地达西尼：失眠患者的短期治疗新选择
失眠是最为常见的睡眠问题之一。失眠是指尽管有合适的睡眠机会和睡眠环境，依然对睡眠时间和（或）睡眠质量感到不满意，并且影响日间功能或引起躯体不适的一种主观体验[1]。
2023年11月29日，浙江京新药业股份有限公司研制的地达西尼胶囊获得国家药监局批准上市[2]，适用于失眠患者的短期治疗，其批准公告见图1。地达西尼是一种苯二氮䓬类药物，其化学结构式见图2。
图1 国家药监局批准地达西尼胶囊上市
（图源：国家药监局网站）
图2 地达西尼的化学结构式[3]
01
药理作用[3]
在表达α1β2γ2、α2β2γ2、α3β2γ2和α5β2γ2受体亚基的细胞中，地达西尼可增强γ-氨基丁酸A型（GABAA）受体介导的GABA电流，与α2和α3亚基的GABAA受体相比，地达西尼对α1亚基的GABAA受体显示出中等选择性，对α1亚基的激动作用强度为中等。
02
适应症[3]
适用于失眠患者的短期治疗。
03
用法用量[3]
本品临睡前口服给药，每次2.5mg。本品治疗时间一般不超过4周，包括减药期。
肝功能不全患者：对于轻度肝功能不全患者，无需根据肝功能调整剂量。
肾功能不全患者：对于轻度肾功能不全患者，无需根据肾功能调整剂量。
04
特殊人群[3]
本品可通过胎盘屏障，妊娠期间不建议使用本品。
本品可通过血乳屏障，哺乳时不建议使用本品。
05
代谢特点[3]
地达西尼主要在肝脏代谢，在肺和肾脏也有部分代谢。
小知识：
苯二氮䓬类受体激动剂（BZRAs）[1]
BZRAs可分为苯二氮䓬类药物（BZDs）、非苯二氮䓬类药物（non-BZDs）和新型BZRAs。
BZDs
可非选择性激动GABAA受体上不同的γ亚基，具有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥的药理作用。BZDs可改善失眠患者的入睡困难，增加总睡眠时间。国内常用于治疗失眠的BZDs包括三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮、地西泮、奥沙西泮等。不良反应包括：日间困倦、头昏、肌张力减低、跌倒和认知功能减退等。持续使用BZDs后，突然停药可能会出现戒断症状和反跳性失眠，需逐步减停。肝肾功能损害、重症肌无力、中重度阻塞性睡眠呼吸暂停综合征（OSA）患者禁用BZDs。
non-BZDs
主要包括唑吡坦、扎来普隆、右佐匹克隆和佐匹克隆。non-BZDs的主要临床应用为治疗失眠，其可通过选择性激动GABAA受体上的亚基来发挥催眠作用，不良反应较BZDs小。non-BZDs与BZDs催眠疗效类似，但是药物依赖的风险较传统BZDS低。由于non-BZDs半衰期相对较短，次日残余效应低，一般不产生日间困倦，因此non-BZDs治疗失眠更为安全、有效，且无严重药物不良反应。
新型BZRAs
本文主要指地达西尼，其为GABAA受体的部分正向别构调节剂，选择性作用于α1亚基，部分激动GABAA受体。地达西尼达峰时间约1h，半衰期约4h，适用于入睡困难和睡眠维持困难，可以改善日间疲劳，不影响日间功能。
【参考文献】
[1] 中华医学会神经病学分会睡眠障碍学组.中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版）[J].中华神经科杂志,2024,57(6):560-584.
[2] 国家药品监督管理局.国家药监局批准地达西尼胶囊上市[EB/OL].(2023-11-29).https://www.nmpa.gov.cn/zhuanti/cxylqx/cxypxx/20231129143126185.html.
[3] 地达西尼胶囊说明书.(2024-01-02).浙江京新药业股份有限公司.
药圈网写手
屏风
主管药师、执业西药师、执业中药师
主要从事药品调剂工作，擅长抗感染、高血压、高血糖、中医常见病的辨证论治等方向。
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