中国是花卉文化的发源地,3000多年前的甲骨文已有花的记载。战国时期已经有关于花栽培的文献,至秦汉时期花的记载就已丰富。近年来,中国的花卉产业取得了飞跃式的发展。花不仅在美化环境、城市规划、陶冶情操等方面发挥着重要作用,还具有十分高的药用价值,据统计,在已知的花类植物中, 77%的花类可以直接药用,另外还有8%的花类经过加工后也可以药用,在临床上菊花具有降火解毒、舒肝明目等功效;玫瑰花具有很好的镇痛作用;水仙具有清热解毒的功效,也可以清蛇毒,还具有一定的抗癌作用;月季花、杜鹃花和芍药花对治疗妇科病如闭经、月经不调等均有一定的作用。
花具有很高的药用价值,除了含有黄酮、挥发油、有机酸、萜和生物碱等次生代谢产物外,多糖作为花的重要活性成分,具有抗氧化、抗炎、降血糖、降血脂、抗肿瘤和提高免疫力等多种生物活性。
河南大学 国家食用菌加工技术研发专业中心的康文艺、刘丽军*、李昌勤*等人对5年内报道的花多糖化学组成与生物活性研究进展进行综述,对花中多糖的研究方向与应用前景进行展望,促进花中多糖的深入研究,为相关保健食品的开发利用提供参考。
1、花中多糖的结构研究
本综述对来自五加科、唇形科、蔷薇科、菊科、豆科、仙人掌科和锦葵科等23 科中的35 种花类近百种多糖进行总结分析,发现近年来大部分对多糖的研究仅 从分子质量、单糖组成以及残基的连接位置和顺序、糖苷键的构型等方面进行一级结构的解析,部分研究通过现代光谱技术和甲基化实验等化学方法对多糖主链的构象进行二级结构的解析,但很少有对多糖空间构象和分子空间上相互作用进行高级结构的解析。近年来花中多糖结构信息汇总如表1所示(点击下方 阅读原文 即可查看表1)。
2、花中多糖的生物活性
抗氧化
一般认为花中多糖主要通过对不同类型自由基的清除能力和还原能力发挥抗氧化能力,铁皮石斛花多糖等少数多糖还具有较高的金属螯合活性。多糖的抗氧化活性受分子质量、单糖组成、糖苷键类型和糖醛酸含量等多种因素影响,其中糖醛酸被认为在多糖的抗氧化活性中起重要作用,多糖中糖醛酸含量越高,其抗氧化活性越强。低分子质量组分数量越多,多糖的抗氧化活性越高。因此,花中多糖可作为一种潜在的天然抗氧化剂来源。表2对近年来花中多糖抗氧化活性研究成果进行了汇总。
抗炎
Georgiev等研究发现薰衣草花多糖-L1和薰衣草花多糖-L2能增强中性粒细胞β2-整合素的表达,诱导ROS和巨噬细胞NO的生成,其中薰衣草花多糖-L1通过抑制佛波酯(PMA)和调理酵母多糖颗粒(OZP)激活ROS增强β2-整合素和补体结合活性,表明薰衣草多糖具有抗炎活性。Yang Qiuxuan等在药效学实验中采用氧酸钾和次黄嘌呤诱导的高尿酸血症SD大鼠模型研究金银花多糖LJP-1的抗高尿酸活性,结果发现,LJP-1能明显降低血清中尿酸水平,抑制黄嘌呤氧化酶(XOD)活性。此外,在尿酸钠晶体诱导痛风性关节炎模型中,小鼠踝关节肿胀程度及血清中白细胞介素-1β(IL-1β)、IL-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α和环氧合酶(COX)-2相关炎症因子水平均下降,这些结果表明LJP-1具有抗痛风性关节炎的作用。
免疫调节
免疫功能是人体的一项重要生理功能,免疫功能低下者的免疫功能不足以抵抗细菌、病毒、真菌,而导致一系列疾病。人参的免疫调节活性与多糖的提取分离方式、单糖成分、分子质量和单糖的连接方式密切相关。Chen Dan等研究认为肠道是膳食多糖发挥作用的最重要场所,肠道健康对宿主的免疫反应至关重要。体内实验表明TFPS具有很强的免疫调节作用,可以激活环磷酰胺(CTX)诱导小鼠结肠的Toll样受体4(TLR4)、髓样分化因子88(MyD88)、
核因子κB(NF-κB)的信号转导和转录激活因子3(STAT3)和Janus激酶(JAK2)通路,提高血清中TNF-α、干扰素(IFN)-γ、IL-1β、IL-2和IL-6水平,在mRNA水平上增强肠黏膜完整性基因的表达,改善肠屏障。
降血糖
Zhao Chunzhi等研究发现菊花粗多糖在50 g/mL时能保护胰岛细胞免受链脲佐菌素(STZ)损伤,并能清除羟自由基,减少胰岛细胞ROS生成,对四氧嘧啶或小剂量多次链脲佐菌素(MLD-STZ)诱导的糖尿病小鼠具有显著的抗糖尿病活性。
多糖主要通过增加胰岛β细胞数量,促进胰岛素分泌或释放,改善胰岛素抵抗及糖代谢等途径来治疗糖尿病,并且多糖对糖尿病并发症如糖尿病视网膜病变、糖尿病病足等都有明显改善作用。而花中多糖不仅能降低体内的葡萄糖水平,并且副作用少,作用靶点多,可以明显改善糖尿病“三多一少”症状,是一种很有前途的新型治疗糖尿病及其并发症的药物原料。
抗凝血
张晓凤的体内抗凝血实验结果显示2-Ib通过内源性凝血途径、外源性凝血途径和凝血共同途径3 种途径达到抗凝血作用。Yin Zhenhua等从紫荆花中分离得到的杂多糖CCp-1和CCp-2在体外凝血实验中能显著缩短活化部分凝血活酶时间(APTT)、血浆凝血酶原时间(PT)和凝血酶时间(TT),激活内源性和外源性凝血通路和凝血酶活性,控制纤维蛋白原向纤维蛋白的转化,具有良好的促凝作用。
缓解便秘
Wang Jinmei等研究发现菊花多糖能显著提高大鼠粪粒水分含量和小肠推进率,恢复结肠组织病理状态,调节胃肠激素水平,促进肠道蠕动。蛋白质组学研究表明,菊花多糖可以通过调控大鼠肉瘤蛋白、脂肪酸结合蛋白1和脂肪酸结合蛋白5的表达,减轻肠道病变,增强肠道稳态,增加氨基酸摄取,促进肠道运动,缓解便秘。
多糖由于其不可消化的特性,在很大程度上可到达远端肠道,与肠道微生物相互作用产生短链脂肪酸,这是调节肠道稳态和免疫反应的重要途径。茶花和雪菊花可作为改善肠道微生物群的功能食品的原材料。
抗肿瘤
Qu Honglan等在体外实验中发现TFPB1能够下调AKT磷酸化,下调B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)的表达,可以有效抑制A549细胞增殖,诱导细胞凋亡。杜星芳等研究发现菜芙蓉多糖能抑制H2O2诱导的DNA氧化损伤,并且随着AMP质量浓度的增加HepG2细胞的增殖抑制率逐渐增大。Chen Yiyong等研究发现TFPS能延长S180小鼠存活时间,提高血浆IL-2和IPN-γ水平,改善T淋巴细胞亚群CD4+和CD4+/CD8+百分比。此外,TFPS显著增强了延迟型超敏反应和巨噬细胞吞噬作用,可以通过免疫刺激活动增强宿主对肿瘤的防御反应。
保护肝脏
刘泽鑫等通过小鼠酒精性肝损伤的体内实验发现白首乌花多糖可以通过提高肝脏抗氧化酶的活力,降低肝脏MDA脂质过氧化能力和炎症因子的表达,具有保护肝损伤作用。刘广庆等在体内实验中发现虫草花多糖通过抑制肝脏炎症和抑制肝实质细胞凋亡来发挥抗肝纤维化的作用,改善小鼠肝纤维化程度。
神经保护
Su Danying等在体外和体内实验中研究发现LJPB2具有较强的清除DPPH自由基的能力。在中脑动脉栓塞/再灌注诱导的脑损伤大鼠中,LJPB2通过提高脑组织SOD活性,降低MDA水平,抑制iNOS活性和NO的产生,改善神经功能缺损,减少梗死体积。
其他
花中多糖除了具有抗氧化、抗炎等生物活性外,还具有抑菌、治疗骨质疏松、保护淋巴细胞等作用,
如玫瑰花蕾多糖在体内具有显著的抗衰老能力。Zhang Chaoli等采用质量法测定了RRPS的吸湿保湿性能,并与甘油和壳聚糖的吸湿保湿性能进行了比较,结果发现与甘油和壳聚糖相比,RRPS-2具有一定的保湿活性,并推测RRPS-2较强的保水能力可能源于其醛酸含量和空间网结构。还发现RRPS-2具有较强的体外保湿活性,在制药、食品和化妆品行业具有良好的应用潜力。
结论
花类资源在中国食用和药用历史悠久,多糖通常被认为是花中的主要功能成分之一,在保健品、辅助治疗药物、化妆品等领域引起了广泛的关注,在食品工业中具有作为稠化剂或胶凝剂的应用潜力,还可以作为具有抗氧化和抑制葡萄糖苷酶活性的功能性食品和天然食品添加剂。
虽然对花中多糖的多种药理活性已经有所研究,但其作用机制、作用靶点、毒性实验、体内外实验等还需要进一步研究。特别是以下几个问题需要在未来的研究中进一步研究和探讨。
多糖的生物活性与理化性质密切相关,对多糖进行结构表征是研究多糖各种活性的前提。但由于多糖结构(包括一级结构、高级结构等)的复杂性以及纯化工作的繁琐性,极大限制了多糖的开发和利用,因此需要借助多种手段加强对多糖的鉴定与分析。首先,多数多糖的纯化工作并不完全,仅通过分子质量分布是否单一来评价其均一性并不严谨。对此Amicucci将结构复杂的多糖氧化分解为低聚糖后采用具有高灵敏度、高准确度等特点的液相色谱质谱(LC-MS)对其检测。其次,多糖在体内的构象时刻变化,并且受外界条件影响,在某一条件下多糖的稳定构象并不一定是其发挥活性时的最佳构象,因此研究多糖进入体内后与受体结合、发挥活性时的构象变化及其变化规律,分析作用机制十分重要。
目前的多糖研究多集中在生物活性层面,其具体作用机制尚不清楚,构效关系也不明确,目前主要使用化学方法与仪器方法对多糖的构象进行研究,计算机模拟的方法也逐渐在多糖构象的研究中被广泛应用。此外大部分生物活性研究也仅进行体外实验,而对体内抗活性并没有进行相关研究,应加强对中多糖活性的体内和临床研究来揭示它们的结构-活性关系。为开发安全无毒的天然抗氧化剂、免疫抑制剂等提供科学依据。
第一作者
康文艺教授
康文艺 男,现任河南大学教授,博士生导师,国家食用菌加工技术研发专业中心主任。主要从事药食两用资源功效成分及产品开发。主持国家自然科学基金、中国博士后基金、“十三五”国家重点研发计划子课题、国家保健食品原料目录专项、河南省重大公益专项等40 项。获得国家市场监管总局科研成果一等奖;中国商业联合会科学技术特等奖、一等奖;河南省科技进步二等奖各一项。在国际高水平期刊发表论文110余篇,授权国家发明专利46 项,转让8 项,已经上市产品2 个。
现兼职全国专业标准化技术委员会委员、中国菌物学会食用菌采后与加工产业分会副会长、中国营养学会营养与保健食品分会常务委员、世界中联中药上市后再评价专业委员会常务理事、国家食品药品监督管理总局特殊食品抽检监测牵头分析专家委员、河南省食用菌精深加工产业技术创新战略联盟理事长,河南省首批生物医药领域技改专家等。为Food Science and Human Wellness、Journal of Future Foods副主编、《中国中药杂志》《中国药学杂志》《食品科学》《天然产物研究与开发》和Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine等杂志编委。
通讯作者
李昌勤教授
李昌勤 女,现任河南大学教授,硕士研究生导师,国家市场监督管理总局特殊医学用途配方食品和特殊膳食食品抽检监测牵头分析专家委员会委员,河南省执业药师工作专家。负责或参与国家级项目、省部级项目6 项,授权国家发明专利2 项,主编或副主编专著、教材7 部;获得国家市场监管总局科研成果一等奖;中国商业联合会科学技术特等奖、一等奖;河南省科技进步二等奖各一项;获省部级及地厅级奖励8 项;发表研究论文50余篇。
通讯作者
刘丽军副主任医师
刘丽军,2006年毕业于河南中医学院,获得伤寒论和免疫学双硕士学位,主要从事中西医结合治疗肿瘤、糖尿病、脾胃及风湿免疫性疾病的诊疗、科研和教学工作。现任副主任医师,河南大学淮河医院内科六支部书记,中医科主任中医学教研中心主任,国家龙砂医学流派后备传承人,河南省中医药青苗人才。主编“十三五”全国中医药专业精品规划教材《中医学基础》,参编全国第一部中药学专业《中药古典文献选读》等专著。主持河南省高等学校重点科研项目1项,河南省科技攻关项目1项,河南省卫计委和省中医药管理局项目科研2项、开封市科技攻关项目4项。获批河南大学临床医学教研项目1项,指导国家级大学生创新创业训练计划项目2项、校级1项。发表中文核心论文10余篇。
本文《花中多糖化学组成与生物活性研究进展》来源于《食品科学》2022年43卷1期1-13页,作者:康文艺,蒙丽君,王莉,屈姣姣,刘丽军,李昌勤。DOI: 10.7506/spkx1002-6630-20210813-176。点击下方阅读原文即可查看文章相关信息。
修改/编辑:袁艺;责任编辑:张睿梅
图片来源于文章原文及摄图网。
为进一步促进动物源食品科学的发展,带动产业的技术创新,更好的保障人类身体健康和提高生活品质,北京食品科学研究院和中国食品杂志社在宁波和西宁成功召开前两届“动物源食品科学与人类健康国际研讨会”的基础上,将与郑州轻工业大学、河南农业大学、河南工业大学、河南科技学院、许昌学院于2022年5月7-8日在河南郑州共同举办“2022年动物源食品科学与人类健康国际研讨会”。欢迎相关专家、学者、企业家参加此次国际研讨会。
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网址: 《食品科学》专家约稿:花中多糖化学组成与生物活性研究进展 https://m.huajiangbk.com/newsview78292.html
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