大花旋覆花内酯抗肿瘤衍生物合成、构效关系和作用机制研究
天然活性物质在医药和农业等领域具有重要的地位。对天然活性化合物作进一步的结构改造或修饰，使其成为更高活性的先导药物，是当今新药创制的主要途径之一。 1-O-乙酰基大花旋覆花内酯(ABL)是菊科旋覆花属植物中一个具有抗肿瘤药理活性的倍半萜类天然产物。前期细胞毒活性结果表明，ABL对三株人癌细胞（NCI H460、HeLa和HepG2）增殖具有中等抑制活性。本项目以ABL为先导化合物，分别从1-位乙酰基，6-位羟基和13-位环外双键三个位置进行结构修饰，通过酰基化、亲核加成和Heck偶联等反应半合成一系列衍生物，运用现代波谱等技术对其结构进行归属和表征，借助细胞毒活性筛选实验分析其构效关系，以期发现活性高、毒性低的新先导化合物，进而采用细胞凋亡和细胞周期干预等实验探讨高活性化合物的抗肿瘤作用机制，为新型抗肿瘤药物研究提供化学和药理学基础数据和理论依据。
相关知识
四种旋覆花属药用植物中新型倍半萜的发现及生物活性研究
天然产物大花旋覆花内酯作用靶标发现与确证
Mol Cancer（IF＝41.444）：旋覆花内酯靶向E2泛素结合酶UbcH5c抑制胰
旋覆花化学成分及药理作用研究进展
Mol Cancer丨旋覆花内酯靶向E2泛素结合酶UbcH5c抑制胰腺癌生长和转移
旋覆花属植物
大花旋覆花素,Britannin,33627
独脚金内酯衍生物作为新型抑制剂及其在结直肠癌治疗中的应用
西瓜籽肽的抗氧化构效关系及其分子机制研究
旋覆花
网址: 大花旋覆花内酯抗肿瘤衍生物合成、构效关系和作用机制研究 https://m.huajiangbk.com/newsview1937604.html
| 上一篇: 万物有灵丨行水下气益容颜——旋覆 |
下一篇: 女贞繁育培育技术 |
