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金莲花提取物在制备治疗病毒性疾病药物中的应用.pdf

花匠小妙招
2024-11-24 18:24

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1、(10)申请公布号 CN 103623076 A (43)申请公布日 2014.03.12 CN 103623076 A (21)申请号 201310634976.X (22)申请日 2013.12.03 A61K 36/71(2006.01) A61P 31/12(2006.01) A61P 31/16(2006.01) A61P 31/14(2006.01) A61P 31/20(2006.01) A61K 133/00(2006.01) (71)申请人沈阳药科大学地址 110016 辽宁省沈阳市沈河区文化路 103 号 (72)发明人张国刚 (74)专利代理机构沈阳杰克知识产权代。

2、理有限公司 21207 代理人李宇彤 (54) 发明名称金莲花提取物在制备治疗病毒性疾病药物中的应用 (57) 摘要本发明公开了金莲花提取物在制备治疗病毒性疾病药物中的应用。所述金莲花提取物的纯度为：金莲花提取物总黄酮含量大于50%。所述的金莲花提取物，是从含有该成分的植物、中药材及中药饮片中提取出来的。金莲花提取物在可以制备治疗流感病毒 H1N1 的；可以制备治疗呼吸道合胞病毒 RSV 药物；可以制备治疗腺病毒 Adv3 抑制活药物。所述金莲花提取物可以和药学上可以接受的载体或赋形剂混合制备临床上可接受的药物制剂。本发明发现了中药金莲花提取物治疗。

3、病毒性疾病的药效物质，为其临床应用提供了科学依据，使金莲花提取物可做为一个天然的抗病毒剂，具有无成瘾性、用量小的特点。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页说明书 4 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请权利要求书1页说明书4页 (10)申请公布号 CN 103623076 A CN 103623076 A 1/1 页 2 1. 金莲花提取物在制备治疗病毒性疾病药物中的应用。 2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述金莲花提取物的纯度为：金莲花提取物总黄酮含量大于 50%。 3. 根据权利要求 1 中所述的应用，其特征在于。

4、：所述的金莲花提取物，是从含有该成分的植物、中药材及中药饮片中提取出来的。 4. 根据权利要求 3 所述的应用，其特征在于所述的金莲花中药材为：毛茛科植物金莲花Trollius chinensis Bunge 的干燥花。 5. 根据权利要求 1 中所述的应用，其特征在于：金莲花提取物在制备治疗流感病毒 H1N1 的药物中的应用；金莲花提取物在制备治疗呼吸道合胞病毒 RSV 药物中的应用；金莲花提取物在制备治疗腺病毒 Adv3 抑制活药物中的应用。 6. 根据权利要求 1 所述的应用，其特征在于：所述金莲花提取物可以和药学上可以接受的载体或赋形剂混合制备临。

5、床上可接受的药物制剂。 7. 根据权利要求 6 所述的应用，其特征在于：所述的药物制剂为口服给药制剂；阴道、肛门、鼻腔、滴眼剂黏膜给药制剂；肌肉或静脉给药制剂。 8. 根据权利要求 7 所述的应用，其特征在于：所述的口服制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、缓释制剂、滴丸。权利要求书 CN 103623076 A 2 1/4 页 3 金莲花提取物在制备治疗病毒性疾病药物中的应用技术领域 0001 本发明涉及医药技术领域，涉及金莲花提取物在制药领域的新用途，具体涉及金莲花提取物在制备治疗病毒性疾病药物中的应用。背景技术 0002 从 2003 年 “S。

6、ARS 病毒” 横行肆虐，到 2009 年 “甲型 H1N1 流感” 汹汹来袭，再到今年 “H7N9 禽流感” 余威尚存，短短十年间，我们已一而再、再而三地遭到病毒的攻击。虽然历史的记载告诉我们，病毒作为一类物种的存在时间远远超过人类，在人类的发展史上，它对人类带来的生存威胁也远超其他物种。 0003 由各种呼吸道病毒所引起的病毒感染性疾病是一组常见病，其发病率在全球呈逐步上升趋势，而且不断出现新的致病病毒。如 2003 年初在我国部分省市流行的非典型肺炎（SARS）就是由冠状病毒的变异病毒所引起的一种严重的病毒性传染病。H5N1 病毒及目前出现的 H1N1、。

7、 H7N9 等病毒感染的疾病，都属于病毒感染性疾病。 0004 病毒感染性疾病的危害不仅仅在于所引起的各种感染，更主要是其大多继发或合并细菌感染，故致使临床症状较重，病程较长，表现多样化，一直是危害人类健康的主要疾病之一。 0005 目前临床治疗病毒性疾病以化学合成和半合成的药物为主。但是，由于半个多世纪以来化学合成和半合成抗菌、抗病毒药物的广泛使用，已诱发病菌产生了耐药性菌株，且日渐增多条件性致病菌。加之其毒副作用较大等缺点，致使该类药物尽管作为一线治疗药、但已存在诸多不足。因此，抗病毒中药具有副作用小而具有广阔的应用前景，此新药的开发成功将产生重大。

8、的社会效益。 0006 中国药典 1977 年版中规定金莲花为毛茛科植物金莲花Trollius chinensis Bunge 的干燥花。夏季花开时采摘，除去杂质，阴干。苦，寒。归肝经。具有清热散风，解毒消肿，平肝明目。用于口疮喉肿，浮热牙宣，耳疼目痛，山岚瘴气，疔疮火毒，上呼吸道感染，急性肠炎，泌尿系统感染及疮疖脓肿等作用。 0007 金莲花提取物是一种由天然植物、中药材或中药饮片金莲花提取出来的具有显著抗病毒作用的提取物。金莲花提取物中含有多种化学成分，现已发现该类提取物主要以黄酮类成分为主，包含各种类型的黄酮成分，如黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢。

9、黄酮醇、异黄酮、二轻异黄酮、查尔酮等大类成分。发明内容 0008 本发明所要解决的技术问题是提供一种金莲花提取物用于治疗病毒性疾病的新用途。在临床上可以制备成用于治疗病毒性疾病的药物制剂。所述的金莲花提取物，是从毛茛科植物金莲花Trollius chinensis Bunge 的干燥花中提取出来的一大类物质。用该金莲花提取物做为药效成分来制备用于治疗病毒性疾病的药物制剂，可单独或与制药工艺中可接受的赋形剂结合，按照常规方法制成口服给药、腔道、黏膜给药、肌肉或静脉给药的说明书 CN 103623076 A 3 2/4 页 4 药物剂型。所述金莲花提取物总黄酮含量。

10、大于 50% 以上。金莲花提取物在制备治疗流感病毒 H1N1 的药物中的应用；金莲花提取物在制备治疗呼吸道合胞病毒 RSV 药物中的应用；金莲花提取物在制备治疗腺病毒 Adv3 抑制活药物中的应用。 0009 本发明优点是，本发明发现了中药金莲花提取物治疗病毒性疾病的药效物质，为其临床应用提供了科学依据，使金莲花提取物可做为一个天然的抗病毒剂，具有无成瘾性、用量小的特点。金莲花提取物采用体外培养法筛选实验，结果表明：在625g/ml的浓度时对甲型流感病毒 A1 的抑制率为 75.6%、 212.5g/ml 的浓度时对呼吸道合胞病毒 RSV 的抑制率为62.3。

11、%、 39.07g/ml的浓度时对腺病毒Adv3的抑制率为67.1%。金莲花提取物为一种从天然植物中提取得到的抗病毒物质，总黄酮含量在 50% 以上，是一种具有开发前景的抗病毒中药新药制剂。 0010 目前临床治疗病毒性疾病以化学合成和半合成的药物为主。但是，由于半个多世纪以来化学合成和半合成抗菌、抗病毒药物的广泛使用，已诱发病菌产生了耐药性菌株，且日渐增多条件性致病菌。加之其毒副作用较大等缺点，致使该类药物尽管作为一线治疗药、但已存在诸多不足。因此，抗病毒中药具有副作用小而具有广阔的应用前景，此新药的开发成功将产生重大的社会效益。具体实施方式 0011 。

12、实施例 1 ：金莲花提取物体外对流感病毒（H1N1）抑制活性检测材料与方法 1. 体外宿主细胞： MDCK（狗肾传代细胞）细胞。 0012 2. 病毒株：流感病毒 A 型（H1N1）（A3/ 京科 /30/95）。 0013 3.CPE 法检测药物对细胞的毒性。 0014 4.CPE 法 ( 细胞病变 ) 检测药物对流感病毒的抑制作用。试验过程（1） . 药物的细胞毒性检测 MDCK细胞在96孔细胞培养板中培养形成单层后，加入不同浓度的药液，继续培养3天，用 CPE 法检测药物对 MDCK 细胞的毒性。 0015 （2） . 药物抗流感病毒作用检测 MDCK 细。

13、胞在 96 孔细胞培养板中培养形成单层后，用 100TCID50 的流感病毒感染细胞，再加入无毒浓度下的系列浓度的含药培养液，继续培养3天，经CPE法确定药物对流感病毒的抑制作用。实验结果：实验结果表明金莲花提取物体对 MDCK 细胞的无毒浓度为 625ug/ml，即（TC0=625ug/ ml），金莲花提取物在 625ug/ml 的浓度时对流感病毒 A 型（H1N1）的抑制率分别为 75.6%。 0016 实施例 2 ：金莲花提取物体外对呼吸道合胞病毒（RSV）抑制活性检测材料与方法 1. 体外宿主细胞： Vero（非洲绿猴肾细胞）细胞。 0017 2。

14、. 病毒株：呼吸道合胞病毒（RSV）。 0018 3.CPE 法检测药物对细胞的毒性。说明书 CN 103623076 A 4 3/4 页 5 0019 4. CPE 法 ( 细胞病变 ) 检测药物对呼吸道合胞病毒的抑制作用。试验过程（1） . 药物的细胞毒性检测 Vero细胞在96孔细胞培养板中培养形成单层后，加入不同浓度的药液，继续培养3天，用 CPE 法检测药物对 Vero 细胞的毒性。 0020 （2） . 药物抗呼吸道合胞病毒作用检测 Vero 细胞在 96 孔细胞培养板中培养形成单层后，用 100TCID50 的呼吸道合胞病毒（RSV）感染细胞，再加。

15、入无毒浓度下的系列浓度的含药培养液，继续培养3天，经CPE法确定药物对呼吸道合胞病毒（RSV）的抑制作用。实验结果：实验结果表明金莲花提取物体对 Vero 细胞的无毒浓度为 212.5ug/ml，即（TC0=625ug/ ml），金莲花提取物在 212.5ug/ml 的浓度时对呼吸道合胞病毒（RSV）的抑制率分别为 62.3%。 0021 实施例 3 ：金莲花提取物体外对腺病毒（Adv3）抑制活性检测材料与方法 1. 体外宿主细胞： Vero（非洲绿猴肾细胞）细胞。 0022 2. 病毒株：腺病毒（Adv3）。 0023 3.CPE 法检测药物对细。

16、胞的毒性。 0024 4.CPE 法 ( 细胞病变 ) 检测药物对腺病毒的抑制作用。试验过程（1） . 药物的细胞毒性检测 Vero细胞在96孔细胞培养板中培养形成单层后，加入不同浓度的药液，继续培养3天，用 CPE 法检测药物对 Vero 细胞的毒性。 0025 （2） . 药物抗腺病毒作用检测 Vero 细胞在 96 孔细胞培养板中培养形成单层后，用 100TCID50 的腺病毒（Adv3）感染细胞，再加入无毒浓度下的系列浓度的含药培养液，继续培养 3 天，经 CPE 法确定药物对腺病毒（Adv3）的抑制作用。实验结果：实验结果表明金莲花。

17、提取物体对 Vero 细胞的无毒浓度为 39.07ug/ml，即（TC0=39.07ug/ml），金莲花提取物在 39.07ug/ml 的浓度时对腺病毒的抑制率分别为 67.1%。 0026 实施例 4 ：取金莲花提取物 25g，加入淀粉细粉 200g，用等量递增法混匀，加入滑石粉 5g，硬脂酸镁 2g，混匀，用 85% 乙醇制粒，干燥，整粒，压制成 1000 片，每日 3 次，每次 2 片。 0027 实施例 5 ：取金莲花提取物 25g，加入淀粉细粉 150g，滑石粉 10g，硬脂酸镁 5g，混匀，制粒，干燥，装入胶。

18、囊，制成 1000 粒，每日 3 次，每次 2 片。 0028 实施例 6 ：取金莲花提取物50g，加入微晶纤维素250g，交联聚乙烯吡咯烷酮50g，混匀，加入90乙说明书 CN 103623076 A 5 4/4 页 6 醇制粒，干燥，整粒，加入羧甲基淀粉钠 10g，硬脂酸镁 5g，混匀，压制成 1000 片，每日服用 3 次，每次 1 片。 0029 实施例 7 ：取金莲花提取物50g，甘露醇150g，加注射用水2000ml，搅拌使溶解，用1M NaOH溶液调 pH 至 9.60 10.0，搅拌使溶解，滤过，滤液按 1溶液体积量加入活性炭，在 70 80下加热 30 分钟，粗滤过，管道及容器用 400mL 注射用水洗涤，加水到 2500ml，药液经 0.22m 无菌过滤器过滤，灌装，冻干，压塞，轧盖，制成 1000 瓶，即得。说明书 CN 103623076 A 6 。