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天竺葵根提取物的抗糖尿病活性和化学成分评估——计算和实验研究,Molecules

天竺葵根提取物的抗糖尿病活性和化学成分评估——计算和实验研究
Molecules ( IF 4.2 ) Pub Date : 2017-06-13 , DOI: 10.3390/molecules22060983
Sodik Numonov , Salamet Edirs , Khayrulla Bobakulov , Muhammad Qureshi , Khurshed Bozorov , Farukh Sharopov , William Setzer , Haiqing Zhao , Maidina Habasi , Mizhgona Sharofova , Haji Aisa

天竺葵 Steph 的根在塔吉克传统医学中因其保肝、抗氧化和抗炎治疗作用而闻名。本研究旨在评估从 G. collinum 根部分离的不同提取物(水性、水性乙醇)和单个化合物的潜在抗糖尿病、抗氧化活性、总多酚和类黄酮含量。50% 水乙醇提取物具有有效的抗糖尿病活性,对蛋白质酪氨酸磷酸酶 (1B PTP-1B) 和 α-葡萄糖苷酶的 IC50 值分别为 0.10 μg/mL 和 0.09 μg/mL。G. collinum 50% 水乙醇提取物的植物化学研究导致分离出十种纯化合物,鉴定为 3,3',4,4'-四-O-甲基鞣花酸 (1), 3,3'-二-O-甲基鞣花酸 (2), 槲皮素 (3), 咖啡酸 (4)、(+)-儿茶素 (5)、(–)-表儿茶素 (6)、(–)-表没食子儿茶素 (7)、没食子酸 (8)、β-谷甾醇-3-O-β-d -吡喃葡萄糖苷 (9) 和 corilagin (10)。它们的结构是基于 1D 和 2D NMR 和质谱分析确定的。三种分离的化合物对 PTP-1B 表现出很强的抑制活性,IC50 值低于 0.9 μg/mL,比阳性对照(1.46 μg/mL)更有效。分子对接分析表明,多酚类化合物如柯里拉金、儿茶素和咖啡酸抑制 PTP-1B,β-谷甾醇-3-O-β-d-吡喃葡萄糖苷抑制 α-葡萄糖苷酶。实验结果表明,G. collinum 的生物活性与其多酚含量有关。结果也与计算研究一致。此外,来自 G. collinum 的 50% 水乙醇提取物的有效抗糖尿病活性显示了其未来在医学中的应用前景。据我们所知,我们在此首次报告 G. collinum 的抗糖尿病活性。

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更新日期:2017-06-13

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