款冬花化学成分及内生真菌发酵液生物活性的研究
菊科款冬属(Tussilago L.)只有款冬(Tussilago farfara L.)一种植物,多年生草本。款冬花为款冬的干燥花蕾,为传统中药。有归肺经,润肺下气、止咳化痰等功效。临床用于治疗喘咳痰多、新久咳嗽、劳嗽咳血,疗效显著。现代药理学研究发现该植物具有抗肿瘤、降血糖、抗氧化、抗炎、止咳化痰、平喘、抗血小板活化因子、促进胆汁分泌等作用。本论文对产自地道中药产区甘肃定西的款冬花乙醇提取物进行了化学成分、抑菌活性及抗氧化活性的研究,以及部分内生真菌次级代谢物生物活性的初步研究。利用现代色谱分离手段和现代波谱技术(MS,NMR,IR等)对款冬花乙醇提取物化学成分进行研究。共分离得到25个化合物,鉴定了18个化合物的结构:2-Aminoethyl tetradecanoate(1),24-亚甲基环安坦-3β,22-二醇(2),β-香树脂醇正壬醚(3),Tussfarfarin B(4),异鲍尔烯醇(5),2α,3β-二羟基乌苏-12-烯-28-酸(6),4,8-二羟基-1-四氢萘醌(7),Methyl 2α-hydroxyursolate(8),7β-[3'-ethyl-crotonoyloxy]-lα-[2'-methylbuty-ryloxy]-3,14-dehydro-Z-notonipet-ranone(9),β-谷甾醇(10),乌苏酸(11),Ixocarpalactone B(12),3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(13),Moluccanic acid methyl ester(14),4,5-O-二咖啡酰奎宁酸丁酯(15),2-(3'-O-β-D-Glucopyranosyl-4'-hydroxyphenyl)-ethanol(16),S(-)-2-(2-hydroxypropanamido)benzamide(17),绿原酸(18)。通过测定款冬花各极性部位供试样品的总还原力、清除DPPH自由基活性、清除羟基自由基活性研究其抗氧化活性。结果表明,各极性部位萃取物同阳性对照物Vc活性对比,乙酸乙酯部位与正丁醇部位有明显的抗氧化活性,乙酸乙酯部位抗氧化活性高于Vc。通过牛津杯法对款冬花乙醇提取物及各极性部位萃取物进行抑菌活性研究。结果表明,款冬花乙醇提取物对5种受试细菌均有较好的抑制作用,呈剂量依赖性。抑菌实验结果显示乙酸乙酯部位抑菌效果最好,石油醚部位对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有较好的抑制作用,正丁醇萃取物对金黄色葡萄球菌的抑制效果明显。对款冬花内生真菌发酵液及菌丝体甲醇提取物进行了抗氧化及抑菌活性的研究。结果表明,4株内生真菌发酵液的乙酸乙酯萃取物对5种受试菌均有较强的抑制作用,抗氧化活性均可达到Vc的50%左右,DH-1菌的两种活性均优于其他三株真菌,说明发酵液中存在生物活性良好的化学成分。为从款冬花内生真菌次生代谢产物中寻找新的天然活性成分提供了可能。本论文综述了中药款冬花的化学成分、药理活性的研究进展,对其乙醇提取物化学成分进行了研究,并研究了各极性部位萃取物及其内生菌发酵液和菌丝体甲醇提取物抗氧化及抑菌活性。为款冬更好的开发和利用提供了科学依据。
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