基于不同构建策略的抗菌和抗真菌吡唑,European Journal of Medicinal Chemistry

• 花匠小妙招
• 2024-11-26 15:56

微生物感染的日益普遍，以及因过度使用和滥用抗生素而导致的抗菌素耐药性 （AMR），需要新型治疗剂，尤其是针对耐药微生物菌株的治疗剂。科学家们正在努力开发创新药物，以应对不断上升的微生物感染并降低 AMR 的风险。吡唑是属于唑类的五元杂环化合物，是一种多功能支架，在许多具有抗菌和其他治疗作用的药物中用作核心结构。在这篇综述中，我们通过与香豆素、噻唑、恶二唑、异恶唑、吲哚等多种药效团相结合，更新了主要在 2016 年至 2024 年间开发的基于吡唑的抗菌和抗真菌药物。同时，讨论了将不同官能团与吡唑环整合的各种策略（分子杂交、生物等排、支架跳跃多组分反应和无催化剂合成）。此外，还强调了这些吡唑衍生物的结构-活性关系，即结构修饰如何影响它们对细菌和真菌菌株的选择性和治疗潜力。这篇综述为设计下一代抗菌剂以对抗 AMR 提供了见解，并为研究具有不同生物活性的杂环化合物的科学家提供了有价值的观点。

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