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萱草花正丁醇部位化学成分及生物活性研究

花匠小妙招
2024-11-24 12:06

萱草花正丁醇部位化学成分及生物活性研究

目的:(1)对萱草花进行系统的化学成分研究,明确萱草花的主要化学成分,明确其药用物质基础,为萱草花药材的进一步开发利用及质量标准的制定提供依据。(2)对萱草干燥全花95%乙醇提取物不同极性萃取部位以及分离得到的单体化合物进行生物活性评价,印证了该植物清热、解毒、消炎功效所对应的药效物质基础。方法:(1)采用正相硅胶柱色谱、薄层制备色谱、反向ODS柱色谱、MCI柱、凝胶柱色谱(Sephadex LH-20)、半制备高效液相和重结晶等技术进行化合物的分离纯化,利用一维核磁(~1H-NMR、~(13)C-NMR)、二维核磁(HSQC、HMBC、NOESY)和质谱等现代波谱技术,结合已发表的相关文献数据对比、分析确定化合物结构。(2)采用体外细胞溶血法来测定萱草花不同极性萃取部位和部分单体化合物的抗补体活性。(3)基于网络药理学原理,通过Swiss ADME数据库筛选活性分子并获得相关靶点;将靶点数据导入CTD数据库分析获取相关疾病,采用DAVID在线分析工具进行KEGG通路分析,利用Cytoscape软件绘制相关网络模型图并进行分析。结果:(1)从萱草花95%乙醇提取物的正丁醇萃取部位中分离并鉴定了20个单体化合物,其中包括3个新化合物,5-O-(1-O-pcoumaroylglycerol)Jatropham(1)、1-O-pcoumaroylglycerol(2)、1-O-Caffeoylglycerol(3)、芥子酸(4)、3-羟基-4-甲氧基肉桂酸(5)、阿魏酸(6)、对羟基桂皮酸(7)、山楂叶素B(8)、Impecylone A(9)、1,3-二阿魏酰甘油(10)、Perlolyrine(11)、Pyrrolealkaloid(12)、5-(butoxymethyl)-1H-pyrrole-2-carbaldehyde(13)、5-O-butanejatropham(14)、5-O-methyljatropham(15)、(R)-Jatropham(16)、5,5'-oxydi(3-methyl-3-pyrrolin-2-one)(17)、槲皮素(18)、(+)-Pinoresinol(19)和甲基丁二酸(20)。(2)采用体外细胞溶血法来测定萱草花不同极性萃取部位和部分单体化合物的抗补体活性。其中萱草花乙酸乙酯萃取部分活性最为显著,CH_(50)值为0.016 mg/m L、正丁醇萃取部分活性较强,CH_(50)值为0.03 mg/m L、石油醚萃取部位活性较弱,CH_(50)值为0.06 mg/m L、水萃取部位几乎没有活性,其CH_(50)值为0.291 mg/m L。单体化合物3、8、9、12、16有较弱的抗补体活性,其CH_(50)值分别为:1.053 m M、1.422 m M、1.281 m M、0.614 m M、1.433 m M。(3)在分离鉴定的萱草花化学成分中筛选出了9个化合物,相关作用靶点289个。以HSP90AA1(热休克蛋白)、SRC(酪氨酸专一性蛋白激酶)是萱草花对肿瘤和炎症等疾病产生治疗效应的关键靶点。化合物靶点与相关疾病和信号通路的关系说明萱草花在肿瘤、消化系统及免疫系统相关疾病中可以发挥较好的疗效。结论:(1)从萱草花的95%乙醇提取物的正丁醇萃取部位中分离并鉴定的20个单体化合物中,3个为新结构化合物(化合物1、13、14)。化合物结构类型中,有10个为酚类化合物(化合物1～10)、7个为生物碱类化合物(化合物11～17)、1个为黄酮类化合物(化合物18)、1个为木脂素化合物(化合物19)、1个为脂肪酸类化合物(化合物20)。(2)除化合物18外,其余化合物均为首次从该种植物中分离,也是首次从萱草属植物分离。(3)酚类和生物碱类化合物在萱草花中结构类型多且含量较大。推测酚类和生物碱类化合物是萱草花中医临床表现为清热、解毒、消炎功效的药效物质基础。(4)萱草花的正丁醇部位具有较强的抗补体活性,是萱草花抗补体活性的药效物质基础;单体化合物3、8、9、12、16构成了萱草花的抗补体活性成分。(5)网络药理学分析结果显示萱草花活性成分相关靶点与肿瘤、免疫系统相关疾病和信号通路的相关关系。印证了萱草花在传统用药中发挥清热、解毒、消炎功效的药效物质基础。

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