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1,8-桉叶素药理作用及其机制研究进展

桉树油为桉树叶经水蒸气蒸馏提取的挥发油。桉树油主要成分为1,8-桉叶素(又称桉树脑)。2020版《中国药典》(一部)规定桉树油中1,8-桉叶素含量不得少于70%(g/g)。临床上多用于治疗呼吸道、皮肤问题等。

随着对1,8-桉叶素研究不断深入,发现其具有抗炎止痒、抗微生物、神经保护等药理作用。

桉树叶是考拉主要的食物

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理化性质:

分子式为C10H18O,相对分子质量154.25,化学名为1,3,3-三甲基-2-氧杂二环[2.2.2]辛烷。

无色澄清液体,有特殊芳香气味。沸点174~177ºC,相对密度0.921~0.927g/mL,折射率1.455~1.460。不溶于水,可与乙醇、乙醚和氯仿等混溶。

药代动力学:

人体吸入给药,血药浓度约需18min达到峰值,平均分布半衰期为6.7min,消除半衰期为104.6min。

测定小鼠灌胃后血药浓度,10min左右达到峰浓度,消除半衰期为155.70min。

急性毒性和长期毒性研究都证实1,8-桉叶素在体内毒性低,安全性高。

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主要药理作用及机制

促进透皮吸收

1,8-桉叶素是一种相对分子质量小、非极性的生物膜渗透分子,具有亲脂性,能增加药物渗透性,并在皮肤的上层形成高浓度的药物堆积。从细胞毒性角度来看,1,8-桉叶素皮肤细胞毒性远低于经典透皮促进剂氮酮(225.43倍),说明1,8-桉叶素适合作为透皮剂使用。

抗炎作用

近年来1,8-桉叶素的抗炎作用不断被报道,其抗炎机制主要与抑制核转录因子-κB (nuclearfactorkappaB, NF-κB)、模式识别受体(pattern recognition receptor,PRR)途径和Wnt/β-连环蛋白(β-catenin)信号通路有关。

抗菌作用

1,8-桉叶素具有广谱的杀菌抑菌功能。对常见病菌如:金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌、卡他莫拉菌等细菌增殖和生物膜生长具有显著的抑制作用。

抗原虫作用

1,8-桉叶素通过干扰脂质代谢来实现对原虫的杀灭作用。

止痒作用

1,8-桉叶素具有显著止痒作用, 且其发挥止痒抗炎功效不仅与拮抗炎症因子IL-31的释放有关,还可能与降低体内PAF含量从而抑制5-HT及瘙痒介质组胺的释放有关。

总结

SUMMARY

1,8-桉叶素是一种具有强大生物活性的天然植物成分,具有抗炎止痒、抗氧化、抗微生物、促渗透、抗焦虑等作用,可广泛应用于制药行业,具有广阔的市场前景。

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部分图片来源:可画专业版

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