉充血、曲张隆起而成为痔疮。在繁忙的现代社会里, 劳累、排便异常或是精神压力过大均可导致神经调节机能失常、血液流通异常等, 这些都可能是形成痔疮的原因之一。

2 中药抗菌抗炎镇痛试验的研究进展

曾春兰等[3]从中药复方的抗菌作用, 单味中药的抗菌作用, 中药对抗生素的增效作用, 中药的外用抗菌作用等多方面对中草药的抗菌作用研究进行了阐述, 临床上中西药联合应用具有显著抗菌协同作用, 从而为中西医结合治疗感染性疾病增加了新的内容。刘秀玮等[4]分别制备麻鱼石黄汤 (包括其单组份) 、替考拉宁、哌拉西林的含药培养基, 对MRSA、MSSA培养24 h, 记录生长的菌落数并进行分析。结果麻鱼石黄汤与替考拉宁对MRSA、MSSA有同样抑菌功效, 且优于哌拉西林。麻鱼石黄汤对MRSA与MSSA的抑菌效果无统计学差异。认为应用麻鱼石黄汤治疗临床金黄色葡萄球菌的感染, 不论是否为耐药菌株, 均可取得良好效果, 并可避免替考拉宁引起的不良反应及长期用药引起的毒副作用或耐药性。窦群立等[5]探讨以临床创伤感染常见细菌为受试菌, 采用打孔法、牛津杯法、连续倍比稀释法, 观察创复康喷剂的在体外最低抑菌浓度和最低杀菌浓度。结果说明创复康喷剂在体外对创伤常见感染细菌有抑制作用, 生药含量不同对细菌具有不同的抑制作用, 药物含量越高, 对细菌的抑制作用越强。对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度 (MIC) 为31.25mg/m L, 最低杀菌浓度 (MBC) 为62.50 mg/m L;对大肠埃希菌的MIC为62.50 mg/m L, MBC为125.00 mg/m L;对铜绿假单胞菌的MIC为62.50 mg/m L, MBC为125.00 mg/m L;对乙型溶血性链球菌的MIC为15.62 mg/m L, MBC为31.25 mg/m L。王刚生等[6]应用试管药基法, 测定中药提取组合物胶囊对念珠菌 (白念、热带、克柔氏) 曲霉 (烟曲、黄曲) 的最小抑菌浓度 (MIC) 。对致病性念珠菌 (白念、热带、克柔氏) 曲霉 (烟曲、黄曲) 体外均有很强的抗菌活性, 为开发中药治疗侵袭性真菌病提供理论依据。

詹妮等[7]对中草药的抗炎成分及其作用机制进行了汇总, 中草药具有很好的抗炎作用, 有效成分主要集中在苷类、多糖及生物碱类化合物, 作用机制明确。汤法银等[8]采用大鼠棉球肉芽肿和小鼠醋酸腹腔注射两种方法, 分别观察其对大鼠棉球肉芽肿增生的影响和对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响。观察温毒清浸膏对慢性增殖性炎症和急性渗出性炎症的作用, 结果说明温毒清浸膏对大鼠棉球肉芽肿增生和醋酸引起小鼠腹腔毛细血管通透性增强均具有明显的抑制作用, 与空白对照相比差异显著, 具有良好的抗炎作用。彭丹[9]采用热板法和扭体法对复方黄柏散的镇痛作用进行了研究。采用二甲苯致小鼠耳肿胀实验和大鼠肉芽肿实验来观察抗炎作用。另使用蛋清致大鼠足肿胀后测定大鼠炎性组织中前列腺素E2 (PCE2) 含量以及血清中超氧化物歧化酶 (SOD) 活性、一氧化氮 (NO) 含量和一氧化氮合酶 (NOS) 活性来探讨可能的抗炎机制。宋雅梅等[10]采用小鼠热板法和扭体法镇痛实验观察防己黄柏凝胶的镇痛作用, 并结合小鼠巴豆油耳肿胀与大鼠佐剂性关节炎实验观察其抗炎作用。表明防己黄柏凝胶能显著提高小鼠痛阈, 抑制由巴豆油及角叉菜胶所致的炎症反应, 可显著减轻佐剂性关节炎大鼠足跖原发性肿胀, 有明显的镇痛和抗炎作用。

3 几种治疗痔疮的中草药理研究

现代文献研究, 黄柏含小檗碱、药根碱、黄柏碱、N-甲基大麦芽碱、巴马汀、蝙蝠葛碱多种生物碱, 还含有萜类化合物、黄酮类化合物、挥发性成分[11], 具有多种药理活性。张冠英等[12,13,14,15]以中外文献为依据通过系统文献调研, 对川黄柏、关黄柏两种药用黄柏药理活性、进行综述, 表明黄柏具有抗菌、抗炎、解热作用。杨周平等[16]从黄柏化学成分, 药理作用及临床应用等方面对黄柏进行了论述, 阐述了黄柏具有抗菌作用、抗炎作用、抗病毒作用、免疫抑制作用、抗溃疡作用的良好开发前景, 为合理用药提供依据, 临床用药安全提供保证。郭鸣放等[17]采用兔背部伤口疮疡模型, 观察复方黄柏液用药后伤口红、肿、分泌物及坏死组织情况;利用二甲苯所致小鼠耳廓肿胀实验和碳粒廓清实验, 表明复方黄柏液对兔混合感染伤口有促进愈合的作用, 并可增强小鼠的非特异性免疫功能, 具有抗炎作用。芒硝及其主要成分外用具有抗炎镇痛作用[18,19,20,21];通过防风成分白芷灵对LPS诱导的炎症及NF-κB表达的抑制作用研究表明其具有抗炎镇痛作用[22];通过对川椒茵芋碱的镇痛、解痉和镇静作用、花椒总生物碱镇痛、抗炎、止痒作用研究、青花椒活性成分香柑内酯的药理实验研究表明川椒也具有抗炎镇痛作用[23,24,25]通过对44种中草药的抗氧化和抗炎作用及它们的作用与抗氧化成分间关系的研究表明地榆的抗炎作用[26,27]。国内外文献对甘草进行了多种药理研究。甘草对不同MRSA菌株的抗菌活性研究——在Lee所进行的一项研究中, 利用甘草对不同MRSA菌株 (KCCM 11812、40510、40512) 的抗菌活性进行研究, 结果显示甘草可能有强效的抗菌活性, 认为甘草可以作为治疗MRSA感染的天然药物[28]。甘草素通过抑制NF-κB-dependent i NOS和炎性因子的生成而产生抗炎作用[29], 甘草炮制前后的药物研究——研究表明炙甘草同样有抗炎作用[30], 从甘草中分离得到的甘草查耳酮A对炎性小鼠耳肿和肿瘤启动的抑制作用[31], 甘草醇对LPS诱导的巨噬细胞系RAW264.7的抗炎作用研究——给小鼠ip甘草醇30、100 mg/kg也显著抑制角叉菜胶引起的足跖肿胀[32], 甘草酸二铵对大鼠溃疡性结肠炎模型具有抗炎作用[33], 光甘草定对硫酸葡聚糖钠引起的小鼠急性结肠炎, 10、50 mg/kg的光甘草定能显著降低死亡率, 减少体质量丢失, 减轻结肠结构破坏和结肠变短以及严重的临床症状[34]。

4 中药促进透皮吸收机理

传统认为坐浴主要是局部的清洁作用和治疗作用。随着皮肤形态学、皮肤超微结构、生物化学、生理学、药理学、病理学和生物药剂学的进展及大量事实表明:许多药物可通过皮肤途径吸收, 进入体循环, 不仅发挥局部作用, 而且产生了全身作用。可疏通腠理、解毒消肿;消毒杀菌、清洁创面;祛风燥湿、杀虫止痒, 中草药坐浴, 改善局部组织营养和全身机能;同时刺激皮肤的神经末梢感受器, 通过神经系统形成新的反射, 从而破坏了病理反射, 而达到治病目的[35,36]。现中药透皮吸收因无首过清除、血药浓度稳定等优点已成为经皮给药研究的热点和重点之一。刘琳[37]等认为中药成分在使角质层脂质的排列变疏松、改善细胞通透性、增高皮肤温度、增加血流量、松弛角质层结合力等方面有着显著的药理作用。能促进透皮吸收的中药及其所含的有效成分有着广阔的开发、应用前景。用乙醇处理的皮肤角质层类脂结构发生改变, 角质层脂质排列变得疏松, 不仅能增加角质层脂质的无序排列, 而且有强烈的脱脂作用, 而皮肤的脂质缺损后有可能形成新的孔道。对皮肤角质层起着柔和、软化的作用, 也有助于渗透。有人用乙醇、水对雌二醇的透皮渗透进行了对照研究, 发现乙醇对其有较强的透皮促进作用。薄荷脑是外治药物中常用的促渗剂, 在扫描电镜下观察到, 用薄荷脑的试验组胎儿皮肤皱褶增多, 角质层局部断裂脱屑, 翻卷呈破棉絮状, 表皮细胞间隙加宽, 毛囊口扩展, 毛感的毛小皮剥脱而变细。提示薄荷透皮吸收机制与改变表皮结构密切相关。这也可能是薄荷类促进药物透皮吸收的作用机理。

曾莉等[38]将220例混合痔术后患者随机分为两组, 治疗组110例采用祛毒洗剂熏洗坐浴治疗, 对照组使用1∶5000高锰酸钾溶液熏洗坐浴, 祛毒洗剂具有明显的镇痛作用, 有效率达93.6%, 疗效满意。吴剑箫等[39]将78例血栓性外痔随机分为2组, 治疗组40例以祛瘀解毒立法组方, 制备诺尔康洗剂外洗治疗, 对照组38例以高锰酸钾外洗治疗。观察2组患者疼痛、水肿、每天疼痛缓解持续时间等主症积分变化。结果治疗组疗效优于对照组, 认为祛瘀解毒法能有效缓解痔病疼痛。

王丽军等[40]采用健康SD大鼠进行皮肤毒性试验, 用健康白兔进行皮肤刺激性试验, 用健康豚鼠进行皮肤过敏试验。表明柏硝祛毒洗剂对大鼠完整皮肤及破损皮肤均无急性毒性反应, 对白兔完整和破损皮肤无刺激性, 对豚鼠完整皮肤无致敏作用。制备工艺采用正交试验法进行研究, 以盐酸小檗碱的含量为指标对药物加水量、煎煮时间、煎煮次数进行筛选, 并通过分析优选出了各因素的最佳水平, 方法合理, 最佳工艺为加水10倍量, 煎煮2次, 每次1 h。经验证试验表明, 该工艺合理, 可靠[41]。以盐酸小檗碱对照品和防风对照药材为对照物, 建立了黄柏、防风薄层色谱鉴别, 多次实验表明斑点清晰, 重现行好, 经空白实验对照, 结果表明, 阴性对照液对实验无干扰。证明该法专属性强, 且方法简便、快捷、准确, 为控制该制剂质量提供了有效的鉴别方法, 可作为柏硝祛毒洗剂定性质量标准[42]。采用高效液相色谱法测定柏硝祛毒洗剂中盐酸小檗碱含量。色谱柱Discovery C18 (4.6mm×250mm, 5μm) , 流动相:乙腈-0.02mol L-1磷酸二氢钾 (32:68, 磷酸调p H3.1) , 流速1.0m L min-1, 检测波长345nm, 柱温25℃。结果:盐酸小檗碱进样量在0.36~1.08μg之间, 与峰面积呈良好的线性关系, r=0.9997, 平均加样回收率为97.96%, RSD=1.47% (n=5) 。结论:方法操作简单、快速。可作为测定柏硝祛毒洗剂盐酸小檗碱的含量[43]。

5 展望

近年来, 国内外针对天然药物抗类风湿性关节炎作用开展了大量的实验研究工作, 主要表现在抗菌、抗炎、镇痛和免疫调节等多方面。目前已开发出青藤碱注射液、雷公藤多苷片和白芍总苷胶囊等多种新型类风湿性关节炎治疗药物[44]。研究方法多为:呼吸道常见致病菌用琼脂二倍稀释法测定最低抑菌浓度 (MIC) ;用角叉菜胶诱发大鼠足肿胀和二甲苯诱发小鼠耳肿胀等急性炎症模型研究抗炎作用[45], 以热板法和扭体法进行小鼠镇痛实验研究。

随着科技的进步, 人们在分子和细胞水平、神经递质等多方面, 对疼痛病理的认识不断深入, 中药镇痛研究取得了新的进展, 并以动物疼痛模型为基础筛选和研究了中药镇痛活性成分及其作用机制, 为新型镇痛药的创制开发提供了科学依据[46]。

中药玄参的化学成分及药理研究进展 篇9

1 化学成分

玄参主要含环烯醚萜类、苯丙素苷类,尚含有植物甾醇、有机酸类、黄酮类、三萜皂苷、挥发油、糖类、生物碱及微量的单萜和二萜等成分。

1.1 环烯醚萜类

该类成分在玄参的叶、果实、种子、幼嫩枝、树皮和根中均有分布,其含量以根>茎、叶>花、果实>种子的顺序排列,在不同的生长时期其含量也不同。自1967年日本学者Isao Kitagawa等从同属植物北玄参(S.buergeriana Miq)根中分离得到8-甲基对香豆酰基爪钩草苷[8-(O-methylharpagide)]和爪钩草酯苷(harpago-side)以来,到目前为止,人们已经在玄参的根中分离得到爪钩草酯苷即哈帕酯苷(harpagoside)、爪钩草苷即哈帕苷元(harpagide)、1-脱羟基-3,4-二氢桃叶珊瑚苷元(1-dehydroxy-3,4-dihydroaucubigenin)、6-O-甲基梓醇(6-o-methylcatalpol)、玄参环醚即是7-羟基-9羟甲基-3-氧-双环[4.3.0]-8-壬烯(7-hydroxy-9-hydroxymethyl-3-oxo-bicyclo[4.3.0]-8-nonene)、玄参三酯苷即是4'-乙酰基-3'-肉桂酰基-2'-对甲氧基肉桂酰基-6-O-鼠李糖基梓醇(4'-acetyl-3'-cinnamoyl-2'-p-methoxycinnamoyl-6-O-rhammoylcatalpol)、异玄参苷A(ningpogoside A)、异玄参苷B(ningpogoside B)、异玄参苷元(ninpogenin)、士可玄参苷A(scropolioside A)、毛蕊花苷(verbascoside)、6'-O-乙酰哈帕苷(6'-O-acetylharpagoside)、6-O-(2-乙酰基-3-肉桂酰基-4-对甲氧基肉桂酰基)鼠李吡喃糖基梓醇[6-O-(2-acetyl-3-cinnamoyl-4-p-methoxycinnamoyl)rhamnopyranosyl catalpol]、京尼平苷(geniposide)、6-O-β-D-吡喃半乳糖基哈帕脂苷、8-O-阿魏酰基哈帕苷、8-O-(2-羟基肉桂酰基)哈帕苷以及变异环烯醚萜(iridoidlacton)等[3]。

1.2 苯丙素苷类

从玄参根中分得的苯丙素苷成分到1989年仅有安哥络苷C(angroside C),到目前为止,又从玄参的水溶性部分中分得cistanoside D、毛蕊花糖苷(acteoside)、去咖啡酰毛蕊花糖苷(decaffecoylacteoside)、6-O-反式肉桂酰基-1-O-α-D-呋喃果糖基-β-D-吡喃葡萄糖、4-O-咖啡酰基-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-D-吡喃葡萄糖、4-O-(对甲氧基肉桂酰基)-α-L-鼠李糖[4-O-(p-methoxycinnamoyl)-α-L-rhamnopyranose][3,4]、pedicularioside A、angoside B、Rangroside[5];后来又分离出3-O-乙酰基-2-O-阿魏酰基-α-L-鼠李糖(ningposide A)、4-O-乙酰基-2-O-阿魏酰基-α-L-鼠李糖(ningposide B)、3-O-乙酰基-2-O-对羟基肉桂酰基-α-L-鼠李糖(ningposide C)、4-O-(对甲氧基肉桂酰基)-α-L-鼠李糖和3-O-乙酰基-2-O-对甲氧基肉桂酰基-a-L-鼠李糖(ningposide D)[6]。

1.3 其它成分

玄参脂溶性部位含有较多的酚性化合物,利用溶剂提取和硅胶层析等色谱方法对玄参乙醚可溶部位进行分离纯化,通过化学和光谱方法鉴定结构[3,7],分得10个化合物,分别为:3-O-乙酰基-2-O阿魏酰基-α-L-李鼠糖(Ⅰ)、3-O-乙酰基-2-O-对羟基肉桂酰基-α-L-鼠李糖(Ⅱ)、肉桂酸(cinnamic acid)(Ⅲ)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(Ⅳ)、对甲氧基肉桂酸(Ⅴ)、4-羟基-3-甲氧基肉桂酸(Ⅵ)、5-羟甲基糖醛(Ⅶ)、熊果酸(Ⅷ)、β-谷甾醇(sitosterol)(Ⅸ)、β-谷甾醇葡萄苷(X)。化合物Ⅰ、Ⅱ为新化合物,化合物Ⅳ、Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ为首次从该植物中分得;玄参中还含有β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(β-sitosteryl-3-O-β-D-glcopyranoside)、葡萄糖、果糖、蔗糖、天冬酰胺、微量二萜化合物柳杉醇及三萜皂苷[8]、黄酮苷元、挥发油、脂肪酸、维生素A类物质和生物碱等[3];三萜皂苷的苷元均为齐墩果烷(oleanane)型五环三萜,分为3种骨架,其配糖体由葡萄糖、D-夫糖、木糖和鼠李糖组成,一般为四糖苷,糖之间有两种连接方式[5]。

2 药理活性作用

2.1 抗炎作用[9]

对从玄参含量高的水溶性成分分离出的成分苯丙素苷进行的药理实验表明,安哥拉苷(angroside)及玄参水溶性部分中分得的acteoside在0.5mmol/L时对大鼠腹腔注射,对中性白细胞中花生四烯酸(AA)代谢产物白三烯B4(LTB4)能产生较强的抑制作用;环烯醚萜苷、哈帕脂苷、哈帕苷在相同条件下作用较弱[3]。

哈帕酯甙和哈帕甙作为主要的环烯醚萜甙类物质也被认为是抗炎的主要成分,但近年来对玄参属植物的研究发现,环烯醚萜甙类物质单用的有效剂量远大于原生药中的相应含量,这表明环烯醚萜类物质并非为主要的抗炎活性物质[10]。玄参色素提取物能提高热板致痛小鼠的痛阈值及减少冰醋酸刺激致痛小鼠的扭体次数;对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、冰醋酸致腹腔毛细血管通透性增高均有明显的抑制作用,其中以玄参高剂量的作用尤其显著,玄参色素提取物具有显著的抗炎镇痛活性[11]。

玄参可用于治疗脉管炎[12]、慢性咽炎、急性咽炎[14]、复发性口疮[15],特别是对慢性单纯性咽炎疗效更佳[13]。玄参口服液对蛋清致炎引起的大鼠足跖肿胀、巴豆油致炎引起的小鼠耳壳肿胀以及对小鼠肉芽肿的形成均有明显的抑制作用,对小鼠的扭体反应也有明显的抑制作用,且其作用与剂量有一定的依赖关系,显示玄参口服液具有明显的抗炎消肿作用[16]。

2.2 增强免疫功能

玄参环烯醚萜苷可增强免疫功能,其有效成分哈巴俄苷和6-O-(3'-O-对甲氧肉桂酰)-α-L-鼠李吡喃糖基梓醇能增加小鼠空斑形成细胞计数、血细胞凝集抗体滴度及巨噬细胞移动指数。用甲状腺素灌胃方法致小鼠阴虚证候,发现哈巴俄苷可促进阴虚小鼠Con-A诱导的脾淋巴细胞增殖,并促进体内淋巴细胞产生IL-2能力[17];皮下注射哈巴俄苷能使受抑制的免疫功能恢复,阴虚+哈帕俄苷组小鼠基本无阴虚组消瘦、躁动等阴虚症状,由此推断哈巴俄苷为玄参“滋阴”功效的物质基础之一,环烯醚萜苷类起刺激免疫活性成分作用[18]。研究还报道了在生理条件及环磷酰胺所致免疫功能抑制的条件下,玄参能升高白细胞数和胸腺指数[6]。

2.3 抗疲劳作用

从玄参根中提取的多糖类成分对小鼠负重游泳进行抗疲劳实验,并对运动后小鼠的血清尿素氮、血乳酸、肝糖原含量等的实验结果表明,玄参多糖提取物能显著提高小鼠负重游泳时间,降低运动后小鼠血乳酸、血清尿素含量,并能增加小鼠肝糖原含量,该实验结果表明,玄参多糖类成分具有抗疲劳的作用[19]。

2.4 降血糖作用

家兔皮下注射玄参浸液5g/kg,可引起血糖轻度降低,但效果不及地黄。玄参对正常人红细胞胰岛素总结合率及最高结合率略有升高,但无统计学意义[17]。另有资料表明:5-O-β-羟基-8-O-β-反式-肉桂酰基-8α-甲基-1,6,7,9-四氢-2-oxaind-3-烯-1-O-β-D-吡喃葡糖苷、土可玄参苷D(scropolioside-D)均具有显著的抗糖尿病作用[10]。

2.5 保肝作用[20]

有文献资料报道,通过D-氨基半乳糖造成体内外肝细胞损伤,观察苯丙素苷对肝细胞存活率、LDH、ALT和AST的影响作用,结果表明,苯丙素苷在体外能提高肝原代培养细胞的存活率,降低LDH水平;在体内能降低肝衰竭大鼠ALT和AST水平。

2.6 玄参对心血管系统的作用

2.6.1 降血压作用

玄参水煎液、醇浸液和煎剂对麻醉兔、犬、猫等多种动物均可引起血压下降。口服玄参煎剂2g/kg,2次/d,对肾性高血压犬的降压作用较健康犬更为明显;剂量小时玄参的降压作用出现延缓,S.grossheimi分离出的总黄酮苷元对大鼠也有降压作用;大剂量则直接使血压下降。玄参对蟾蜍下肢血管有扩张作用,其降压作用可能与其扩张血管功能有关[3,21]。

2.6.2 扩张冠状动脉作用

玄参乙醇提取物能明显增加离体兔心冠脉流量,小鼠腹腔注射可增加心肌86Rb摄取量;家兔腹腔注射,对垂体后叶素所致实验性心肌缺血有保护作用;能增强小鼠耐缺氧能力;能增加离体兔耳血管灌流量,对氯化钾、肾上腺素所致兔主动脉血管痉挛有一定的缓解作用。微量玄参流浸膏对蟾蜍有轻度的强心作用,剂量稍大时则会使心脏呈中毒状态。玄参乙醇提取物能明显增加离体家兔心冠脉流量,增加小鼠心肌摄取量,对垂体后叶素所致的家兔实验性心肌缺血有保护作用[3]。

2.6.3 抗血小板聚集作用

Cano等观察了苯丙素苷对ADP诱导的大鼠血小板聚集作用,发现在0.5~10mg/m L时苯丙素苷有较好的抗凝作用,此活性与苯环芳氢数目有关。Li等也证明了苯丙素苷体外拮抗氧化溶血性作用。玄参中的苯丙素苷、环烯醚萜苷在0.5mmol/L时,对体外诱导的血小板聚集都有不同程度的作用,但苯丙素苷的作用强于环烯醚萜苷[8,3]。

2.6.4 改善微循环及毛细血管通透性

H.S.grossheimi中分离出的总黄酮苷元对大鼠有降低毛细血管通透性的效应,以玄参为主要成分的增液汤制成增液注射液静注,可改善微循环与毛细血管的通透性[3]。

2.6.5 对心室重构和心肌肥厚的影响

在探讨玄参对心室重构大鼠血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)及其Ⅰ型受体基因表达(AT1Am RNA)的影响时,通过实验得出玄参对心室重构具有明显的改善作用,其机制可能与抑制AngⅡ、ALD生成和AT1Am RN表达有关[22,23];人们还探讨了寒性药玄参、热性药附子对大鼠、小鼠心肌肥厚和神经内分泌因子的影响,实验结果表明,玄参能通过抑制心肌肥厚大鼠交感神经系统活性,降低AngⅡ水平,从而抑制心肌肥厚[24]。

2.6.6 改善大鼠缺血脑中风症状

玄参总苷对于中动脉阻断脑缺血中风模型大鼠有明显的改善作用,可以明显改善模型大鼠的行为学障碍,明显缩小模型大鼠的脑梗死面积,降低梗死率;同时对于缺血引起的脑组织水肿,表现出一定的调节作用,可以降低模型大鼠的脑组织含水量。病理组织切片检验显示,玄参总苷提取物对大鼠中动脉栓塞型脑中风模型在不同程度上均有一定的保护作用,可以减轻脑组织因缺血而造成的损伤,减轻组织坏死程度,明显改善胶质细胞及间质水肿[25]。

2.7 抗肿瘤作用

应用肿瘤筛选技术-MTT法,选择3种不同的组织的肿瘤细胞,研究XXVII等6种苯丙素苷的抗肿瘤活性,发现苯丙素苷中酚羟基的数目对抑瘤强度影响很大,是解决它们体外抗氧化能力及抗肿瘤活性的主要因素[3,17]。肉桂酸具有轻泻作用,对人肺癌细胞有明显抑制作用[26]。

2.8 抗菌、抗氧化作用[9]

玄参所含皂苷具有溶血与局部刺激作用,玄参及玄参叶对金黄色葡萄球菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、乙型链球菌、大肠杆菌O111型、福氏痢疾杆菌均有显著的抗菌作用,玄参叶的抗菌活性比玄参根强,但均不及黄连[3,16];另还具有治疗内毒素血症的作用[27]。

玄参中两大类成分苯丙素苷类和环烯醚萜苷类都具抗氧化活性,但两者具有不同的抗氧活性(抑制Fe2+/半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化和红细胞氧化性溶血),前者明显强于后者。苯丙素苷成分具有较好的抗自由基损伤和DNA修复作用,环烯醚帖甙XS-6、XS-7无此作用[6]。研究规范化注射脉络宁注射液后,血清中SOD水平呈有意义的增加,而LPO则有下降趋势[24]。长期从事玄参植物化学成分、药理作用的研究人员,经实验证明其主要有效成分为环烯醚萜苷类化合物,获得十几个新的化合物,并首次发现Epi-bueropyridinium A体外对醛糖还原酶有较强的抑制作用,有望开发成为治疗糖性白内障的新药物[24]。

2.9 其它

玄参还有改善内毒素血病症[27]、镇痛[16]、镇静、抗惊阙作用[28]。有报道[3]小鼠皮下或腹腔注射玄参浸液2.5~6g/kg能抑制小鼠的自发活动,延长环己巴妥钠睡眠时间。S.marolamdoca var modosa的制剂尚有戊四氮抗惊厥的效应,另外还有抗抑郁作用[29]。玄参含有的对甲氧基肉桂酸还有解热作用;北玄参的乙醇提取物中所含的对甲氧基肉桂酸对注射伤寒疫苗所致的家兔发热有良好的退热作用[3]。玄参中苯丙素苷对小鼠高尿酸血症具有降尿酸作用[22]。肉桂酸具有抑制小鼠黑素细胞酪氨酸酶活性的作用及使黑素合成量减少的作用[30,31]。玄参也有一定的毒副作用。S.grossheimi中分离的总黄酮苷元素偏低,小鼠口服急性LD50为555mg/kg,腹腔注射为323mg/kg;玄参所含皂苷具有溶血与局部刺激的作用[3]。

3 结语

玄参是我国常用的传统中药材,植物来源广泛,资源丰富,化学成分复杂,含有环烯醚萜类、苯丙素苷、黄酮、脂肪酸等化学成分,它们多变的结构类型和空间构型使其呈现出广泛的生物活性,在临床上有着广泛的应用。近年来,学者们对玄参的研究已经比较深入,现代药理研究发现玄参一些不明成分的生物活性及其作用机制如改善内毒素血病症、镇痛、镇静等作用。我们应进一步利用现代药学的研究手段,如考察玄参的中药指纹图谱,对玄参这些化合物及其它有效成分进行合理的开发利用,将其直接开发成新药,或以有效成分为先导化合物,设计合成更有效的新药,扩展这一药用植物的应用范围。

当前玄参主要用于保健如清热凉血等功效,但有些药理作用如玄参的抗菌作用、能改善微循环及毛细血管通透性的作用等,近年来的资料显示玄参的药理活性方面研究还稍有欠缺,主要是多限于药物有效部位的药效学研究,而药物代谢动力学研究较少作用机制多不清楚,如抗肿瘤作用的遗传分子水平研究较少,并且抗肿瘤与免疫力增强的相关性研究也未见报道。对有效成分的制备大多停留在实验室分离,有效部位、有效成分的开发应用很少[32]。因此,玄参的作用机制研究和有效部位、有效成分的提取工艺研究均有待进一步深化,其与临床紧密结合的药效学研究尚有待加强。

总之,应加快研究和开发玄参的药用植物资源的速度,以进行保健、预防和治疗等一体化的综合开发利用。

摘要：目的:对中药玄参的化学成分及药理活性的相关研究进行综述,为有效、合理地开发玄参提供参考。方法:回顾性查阅国内外相关文献。结果:玄参是临床上用于清热解毒的传统中药,主要含有环烯醚萜类、苯丙素苷、黄酮、脂肪酸、挥发油等化学成分,均是玄参发挥药理作用的物质基础,具有抗菌消炎、抗肿瘤、增强免疫功能、抗疲劳、降血糖、保肝、抗氧化的作用;另外,对心脑血管疾病也有一定的疗效,如降血压、扩张冠状动脉、抗血小板聚集、影响心室重构和心肌肥厚等作用。结论:近年来玄参的临床应用研究较为广泛,具有较广阔的应用前景。

中药归经药理研究进展 篇10

1 不同归经中药的药理作用研究

1.1 入心经

入心经中药与抗炎、抗菌、解热、镇痛、强心、降血脂、扩张血管、抗血小板凝集、抗凝、降压、抗心肌缺血、抗心律失常、改善微循环等功能有关[3]。大青叶[4]、连翘、金银花[5]、黄连、淡竹叶等清热药, 均有明显的退热作用, 可能是通过对发热的多种环节发生作用实现的。栀子[6]、黄连、牡丹皮有镇静作用。牡丹皮、水牛角能抗惊厥;黄连、栀子、莲子心、牡丹皮[7]、连翘、半边莲、苦参能降血压;丹参、红花、延胡索、益母草、刘寄奴能扩张冠状动脉, 增加冠状动脉血流量;丹参、益母草[8]、红花能对抗家兔急性心肌缺血缺氧, 增加实验动物在缺氧下的存活时间;延胡索能对抗实验性心率失常;丹参能改善外周微循环;丹参、红花能促进纤维蛋白溶解, 桃仁能延长凝血时间;益母草、桃仁、红花能抗血栓, 抑制血小板聚集。

1.2 入肝经

入肝经中药与镇痛、解热、镇静、抗菌、抗病毒、抗炎、降血脂、保肝、利胆、解痉、扩张血管、抗血小板凝集、降血压、改善微循环、抗心肌缺血、促凝血、抗惊厥、升高白细胞、促进造血系统等功能有关[9]。垂盆草、败酱草、蒲公英[10]有保肝作用;黄连[11]、三颗针、苦参、千里光、肿节风、野菊花[12]、蒲公英、地锦草、鬼针草、葎草等, 均有不同程度抗病原微生物作用, 且有抗菌谱广和不易产生耐药性的特点;蒲公英[13]、白花蛇舌草、黄连、野菊花对免疫有调节作用;大蓟[14]、小蓟、地榆、苎麻根、槐花、侧柏叶[15]、白及、棕榈炭、三七[16]、血余炭、茜草、蒲黄、艾叶能缩短出凝血时间;川芎[17]能增加微血管开放数目和微循环的血流量;丹参、红花、蠓虫、蛰虫、桃仁能抗凝血;川芎、三棱、益母草、桃仁、红花[18]、泽兰、凌霄花能显著延长体外抗血栓的形成时间, 缩短血栓长度;鸡血藤、红花、牛膝能降低血清胆固醇;水蛭[19]能降低血中甘油三酯;郁金、姜黄能降低红细胞膜上胆固醇含量, 减轻冠状动脉粥样斑块的形成;丹参[20]能降低血和肝中的甘油三酯, 改善血液流变学;虎杖则通过减少血清游离脂肪酸和降低脂质过氧化物而具有降血脂作用。

1.3 入脾经

入脾经中药与增强免疫系统功能、调节胃肠平滑肌、促进消化液分泌、抗真菌、利胆、强心、扩张血管、健胃、驱风、缓解支气管痉挛、助消化、健脑益智、扩张冠脉、提高造血功能等作用相关[21]。健脾药能调整肠管紧张度, 有利于乳糜吸收, 并可调节植物神经功能, 从而改善消化道功能。补阴药可使阴虚患者唾液分泌量增加, 促进消化液的分泌。党参有抗溃疡作用, 使应激性溃疡、幽门结扎型溃疡等大鼠的溃疡指数减少, 胃内总酸度和游离酸减少, 胃蛋白酶活性降低[22]。补气药如人参、党参、白术、甘草等能缓解消化道平滑肌痉挛或调节消化道平滑肌运动。理气药橘皮能促进胃液分泌;枳实[23]、佛手、甘松能松弛胃肠平滑肌, 抑制肠管蠕动, 并能解痉;木香能增强肠管蠕动[24]。温里药肉桂、干姜、高良姜、丁香等对胃肠道有缓和的刺激作用, 促进胃液及唾液分泌, 增强消化功能。

1.4 入肺经

入肺经中药与抗菌、抗炎、抗肿瘤、祛痰、止咳、平喘、清除自由基、抗氧化、抗衰老、降血糖、降血脂、降血压等作用有关[25]。祛痰作用主要是含皂苷类药物, 如天南星、皂角、桔梗、白前、瓜蒌、紫菀、枇杷叶、前胡等;和含有挥发油药物, 如满山红等。所含皂荚或挥发油能刺激胃黏膜, 反射性地引起支气管分泌增加, 从而显祛痰作用。实验表明, 家兔口服南星煎剂能显著增加呼吸道分泌, 可持续4h以上[26]。川贝母醇流浸膏, 有显著祛痰作用。有的药物能使气管内纤毛运动速度加快, 或通过裂解呼吸道分泌物中酸性黏多糖纤维, 使痰液易于咳出。半夏、桔梗、款冬花、杏仁、矮地茶、满山红等, 均有较好镇咳作用。其中半夏镇咳作用, 药效持续5h以上[27]。苦杏仁内服后, 所含苦杏仁苷经水解而产生氢氰酸, 对呼吸中枢有抑制作用, 从而有镇咳之效[28];桔梗镇咳作用也较强。平喘的机制是通过扩张支气管平滑肌, 缓解支气管痉挛, 或有抗组胺、镇静等综合作用而产生的。平喘作用较明显的药物有浙贝母、款冬花、洋金花、华山参等, 如浙贝母甲碱有扩张家兔及猫的肺支气管平滑肌的作用[29];洋金花、华山参为抗胆碱类药物, 均有良好平喘作用, 其有效成分为莨菪碱、东莨菪碱、山莨菪碱等;款冬花醚提取物小量可使支气管略扩张, 大量反而收缩[30]。

1.5 入肾经

入肾经中药与抗菌、抗病毒、抗炎、增强免疫系统功能、利尿、降血脂、降血糖、强心、健脑益智、增强下丘脑-垂体-肾上腺以及下丘脑-垂体-性腺功能、清除自由基、收敛等功能有关[31]。刺五加、女贞子等可升高外周白细胞数;淫羊藿[32]对胸腺有免疫激活作用, 增强小鼠腹腔内巨噬细胞的吞噬功能, 提高机体非特异性免疫功能;冬虫夏草[33]能明显促进T淋巴细胞增殖反应;淫羊藿、何首乌等组成的免疫制剂, 对鼻咽癌病人近期淋巴细胞转化率有一定提高作用;刺五加能增强白细胞介素的释放[34], 提高机体特异性免疫功能;何首乌、枸杞、刺五加能改善胆碱能神经功能, 提高学习和记忆能力;刺五加能兴奋下丘脑、垂体, 促进促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的释放, 产生兴奋作用;淫羊藿[35]、枸杞等能兴奋下丘脑-垂体-性腺系统, 分泌促性腺激素, 加速性成熟过程, 加快器官的发育, 提高血中雄激素和雌激素水平;女贞子[36]具有清除自由基作用, 动物体内丙二醛、乳酸脱氢酶、肌酸激酶含量减少;肉苁蓉[37]可使小鼠红细胞超氧化物歧化酶的活性明显增强, 使心肌脂褐质含量显著降低。

2 中药归经药物的特点

2.1 化学成分多样性

中药中所含的化学成分是其发挥药效的物质基础, 也是归经的物质基础。以当归为例, 当归的化学成分主要有多糖类、苯酞类、香豆素类、黄酮类、挥发油类化合物及其他成分, 其中水溶性成分含有阿魏酸、当归多糖等, 挥发油中主要含藁本内酯、丁烯基苯酞等40多种有效成分。

2.2 药理作用多效性

中药的多成分性和药理作用的多效性是有些单味中药同时归数经的重要原因。由于有些中药成分复杂, 药理作用广泛, 致使药理作用的选择性不强, 加之不同患者对中药成分敏感性的差异和吸收、分布、代谢及排泄的不尽相同可能是许多药物的归经文献记载不一致, 甚至相差很大的重要原因[38]。

3 归经理论新思路探索

3.1 现代研究之不足

归经理论的实验研究进行了数年, 取得了一定成果, 但仍存在一些不足: (1) 忽视给药途径与归经的关系; (2) 忽视剂量与归经的关系; (3) 忽视效应部分与归经的不统一; (4) 忽视药物所在部位浓度与效应关系的不同一性; (5) 忽视动物器官与人体器官的差异; (6) 忽视现代医学解剖器官与中医脏腑的差异; (7) 忽视有效成分归经与单味中药归经之间的差异; (8) 重视药物传统归经理论的证实, 忽视归经理论的创新和归经研究的综合。

3.2 研究新思路之探索

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